Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat таблетки 100мг №120 в Москве

Состав

Основное действующее вещество – иматиниб.

Форма выпуска

Препарат имеет форму капсул, помещенных в упаковки по 120 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противораковый препарат содержит иматиниб, то есть ингибитор протеин-тирозинкиназы. Отвечает за блокирование активности тирозинкиназы Bcr-Abl (KT) и большого количества рецепторов тирозинкиназы. Он также подавляет клеточные процессы, опосредованные рецепторами киназ. Препарат также отвечает за селективную остановку пролиферации и индукцию апоптоза в клетках Bcr-Abl + и лейкозных клетках, недавно полученных от пациентов с ХМЛ с филадельфийской положительной хромосомой (Ph +) (длительный миелоидный лейкоз).

Фармакокинетика

Средняя абсолютная биодоступность иматиниба составляет 98%. 95% препарата связывается с белками плазмы, в основном с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, и в небольшой степени с липопротеинами. Основным метаболитом иматиниба является производное N-деметилированного пиперазина, которое in vitro аналогично исходному соединению. AUC метаболита в крови составляет всего 16% от AUC иматиниба. CYP3A4 - главный фермент цитохрома P-450, участвующий в биотрансформации иматиниба. Препарат выводится в основном в виде метаболитов с калом и в небольшой степени с мочой. 25% дозы выводится в неизмененном виде (20% с калом, 5% с мочой). T0,5 составляет примерно 18 часов.

Показания к применению

Применяют препарат при остром лимфобластном лейкозе с филадельфийской хромосомой, узловых фибросаркомах кожи - DFSP, миелодиспластических / миелопролиферативных синдромах (MDS / MPD), а также при гиперэозинофильном синдроме - HES и / или длительном эозинофильном лейкозе - CEL.

Еще одним показанием к применению препарата являются миелодиспластические / миелопролиферативные опухоли, связанные с мутацией в гене PDGFRA (ген альфа рецептора тромбоцитарного фактора роста), гиперэозинофильные синдромы (постоянно повышенная эозинофилия в крови) и неоперабельные узловые фибросаркомы кожи.

Противопоказания

Сверхчувствительность к составляющим веществам является ограничением к приему лекарства.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами приема капсул Иматикаст являются сыпь, рвота, боли в животе и диарея. В дополнение к этому, задержка воды и отек - другие часто наблюдаемые побочные эффекты.

Совместимость с другими медикаментами

Ингибиторы фермента CYP3A4 (такие как итраконазол с кетоконазолом, а также кларитромицин с эритромицином) увеличивают плазменные концентрации иматиниба. Запрещено совмещать препарат с парацетамолом.

Иматиниб увеличивает эффективность субстратов фермента CYP3A4 (таких как пимозид, циклоспорин или симвастин), а также компонентов CYP2C9 (варфарин) и CYP2D6. Также известны как препараты, метаболизм которых осуществляется с помощью ферментов CYP3A4 (среди этих блокаторов Са-каналов (в категории дигидропиридинов) триазол-бензодиазепины, а также с помощью ингибиторов HMG-CoA редуктазы).

Индукторы фермента CYP3A4 (такие как фенитоин с дексаметазоном, фенобарбитал и рифампицин с карбамазепином) снижают уровни иматиниба в сыворотке крови.

Применение и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт гематологического лечения злокачественных новообразований и злокачественных сарком. Рекомендуемая доза DFSP для взрослых составляет 800 мг / 24 часа. При ХМЛ у детей дозировка зависит от площади поверхности тела (ППТ). В хронической фазе ХМЛ и на поздних стадиях ХМЛ вводить 340 мг / м2 площади поверхности тела в сутки. Для лечения MDS / MPD у взрослых следует использовать 400 мг / 24 часа. Для взрослых HES / CEL используйте 100 мг / 24 часа.

Передозировка

Симптомы передозировки включают желудочно-кишечные расстройства, мышечные спазмы, скелетно-мышечную боль, усталость, сыпь, эритему, отек, повышение креатинфосфокиназы, повышение уровня билирубина и трансаминаз, головную боль, тромбоцитопению, панцитопению, снижение аппетита.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно контролировать функцию щитовидной железы (тиреотропный гормон) и функцию печени (картину периферической крови и ферменты печени).

У некоторых наблюдается увеличение задержки жидкости. Это особенно актуально для людей с сердечной дисфункцией и может привести к отекам, плевральным выпотам, асциту и т. д.

У больных с ГИСО наблюдалась склонность к желудочно-кишечным кровотечениям. Также может возникнуть кровотечение внутри опухоли, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и назначаться соответствующее лечение в случае кровотечения.

Во время лечения следует контролировать рост детей, поскольку сообщалось о задержке роста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Медикамент может вызывать симптомы, влияющие на способность управлять автомобилем, такие как головокружение, сонливость и нарушения зрения.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.