Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – состояние, при котором сердце не может прокачивать кровь в достаточном объёме для потребностей организма. Пациенты отмечают одышку при небольшой нагрузке, отёки ног, быструю утомляемость, учащённое сердцебиение, ночную одышку, вынужденное положение сидя во сне. Со временем возможно частое «обострение» – декомпенсация, требующая госпитализации и внутривенной терапии.

При ХСН нарушается работа эндотелия сосудов и снижается активность природной системы оксида азота. Это приводит к уменьшению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который отвечает за нормальное расслабление сосудов, защиту миокарда и почек.

Веркуво «подхватывает» ослабленный природный механизм, стимулируя фермент растворимую гуанилатциклазу. В результате восстанавливается образование цГМФ, улучшается тонус сосудистой стенки, снижается перегрузка сердца объёмом и давлением, уменьшается риск повторных эпизодов декомпенсации и госпитализаций.

Как действует

Мишень действия – растворимая гуанилатциклаза (sGC) внутри клеток сосудистой стенки и миокарда.
Стимуляция пути NO–цГМФ. Верицигуат повышает чувствительность sGC к оксиду азота и одновременно непосредственно активирует фермент. Это ведёт к увеличению выработки цГМФ.
Сосудорасширяющий эффект. Повышение цГМФ способствует расслаблению гладких мышц сосудов, снижению системного сосудистого сопротивления и постнагрузки на сердце.
Разгрузка миокарда. За счёт уменьшения давления в сосудах и снижении объёма крови, возвращающейся к сердцу, уменьшается растяжение стенок желудочков.
Органопротективное действие. Повышение уровня цГМФ связывают с благоприятным влиянием на структуру миокарда (снижение фиброза), а также с дополнительной защитой почек и сосудистого эндотелия.

Кому показан

Веркуво применяют по назначению кардиолога у взрослых пациентов при:

хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
наличии симптомов, несмотря на уже проводимую базовую терапию (ингибитор АПФ/БРА или сакубитрил/валсартан, β-блокатор, антагонист минералокортикоидных рецепторов и др. – по стандартам лечения);
перенесённом в недавнее время эпизоде декомпенсации с необходимостью внутривенного введения диуретиков, вазоактивных препаратов или госпитализации.

Как принимать

Таблетки принимают раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Рекомендуется приём препарата во время еды. Это способствует более предсказуемому всасыванию.

Стартовая доза чаще всего составляет 2,5 мг раз в день.

При хорошей переносимости врач постепенно повышает дозу с интервалами примерно 2 недели до целевого уровня (как правило, до 10 мг 1 раз в сутки).

Лечение длительное, часто – бессрочное. Прерывать приём без консультации с кардиологом не следует, даже при хорошем самочувствии.

Ограничения к применению

Веркуво не применяется или требует особой осторожности в следующих ситуациях:

Повышенная чувствительность к компонентам.
Одновременный приём некоторых других средств, влияющих на путь цГМФ.
Неконтролируемая артериальная гипотензия.
Беременность и грудное вскармливание.
Некоторые тяжёлые сопутствующие заболевания.
Возрастные ограничения.

Клиническая эффективность

Эффективность верицигуата изучалась в крупных международных исследованиях у пациентов с симптомной хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса после недавней декомпенсации. В ходе наблюдения было показано, что:

При добавлении Веркуво к стандартной терапии отмечалось снижение частоты комбинированной конечной точки – смерти от сердечно-сосудистых причин и повторных госпитализаций по поводу ХСН.
На фоне лечения у многих пациентов реже развивались эпизоды резкого ухудшения симптомов, требующие неотложной помощи.

Важно понимать, что Веркуво – не «быстродействующее» симптоматическое средство, а препарат длительного действия, который работает в составе комплексной терапии, снижая риск серьёзных осложнений и стабилизируя течение заболевания.

Краткие советы пациенту

Принимайте препарат строго по схеме.
Контролируйте артериальное давление и пульс.
Сообщайте врачу, если усиливается одышка, появляются новые или увеличиваются отёки, учащаются ночные пробуждения из-за нехватки воздуха, резко уменьшается переносимость нагрузок.
Осторожно с алкоголем. Алкоголь сам по себе неблагоприятно влияет на сердце и может дополнительно снижать давление. При ХСН обычно рекомендуют либо полный отказ, либо максимально возможное ограничение.
Ограничение потребления поваренной соли и жидкости (если рекомендовано), контроль массы тела, дозированная физическая активность, отказ от курения – всё это усиливает эффект лекарственной терапии.

