Состав
Основное функциональное вещество – алискирен.
Другие составляющие: кросповидон типа А, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, К-30 повидон, коллоидный безводный диоксид кремния, гипромеллоза, тип 2910 (3 мПа с), макрогол 4000, тальк, оксид железа черный (E 172), оксид железа красный (E 172), диоксид титана (E 171).
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук.
Фармакологическое действие
Алискирен - это активный непептидный ингибитор человеческого ренина (прямое, селективное, сильнодействующее вещество).
Снижая активность фермента ренина, активное вещество алискирен подавляет систему RAA, как только она активируется. Это происходит из-за блокирования процесса превращения ангиотензиногенного элемента в ангиотензин I и, как следствие, снижения показателей ангиотензина I, а также II.
Другие препараты, снижающие функцию РААС (например, ингибиторы АПФ, а также блокаторы проводников ангиотензина II), вызывают компенсаторное повышение активности ренина в плазме. Алискирен, напротив, снижает активность этого фермента у людей с повышенным артериальным давлением (примерно на 50-80%). Аналогичный эффект наблюдался при комбинированном применении алискирена и других гипотензивных препаратов. Терапевтическая ценность такой разницы в влиянии на активность ренина плазмы еще не установлена.
Фармакокинетика
После приема препарата происходит абсорбция алискирена, достигающая пика через 1-3 часа. Биодоступность вещества составляет примерно 2-3%. Учтите, что чрезмерно жирная пища снижает пик на 85% и AUC на 70%.
Показатели устойчивого состояния в плазме крови наблюдаются через 5-7 дней после приема препарата один раз в сутки. Значения устойчивого состояния Rasilez примерно в два раза выше, чем полученные с начальной дозой.
Доклинические исследования показали, что MDR1 / Mdr1a / 1b (вещество Р-гликопротеина) является основной системой оттока, используемой для кишечной абсорбции, а также выведения алискирена с желчью.
После приема таблетки средний объем распределения (устойчивое состояние) составляет приблизительно 135 литров, из чего можно сделать вывод, что активный ингредиент хорошо распределяется во внесосудистой среде.
Синтез компонента с белками плазмы довольно умеренный (примерно 47-51%). Соотношения концентраций на них не влияют.
Период полувыведения составляет около 40 часов (колебания между 34-41 часами). Алискирен обычно выводится в неизмененном виде с фекалиями (78%). Около 1,4% от общей дозы лекарств претерпевает метаболический процесс (за это отвечает фермент CYP3A4). После употребления 0,6% дозы он обнаруживается в моче. Средняя скорость внутривенного клиренса составляет примерно 9 литров в час.
Интенсивность воздействия Алискирена увеличивается более чем пропорционально увеличению принимаемой дозы. При однократном приеме в пределах 75-600 мг наблюдалось увеличение пикового уровня и AUC при двукратном увеличении дозы (в 2,6 и 2,3 раза соответственно).
Нелинейность лекарств для стационарных показателей может быть еще более яркой. Не удалось установить механизм, который мог бы вызвать вариации в линейности лекарственного средства. Это может быть связано с насыщением векторов в месте абсорбции или путем экскреции гепатоцитов.
Показания к применению
Лекарство используется для понижения артериального давления при развитии артериальной гипертензии.
