Состав
Основной активный элемент - Бетаксолола гидрохлорид.
Другие составляющие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния.
Покрытие состоит из: гипромеллозы, диоксида титана (Е 171), железа оксида красного (Е 172), макрогола 400.
Форма выпуска
Производится лекарственное средство в виде таблеток. Продается в упаковках по 28 штук в каждой.
Фармакодинамика препарата
Бетаксолол является селективным β-адреноблокатором, который блокирует в основном β1-рецепторы.
Блокирование рецепторов β1 отвечает за невозможность присоединения к ним таких молекул, как норадреналин и адреналин. Блокада рецепторов наступает уже через 24 часа после приема 20 мг бетаксолола. Результатом его действия является снижение артериального давления и влияние на сердечную мышцу, что проявляется действием:
- хронотропное отрицательное (снижение частоты сердечных сокращений);
- дромотропное отрицательное (снижение атриовентрикулярной проводимости);
- отрицательное инотропное (снижение сократительной способности желудочковой мышцы).
Бетаксолол обладает очень слабыми свойствами, стабилизирующими клеточные мембраны клеток сердечной мышцы. Этот эффект практически отсутствует в диапазоне терапевтических доз.
Увеличение продолжительности расслабления сердца улучшает питание клеток сердечной мышцы и снижает ее потребность в кислороде.
Фармакокинетика
Состав хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вещество присутствует в ассоциации с белками плазмы на уровне примерно 50%. Подвергается метаболизму в печени. Бетаксолол в основном выводится почками.
Показания к применению
Препарат применяют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как:
- ишемическая болезнь сердца (ишемия сердечной мышцы);
- гипертония;
- стабильная стенокардия.
Противопоказания
Абсолютное ограничение – наличие аллергии на составляющие вещества.
Прием лекарственного средства также ограничивается возникновением:
- значительного замедления сердечного ритма;
- сердечной недостаточности;
- атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени;
- стенокардии Принцметала;
- хронического обструктивного заболевания легких;
- тяжелой бронхиальной астмы;
- синоатриальной блокады и синдрома слабости синусового узла;
- кардиогенного шока.
Препарат также не следует принимать при наличии нелеченной феохромоцитомы, нарушениях периферического кровообращения (включая болезнь Рейно), метаболическом ацидозе или реакциях гиперчувствительности в анамнезе.
Побочные действия
Широко распространенными негативными реакциями являются: головокружение и головная боль, слабость, бессонница, боль в верхней части живота, диарея, тошнота и рвота, брадикардия (замедление сердечного ритма), холодные конечности, импотенция.
Медикаментозные взаимодействия
Совместное применение противопоказано с:
- флоктафенином, сультопридом;
- амиодароном;
- гликозидами наперстянки;
- финголимодом;
- дилитиаземом;
- галогенированными ингаляционными анестетиками;
- антагонистами кальция;
- антиаритмическими препаратами;
- баклофеном;
- инсулином и сульфаниламидами для снижения уровня глюкозы в крови;
- лидокаином;
- йодсодержащими контрастными веществами;
- НПВС;
- антагонистами кальция;
- препаратами с антидепрессивным эффектом;
- нейролептиками;
- кортикостероидами, тетракозактидом;
- мефлохином;
- симпатомиметическими препаратами
- клонидином.
Применение и дозы
Применение Локрена при лечении артериальной гипертензии предполагает прием от 10 до 20 мг активного вещества в сутки.
При лечении стенокардии суточная доза колеблется от 10 мг до даже 40 мг.
Режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и наличия сопутствующих заболеваний.
Передозировка
В случае приема слишком большого количества лекарственного средства существует риск:
- сильного замедления сердечного ритма, что может закончиться остановкой сердечной мышцы;
- бронхоспазма;
- сердечной недостаточности;
- артериальной гипотензии;
- кардиогенного шока;
- припадков.
Особые указания
Из-за риска обострения симптомов следует соблюдать особую осторожность во время терапии Локреном, если у пациента:
- блокада сердца 1 степени;
- псориаз;
- стенокардия Принцметала;
- болезнь Рейно и нарушения периферического кровообращения;
- диагностирована феохромоцитома надпочечников.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование медикамента у беременных и кормящих грудью женщин не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Лекарственное средство не влияет на управление транспортными средствами или механизмами, однако следует учитывать повышенную утомляемость и головокружение при приеме препарата некоторыми пациентами. Прежде чем принять решение о вождении автомобиля, следует оценить реакцию больного на лечение.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Условия хранения
Локрен хранят в недоступном для детей, темном и сухом месте. Температурный диапазон - в пределах 15-30°С.
Добрый вечер, могу ли я комбинировать Серонил с Локреном? После Серонила в количестве 20 мг/сут сердце бьется быстро.
Какие обезболивающие препараты можно использовать при приеме Локрена? Терафлу и ибупром можно?
Моя мама гипертоник, ей приходится принимать сразу несколько гипотензивных средств каждый день, не пропуская. В комплекс назначенных ей кардиологом лекарств входит и Локрен. Он не только снижает давление, но еще и нормализует пульс, снижает частоту сердечных сокращений, что для мамы с ее тахикардией и аритмией, очень важно. Кардиолог назначил принимать Локрен по 10 мг два раза в день. Но такой дозировки в продаже не существует. Пришлось покупать 20 мг и делить таблетку пополам. Сами таблетки по вкусу не горькие, не противные. Принимая Локрен моя мама поддерживает свое давление и пульс в относительной норме.