Verquvo – пероральный препарат для лечения хронической сердечной недостаточности с сниженной фракцией выброса. Его действующее вещество относится к стимуляторам растворимой гуанилатциклазы (sGC) – классу средств, нацеленных на восстановление нарушенного сигнального пути оксид азота – sGC – цГМФ, играющего ключевую роль в регуляции сосудистого тонуса и работы сердца.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: верицигуат.

Другие компоненты:

кроскармеллоза натрия (разрыхлитель и диспергент),
гипромеллоза 2910,
лактозы моногидрат,
стеарат магния,
лаурилсульфат натрия.

Плёночная оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана и красители (для 2,5 мг таблетка белая, без окрашивания).

Производственная форма: круглые двояковыпуклые белые плёночные таблетки диаметром около 7 мм, с гравировкой «2.5» на одной стороне и «VC» – на другой.

Фармакологические эффекты

При хронической сердечной недостаточности снижается образование оксида азота (NO) и активность его рецептора – растворимой гуанилатциклазы. В результате падает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что способствует спазму сосудов, ремоделированию миокарда, ухудшению насосной функции сердца и прогрессированию заболевания.

Верицигуат:

Прямо стимулирует sGC через специфический участок связывания, не совпадающий с местом действия NO.
Повышает чувствительность sGC к эндогенному оксиду азота, стабилизируя его связывание с ферментом.
В итоге увеличивает синтез цГМФ в клетках сосудистой гладкой мускулатуры и миокарде, что приводит к:
- расширению артерий и вен;
- снижению пост- и преднагрузки;
- уменьшению патологического ремоделирования левого желудочка;
- более стабильному течению сердечной недостаточности.

По данным клинических исследований верицигуат дозозависимо снижает уровень NT-proBNP – биомаркера перегрузки миокарда.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме с пищей – около 93%.

Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 4 часа при приёме во время еды (примерно 1 ч натощак).

Объём распределения – примерно 44 л.

Связывание с белками плазмы – около 98%, преимущественно с альбумином.

Основной путь биотрансформации – N-глюкуронирование с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Период полувыведения – около 20 ч у здоровых добровольцев и до 30 ч у пациентов с сердечной недостаточностью.

Около 53% дозы выводится почками (в основном в виде глюкуронида), 45% – с калом (в основном в виде исходного вещества).

Показания к применению

Verquvo используют в составе комплексной терапии у взрослых с хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса.

Противопоказания

Препарат не назначают при следующих состояниях:

Ранее отмеченные выраженные аллергические реакции на верицигуат или любой из вспомогательных компонентов.
Одновременный приём других стимуляторов растворимой гуанилатциклазы, например риоцигуата, из-за риска чрезмерного падения артериального давления.
Тяжёлая печёночная недостаточность (Child–Pugh C) – безопасность не изучена.
Тяжёлая хроническая почечная недостаточность (eGFR <15 мл/мин/1,73 м²) или пациент на диализе.

Побочные действия

Нежелательные реакции чаще всего связаны с сосудорасширяющим действием и воздействием на кроветворение. По данным крупных клинических исследований (VICTORIA и др.) наиболее часто отмечались:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- снижение артериального давления, в том числе ортостатические эпизоды;
- реже – обмороки, ощущение сердцебиения.
Кроветворная система:
- анемия (снижение уровня гемоглобина и эритроцитов).
Нервная система:
- головокружение;
- головная боль.
Желудочно-кишечный тракт:
- тошнота, иногда рвота;
- диспепсия, изжога, ощущение тяжести;
- изредка – обострение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Большинство реакций были лёгкой или умеренной выраженности и купировались коррекцией дозы или симптоматическим лечением.

Лекарственные взаимодействия

Верицигуат в меньшей степени влияет на ферменты системы цитохрома Р450 и транспортеры, поэтому выраженных фармакокинетических взаимодействий выявлено немного. Основная проблема – возможное усиление гипотензивного эффекта при сочетании с другими вазодилататорами.

