Состав
Активное действующее вещество – Дарифенацин.
Остальные составляющие: гидрофосфат кальция, безводный, гипромеллоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), оксид железа красный (E172).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Препарат является селективным антагонистом мускариновых рецепторов M3SRA 3-го типа. Благодаря своему действию он значительно увеличивает средний объем выделяемой мочи по сравнению с исходными значениями. Это значительно снижает выраженность и количество эпизодов внезапных позывов к мочеиспусканию, а также частоту мочеиспускания. Кроме того, он увеличивает емкость мочевого пузыря, повышает порог объема мочевого пузыря, при котором наблюдались непроизвольные сокращения, и снижает частоту сокращений детрузора.
Фармакокинетика
Дарифенацин обладает значительным эффектом первого прохождения, а его биодоступность колеблется от 15% до 19% в зависимости от введенной дозы. В таблетированной форме с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 7 часов, а баланс концентрации в организме устанавливается не позднее, чем на шестой день после начала терапии.
Вещество является липофильным и щелочным по природе. На 98% связывается с белками плазмы. Его объем распределения в установившемся режиме составляет примерно 163 литра.
Метаболизируется в основном в печени цитохромом P450, в основном изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Более того, фермент CYP3A4 в стенке кишечника участвует в его метаболизме.
Около 60% состава выводится с мочой и 40% с калом. Около 3% дозы выводится в неизмененном виде. Расчетный клиренс составляет 40 л / ч, а его период полувыведения при хроническом применении составляет примерно 13–19 часов.
Показания к применению
Лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря у взрослых (проявляется срочностью, недержанием мочи, учащением мочеиспускания).
Противопоказания
Медикамент не следует применять людям с гиперчувствительностью к составляющим веществам, людям с задержкой мочи или желудка. Эмселекс также противопоказан пациентам с декомпенсированной узкоугольной глаукомой, миастенией, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелым язвенным колитом и токсическим расширением толстой кишки.
Побочные действия
При приеме таблеток наиболее часто могут возникнуть: запор, сухость во рту. Также возможно появление головной боли, боли в животе, диспепсии, тошноты, сухости глаз, сухости в носу.
Совместимость с другими медикаментами
Дарифенацин не следует применять одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, телитромицин). Более того, следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами Р-гликопротеина (циклоспорин, верапамил).
Также комбинации противопоказаны с:
- ингибиторами кальциневрина;
- макролидными антибиотиками – макролидами;
- противогрибковыми производными триазола;
- противогрибковыми производными имидазола;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- ингибиторами протеазы ВИЧ;
- другими противогрибковыми веществами;
- блокаторами кальциевых каналов.
Применение и дозы
Стандартная доза в начале терапии - 7,5 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 15 мг в день, если этого требует состояние пациента, и доза хорошо переносится.
Передозировка
Симптомами отравления являются: сухость во рту, запор, головная боль, расстройство желудка и сухость слизистой носа чаще всего возникают после приема препарата в дозе 75 мг в сутки.
Более того, передозировка может привести к тяжелым антихолинергическим осложнениям, которые можно контролировать с помощью физостигмина.
Особые указания
Перед началом лечения следует определить, связана ли причина частого мочеиспускания с сердечной недостаточностью или с заболеванием почек или инфекцией. Безопасность и эффективность Эмселекса у больных с нейрогенной гиперактивностью детрузора неизвестны.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат запрещен к назначению.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Россия
Казахстан
После долгих поисков и разочарований, связанных с другими препаратами, мне посоветовали попробовать Эмселекс. И я не могу быть счастливее этим выбором! Эти таблетки с дарифенацином действительно эффективно справляются с недержанием мочи. Я ощущаю уверенность и комфорт, которых так долго лишалась. К тому же, побочные эффекты минимальны — для меня это большой плюс.
Я прожил много лет с недержанием мочи, и это серьезно ограничивало мою жизнь. Сначала я был скептически настроен к Эмселексу, но решил дать ему шанс. И это оказалось одним из лучших решений в моей жизни! Уже через несколько недель у меня были заметные результаты — я мог контролировать мочеиспускание и чувствовал себя увереннее. Эмселекс дал мне возможность наслаждаться повседневными моментами, не беспокоясь о недержании. Большое спасибо создателям этого препарата за его эффективность!
Я уже длительное время страдала от сильных болей при мочеиспускании и постоянной необходимости бегать в туалет. Мой врач назначил мне дарифенацин в виде таблеток Эмселекс, и результат меня поразил. Уже через несколько дней боли стали гораздо слабее, а количество посещений туалета сократилось. Я не ощутила никаких побочных эффектов и в целом чувствую себя намного лучше. Эмселекс – мой выбор номер один, и я очень благодарна за такой эффективный препарат.