Россия
Казахстан
При диабете 2-го типа клетки организма хуже отвечают на собственный инсулин (инсулинорезистентность), со временем снижается выработка инсулина поджелудочной железой, печень производит избыток глюкозы, а после еды контроль сахара нарушается особенно сильно.
Метформин уменьшает избыточный выпуск глюкозы печенью и повышает чувствительность тканей к инсулину.
Ситаглиптин усиливает работу «инкретиновой» системы кишечника, которая физиологично повышает секрецию инсулина после еды и подавляет выброс глюкагона.
Вместе они работают на ключевые звенья болезни, помогая достичь целевых значений гликированного гемоглобина (HbA1c) и сахара крови в течение суток.
Как действует
Метформин:
- тормозит печёночный глюконеогенез (производство глюкозы);
- улучшает утилизацию глюкозы мышцами и жировой тканью;
- слегка замедляет всасывание углеводов в кишечнике.
Не стимулирует выброс инсулина — поэтому сам по себе редко вызывает гипогликемию.
Ситаглиптин:
- блокирует фермент DPP-4, тем самым повышая уровни гормонов инкретинов (GLP-1 и GIP);
- усиливает зависимую от глюкозы секрецию инсулина бета-клетками;
- уменьшает избыточную секрецию глюкагона альфа-клетками.
Итог — лучшее управление постпрандиальной (после еды) гликемией и снижение HbA1c дополнительно к эффекту метформина.
Кому показан
Взрослым с сахарным диабетом 2-го типа:
- когда диета и физическая активность недостаточны и ранее назначенный метформин не обеспечивает целевые показатели;
- при необходимости начальной комбинированной терапии (по решению врача) у пациентов с выраженной гипергликемией;
- при переводе с раздельного приёма ситаглиптина и метформина на удобную фиксированную комбинацию.
Как принимать
Форма 50/500 мг предназначена для приёма дважды в сутки во время еды (обычно — завтрак и ужин), чтобы снизить желудочно-кишечные побочные эффекты.
Старт: если ранее вы не принимали метформин в достаточной дозе, врач может назначить с 50/500 мг 1–2 раза в сутки и постепенно увеличить дозу (через 7–14 дней) исходя из переносимости и целей по сахару.
Титрация: при необходимости дозу подбирают до эквивалента метформина 2000 мг/сут и ситаглиптина 100 мг/сут (обычно это 50/1000 мг 2 раза/сут).
Ограничения к применению
Не назначают или прекращают приём, если имеется:
- аллергическая реакция в анамнезе на метформин, ситаглиптин или вспомогательные вещества;
- тяжёлая почечная недостаточность (eGFR <30 мл/мин/1,73 м²), острые состояния, способные резко ухудшить функцию почек (обезвоживание, тяжёлые инфекции, шок);
- ситуации гипоксии: выраженная сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
- значимые заболевания печени, алкогольная интоксикация или злоупотребление алкоголем;
- кетоацидоз, диабетическая прекома/кома — требуется специализированное лечение;
- предполагаемый панкреатит или перенесённый эпизод идиопатического панкреатита — принимать только после индивидуальной оценки рисков.
С осторожностью: у пожилых, при дефиците витамина B12 (длительный приём метформина может его снижать), при дерматологических реакциях (редко — пузырчатка).
Клиническая эффективность
На фоне метформина добавление ситаглиптина обычно даёт дополнительное снижение HbA1c примерно на 0,6–0,8% и улучшает показатели после еды.
В исследованиях стартовой комбинированной терапии метформин + DPP-4-ингибитор показал более быстрое достижение целевых уровней глюкозы по сравнению с монотерапией метформином.
Частота гипогликемий сопоставима с плацебо и заметно ниже, чем при схемах с производными сульфонилмочевины; риск повышается при одновременном приёме с инсулином или секретагогами.
Влияние на массу тела, как правило, нейтральное.
Краткие советы пациенту
- Принимайте с едой дважды в день — так уменьшаются тошнота и дискомфорт в животе.
- Контролируйте работу почек: сдавайте креатинин/еGFR по графику врача; сообщайте о рвоте, лихорадке, обезвоживании.
- Ограничьте алкоголь.
- Осторожно с контрастом при КТ/ангиографии — заранее скажите врачу, что принимаете метформин.
- Признаки молочнокислого ацидоза редки, но требуют срочной помощи: быстро нарастающая слабость, боли в мышцах, затруднённое дыхание, сонливость, боль в животе.
- Признаки панкреатита: стойкая сильная боль в верхней части живота (часто отдаёт в спину), тошнота, рвота — немедленно прекратите приём и обратитесь за помощью.
- При длительном приёме метформина полезно периодически проверять уровень витамина B12.
