Состав
Основное функциональное вещество – пиоглитазон.
Прочие составляющие представлены в виде лактозы, гидроксипропилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы кальция, магния стеарата, воды очищенной.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 100 штук.
Фармакологическое действие
Пиоглитазон - это лекарство, принадлежащее к группе тиазолидиндионов (глитазонов), используемое для лечения диабета II типа.
Механизм действия соединения основан на стимуляции ядерных рецепторов (тип PPAR-γ), что, в свою очередь, модулирует экспрессию генов, повышающих чувствительность к инсулину. Пиоглитазон снижает выработку глюкозы в печени, а также увеличивает поглощение этого соединения периферическими тканями. Вещество также влияет на другие биохимические параметры организма, предполагается, что оно снижает уровень триглицеридов и увеличивает количество липопротеидов высокой плотности (ЛПНП), но не влияет на общий холестерин и липопротеины ЛПНП.
Фармакокинетика
Соединение быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация обычно достигается примерно через 2 часа после приема, при приеме с пищей это время может быть увеличено до 3-4 часов, однако еда не изменяет скорость абсорбции.
Почти на 100% связывается с белками плазмы. Соединение было обнаружено в молоке обработанных животных.
Метаболизм происходит в основном в печени, изоформы цитохрома p-450 CYP2C8 и CYP3A4 участвуют в метаболизме соединения. Вещество имеет три активных метаболита M II, M III, M IV, соединение M IV обладает более сильным фармакологическим действием, чем пиоглитазон, вещество M III сравнимо с исходным соединением, а метаболит M II имеет очень низкую биологическую активность.
Соединение выводится с фекалиями в большей степени, чем через почки в виде метаболитов и в небольшой степени в неметаболизированной форме. Период полувыведения пиоглитазона составляет 3-7 часов, а его активных метаболитов - 16-24 часа.
У пациентов с нарушением функции печени объем распределения несвязанной фракции пиоглитазона выше, чем у здорового населения.
Люди с почечной недостаточностью, несмотря на некоторые различия в метаболизме соединения, имеют такое же количество несвязанного вещества, что и пациенты без почечной недостаточности.
Показания к применению
Пиоглар используется при лечении сахарного диабета II типа, в монотерапии (особенно у пациентов с избыточной массой тела), если метформин не может быть использован, и как препарат второй и третьей линии в комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (соединение вводится вместе с метформином, сильфаниломатом или производными инсулина).
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности являются ограничением к приему препарата.
Лекарство не следует назначать при сердечной недостаточности и раке мочевого пузыря (присутствующем или в анамнезе), а также пациентам с функциональными нарушениями печени, кетоацидозом и гематурией.
Побочные действия
Самыми распространенными негативными реакциями являются: местный отек, сердечная недостаточность, переломы костей, инфекции дыхательных путей, помутнение зрения, увеличение веса, онемение.
Совместимость с другими медикаментами
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата совместно с гемфиброзилом и рифампицином.
Введение соединения с лекарствами, которые индуцируют или ингибируют изоформу CYP 2C8, может повлиять на уровни пиоглитазона в организме. Если одновременно используются соединения, влияющие на указанную выше изоформу, следует провести гликемический контроль и при необходимости скорректировать соответствующую дозу Пиоглара.
Применение и дозы
Препарат можно принимать с пищей или без нее. Лечение начинают с более низкой начальной дозы, которую затем повышают до достижения оптимального клинического эффекта.
Дозировка зависит от уровня глюкозы в крови и от общего состояния пациента.
Обычные дозы для взрослых: от 15 до 45 мг в день.
У пожилых пациентов терапию следует начинать с минимально возможной дозы и постепенно увеличивать с контролем гликемии, особенно когда препарат вводится вместе с инсулином.
Когда Пиоглар используется вместе с инсулином, следует контролировать гликемический контроль. Если у пациента развивается гипогликемия, рекомендуется уменьшить количество вводимого инсулина.
Передозировка
У людей, которым вводили дозы препарата, во много раз превышающие максимальную суточную дозу в течение нескольких дней, не наблюдалось никаких симптомов токсичности. Однако использование высоких доз в комбинированной терапии может привести к развитию гипогликемии, опасной для здоровья и жизни.
Особые указания
Пиоглар вызывает задержку жидкости и способствует накоплению жира в организме. Исследования показали, что масса тела пациентов увеличивалась пропорционально дозам принимаемого соединения. Иногда увеличение веса может указывать на сердечную недостаточность, о чем следует помнить. Во время лечения рекомендуется контролировать массу тела и калорийность потребляемых блюд.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пиоглар не оказывает отрицательного воздействия на вождение и использование механических механизмов, однако некоторые побочные эффекты, такие как нарушения зрения, могут ухудшать психомоторные навыки.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Россия
Казахстан
В наше время диабет очень ""популярное"" заболевание. От него страдает, наверное, каждый третий в нашей стране. Повезет если будет диабет 2 типа и не нужно будет постоянно принимать инсулин. При 2 типе возможно обойтись питанием и спортом. Но мне это не очень помогло. Я дополнительно принимаю Пиоглар для удержания нормального уровня сахара в крови. Принимаю уже несколько месяцев, ничего плохого сказать о его действии не могу. Пиоглар не плохой препарат для применения при сахарном диабете, со своей работой справляется.