Противопоказания
Основные строгие ограничения:
- гиперчувствительность к действующему компоненту препарата или любому из его дополнительных элементов;
- в анамнезе отек Квинке, развивающийся из-за приема алискирена;
- идиопатическая или наследственная форма отека Квинке;
- сочетание алискирена с веществами итраконазолом или такролимусом (они являются ингибиторами клеточного P-gp, обладающими высокой эффективностью) и с добавлением других сильных ингибиторов компонента P-гликопротеина (например, хинидина);
- младенцы в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
Применение медпрепарата может вызвать некоторые побочные эффекты:
- иммунные реакции: иногда появляются анафилактические симптомы и признаки гиперчувствительности;
- органы равновесия и слуха: иногда может появиться головокружение;
- сердечная недостаточность: общее головокружение; реже возникают периферические отеки и тахикардия;
- реакции сосудистой системы: иногда наблюдается падение давления;
- органы дыхательной системы: может возникнуть кашель;
- нарушения в работе ЖКТ: часто возникает понос. Может появиться рвота или тошнота;
- гепатобилиарные реакции: возможно нарушение функции печени, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность;
- подкожный слой и кожа: иногда кожные симптомы, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивницу и сыпь, а также проявления на слизистой оболочке рта. Иногда развивается эритема или отек Квинке;
- реакции соединительной ткани и ОПР: часто возникают боли в суставах;
- мочевыделительная система и почки: иногда развиваются почечная недостаточность или острая почечная недостаточность;
- лабораторные исследования: в основном наблюдается гиперкалиемия. Ферменты печени повышаются реже. Иногда наблюдается снижение показателей гемоглобина или гематокрита и, кроме того, повышение уровня креатинина в крови.
Совместимость с другими медикаментами
Клинические исследования показали, что фармакокинетические взаимодействия со следующими веществами: целекоксиб из аценокумарола и пиоглитазон аллопуринол, а также атенолол и гидрохлоротиазид из изосорбида, изосорбид 5-мононитрат.
Отдельные препараты в сочетании с алискиреном могут изменять свой пиковый уровень (в пределах 20-30%) или AUC. Среди них - метформин (снижает пик на 28%), амлодипин (уменьшается на 29%) и циметидин (увеличивается на 19%).
Комбинация с аторвастатином приводила к увеличению пиковых значений и уровней AUC на 50%. Рацилус не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метформина, аторвастатина и амлодипина. В результате, когда эти препараты сочетаются с алискиреном, коррекции дозировки не требуется.
Набор с Racileus может немного снизить уровень биодоступности вещества дигоксина.
Предварительная информация свидетельствует о том, что ирбесартан может снижать пиковые значения препарата и AUC.
Применение и дозы
В течение одного дня рекомендуется однократно принять 150 мг препарата. Для людей, у которых артериальное давление невозможно должным образом контролировать, доза может быть увеличена до разовой дозы 300 мг в день.
Антигипертензивный эффект препаратов развивается в течение 2 недель (примерно 85-90%) от начала приема разовой дозы 150 мг.
Передозировка
Информация о передозировке препарата ограничена. Можно предположить, что наиболее вероятным эффектом передозировки будет снижение артериального давления, что связано с гипотензивными свойствами алискирена. По мере развития симптоматического снижения давления следует оказывать поддерживающую терапию.
Особые указания
Рекомендуется употреблять препарат вместе с легкой пищей. Также желательно принимать таблетки каждый день в одно и то же время. Грейпфрутовый сок не следует использовать во время лечения Racileuse.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием лекарства запрещен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Россия
Казахстан
Спасибо большое за доставку необходимого препарата, который мы нигде не могли найти. Все было выполнено в указанные сроки.
Часто пользуюсь сервисом Авис-Фарм, здесь можно найти действительно дефицитные препараты. Если их нет в наличии, можно заказать, менеджер перезванивает и информирует о наличии. Часто удавалось найти нужное лекарство именно здесь. Здесь нашла таблетки Расилез от гипертонии, цена высокая, но что поделать! Принимаю чётко по инструкции, пью только эти таблетки. Уже пропила курс, моё состояние заметно улучшилось.
Мне Расилез очень хорошо подошел, стабилизировал давление буквально за две недели приема, причем надолго, эффект оказался пролонгированным, синдрома отмены препарата я вообще не заметила. Расилез мне назначил врач, спасибо ему за это. А заодно и Ависфарме за стопроцентно оригинальный препарат и помощь в поиске лекарства, которое не вот прямо в любой аптеке купишь. Отличный ресурс, не в первый раз уже через Ависфарм покупаю.