Pegstim содержит пегфилграстим — длительно действующий стимулятор образования нейтрофилов (лейкоцитов, которые первыми защищают от бактериальных инфекций). Применяют у пациентов, получающих миелосупрессивную химиотерапию, чтобы снизить риск нейтропении и связанных с ней эпизодов лихорадки и инфекций.
Состав и лекарственная форма
Действующее вещество: пегфилграстим.
Также в состав включены буферные вещества и вода для инъекций (полный перечень указан на упаковке/в инструкции производителя).
Производственная форма: одноразовый предварительно заполненный шприц с иглой, содержащий прозрачный бесцветный или слегка опалесцирующий раствор без видимых частиц.
Фармакологические эффекты
Пегфилграстим — пегилированная форма человеческого фактора, стимулирующего колониеобразование гранулоцитов (G-CSF). Присоединение полиэтиленгликоля удлиняет циркуляцию молекулы в крови.Основные эффекты:
- ускоряет созревание и выход нейтрофилов из костного мозга;
- повышает их функциональную активность (фагоцитоз, хемотаксис);
- сокращает продолжительность тяжелой нейтропении и частоту фебрильной нейтропении на фоне цитостатиков.
Очищение препарата из организма саморегулируется: по мере роста числа нейтрофилов клиренс ускоряется.
Фармакокинетика
После подкожной инъекции абсорбируется медленно; пик концентрации достигается через 16–120 ч (варьирует из-за саморегулируемого клиренса). Объем распределения приближен к объему внеклеточной жидкости. Период эффективного действия длительный; элиминация преимущественно клеточно-зависимая (нейтрофилами), почечный клиренс второстепенен. Биодоступность высокая. Еда на всасывание не влияет.
Показания к применению
Профилактика развития тяжелой нейтропении и/или фебрильной нейтропении у взрослых и подростков, получающих миелосупрессивные схемы химиотерапии для лечения злокачественных новообразований (за исключением хронических миелоидных и миелопролиферативных опухолей костного мозга, где стимуляция миелоидного ростка не показана).
Противопоказания
- История выраженных аллергических реакций на пегфилграстим, филграстим или компоненты раствора.
- Тяжелые врожденные нарушения нейтрофилов, при которых стимуляция G-CSF может быть неэффективна/небезопасна — по решению врача-специалиста.
С осторожностью: серповидно-клеточная анемия, активные заболевания селезёнки, тяжёлые лёгочные нарушения, предрасположенность к васкулитам и гломерулонефриту.
Побочные действия
Чаще всего — костно-мышечные боли (обычно умеренные и купируемые НПВП по согласованию с врачом), болезненность в месте инъекции, головная боль, тошнота.
Возможные, но менее частые реакции:
- лейкоцитоз; транзиторные изменения анализов крови;
- спленомегалия, редчайший риск разрыва селезёнки;
- одышка, инфильтраты в лёгких, острый респираторный дистресс-синдром;
- синдром капиллярной утечки (резкие отёки, падение давления);
- кожный васкулит, синдром Свита;
- гломерулонефрит (пена в моче, отёки);
- повышение уровня мочевой кислоты, кратковременное снижение тромбоцитов.
Лекарственные взаимодействия
С цитостатиками. Вводят не ранее чем через 24 ч после окончания курса миелосупрессивной химиотерапии; одновременно или раньше — нежелательно из-за возможного усиления токсичности на костный мозг.
Литий может дополнительно повышать число нейтрофилов (не противопоказан, но требует контроля анализов).
Клинически значимые взаимодействия с большинством препаратов маловероятны.
Алкоголь: прямого фармакокинетического конфликта не описано, однако на фоне химиотерапии рекомендуется воздержание или строгие ограничения из-за общего риска для печени, костного мозга и иммунитета.
Способ применения и дозы
Стандарт для взрослых: 6 мг подкожно один раз за цикл химиотерапии.
Первую инъекцию делают через 24–72 ч после завершения курса цитостатиков.
Между введением Pegstim и следующим курсом химиотерапии должно пройти не менее 14 суток.
Пациенты с низкой массой тела/дети: доза может рассчитываться по массе (обычно 100 мкг/кг); решение принимает врач.
Техника: вводят в область живота, бедра или плеча, меняя места инъекций. Препарат предназначен для одноразового использования.
Передозировка
Вероятные признаки: выраженный лейкоцитоз, усиление костных болей, увеличение селезёнки, повышенная вязкость крови, редко — осложнения со стороны лёгких.
Специфического антидота нет; лечение поддерживающее: отмена препарата, контроль общего анализа крови, симптоматическая терапия, наблюдение за состоянием селезёнки и лёгких.
Применение у беременных и кормящих грудью женщин
Опыт применения ограничен. В период беременности используют только по жизненным показаниям.
Неизвестно, выделяется ли пегфилграстим с грудным молоком; на время терапии и 1–2 недели после неё вопрос о грудном вскармливании решается индивидуально с врачом.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Специального воздействия на скорость реакции не ожидается.
Особые указания
Необходим регулярный контроль общего анализа крови по схеме онколога.
Препарат не заменяет антибактериальную терапию и меры профилактики инфекций.
На фоне химиотерапии разумны: достаточное питьё, сбалансированный белково-калорийный рацион, гигиена рук, избегание контактов с людьми с явными инфекциями, аккуратность с острыми предметами (низкий уровень тромбоцитов повышает риск кровотечения).
Живые вакцины в период химиотерапии обычно откладывают; вопрос вакцинации согласуйте с лечащим врачом.
Категория продажи
Рецептурный препарат.
Рекомендации по хранению
В холодильнике при 2–8 °C, в оригинальной упаковке, защищая от света.
Не замораживать, не встряхивать.
Перед введением можно выдержать шприц при комнатной температуре около 30 мин, не нагревать искусственно.
Использовать сразу после извлечения из холодильника/прогревания до комнатной температуры; остатки не хранить.
Россия
Казахстан