Ключевые взаимодействия

Группа/препарат	Характер взаимодействия	Практические рекомендации
Другие стимуляторы sGC (риоцигуат и др.)	Суммирование эффекта на NO–sGC–цГМФ-путь, риск резкого падения АД	Совместное применение противопоказано.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги)	Дополнительное снижение АД, хотя в исследованиях у здоровых добровольцев эффект был умеренным	Для пациентов с сердечной недостаточностью сочетание не рекомендуют; при необходимости применения препаратов для лечения эректильной дисфункции возможен только после консультации кардиолога.
Органические нитраты (нитроглицерин, изосорбид мононитрат и др.)	Потенциальное усиление вазодилатации; в клинических исследованиях краткодействующие нитраты переносились удовлетворительно, но данных по длительно действующим формам мало	Краткосрочный приём по жизненным показаниям допустим под контролем АД; длительная терапия нитратами требует особой осторожности.
Антикоагулянты (варфарин)	Клинически значимого влияния на МНО не отмечено	Обычно коррекции дозы не требует; контроль МНО – стандартно.
Антиагреганты (ацетилсалициловая кислота)	Существенного влияния на агрегацию тромбоцитов и параметры гемостаза не выявлено	Можно применять совместно в стандартных дозах.
Комбинация сакубитрил/валсартан	Дополнительного снижения АД не наблюдалось	Допускается совместное применение в рамках рекомендованной схемы лечения ХСН.
Ингибиторы/индукторы UGT1A9/1A1, мощные ингибиторы CYP и P-gp	Теоретически могут повышать или понижать концентрацию верицигуата, однако в клинических исследованиях кетоконазол, рифампицин и др. значимо экспозицию не изменяли	При назначении сильных ингибиторов UGT клиницист оценивает клиническое состояние и динамику АД.
Алкоголь	Этанол сам по себе расширяет сосуды и снижает АД; при одновременном приёме с верицигуатом риск головокружения, обмороков и нарушений ритма повышается	На фоне лечения желательно полностью исключить или максимально ограничить употребление алкоголя; недопустим приём «залпом» больших доз спиртного.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают раз в сутки, запивая водой во время еды (завтрак, обед или ужин – важно постоянство времени).

При затруднении глотания таблетку разрешается раздробить и сразу размешать в небольшом объёме воды.

Стандартная схема титрации (для большинства пациентов):

Стартовая доза – 5 мг раз в сутки.
Через примерно 2 недели, если давление переносится хорошо, дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки – это целевая поддерживающая доза.

Пациенты с недавними эпизодами симптомной гипотензии

Если в течение последних 4 недель были случаи выраженного снижения давления (головокружение, обмороки), начинать лечение рекомендуется с 2,5 мг раз в сутки.
Затем каждые ~2 недели при хорошей переносимости дозу повышают до 5 мг, далее – до 10 мг.

Передозировка

Вероятные симптомы

выраженное падение артериального давления, головокружение, слабость, потемнение в глазах, обморок;
реже – тахикардия или брадикардия, тошнота.

Тактика помощи

уложить пациента с приподнятыми ногами, проконтролировать дыхание и пульс;
незамедлительно вызвать скорую помощь;
в стационаре проводят мониторинг АД и ЧСС, при необходимости – инфузионную терапию, симптоматическое лечение;
гемодиализ малоэффективен, так как верицигуат тесно связан с белками плазмы.

Специфического антидота нет.

Применение у беременных и кормящих женщин

Клинических данных о применении верицигуата при беременности нет. В экспериментах на животных при высоких дозах наблюдали репродуктивную токсичность (поздние аборты, резорбции плодов).

Беременность: препарат не рекомендуют к применению.

Грудное вскармливание: данных о проникновении верицигуата в грудное молоко человека нет, однако у лактирующих животных вещество обнаружено. На время терапии решается вопрос либо о временном прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от препарата, исходя из приоритета для матери и ребёнка.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Верицигуат может вызывать эпизоды головокружения, особенно в начале лечения или при повышении дозы. В большинстве случаев влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами оценивается как незначительное, однако при появлении слабости или головокружения следует воздержаться от потенциально опасных занятий до стабилизации самочувствия.

Особые указания

Перед началом терапии важно убедиться, что систолическое АД ≥100 мм рт. ст.

В ходе лечения регулярный контроль давления помогает своевременно выявить необходимость изменения дозы.

До запуска верицигуата врач оптимизирует дозы диуретиков, чтобы избежать обезвоживания, которое повышает риск гипотензии.

На фоне лечения возможно развитие анемии; рекомендуется периодически сдавать общий анализ крови, особенно при появлении слабости, одышки, сердцебиений.

Желательно отказаться от употребления спиртных напитков или свести их к минимуму.

Категория продажи

Verquvo относится к рецептурным лекарственным средствам.

Веркуво (европейское название Адемпас 2.5) Verquvo ЕС!! Риоцигуат табл. 2,5 мг №42 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: