Болезнь Паркинсона – хроническое прогрессирующее заболевание нервной системы. Причина – постепенная гибель нервных клеток в определённых отделах мозга, которые вырабатывают нейромедиатор дофамин. Недостаток дофамина приводит к нарушению передачи сигналов, управляющих движениями.

Ропинирол является заменителем дофамина по механизму действия. Он стимулирует те же рецепторы, на которые в норме воздействует собственный дофамин организма. Благодаря этому уменьшаются дрожание, скованность и другие двигательные проявления болезни, облегчается выполнение повседневных действий. Пролонгированная форма Requip XL позволяет действующему веществу высвобождаться медленно и равномерно, снижая риск резких «провалов» эффекта в течение суток.

Как действует

Ропинирол – агонист дофаминовых рецепторов (преимущественно подтипов D₂/D₃).

Он связывается с дофаминовыми рецепторами в структурах мозга, отвечающих за координацию и плавность движений.
Имитация действия дофамина помогает восстановить нарушенную передачу нервных импульсов в так называемых базальных ядрах.
В отличие от леводопы, ропинирол сам по себе не превращается в дофамин, а сразу стимулирует рецепторы. Это позволяет использовать его как на ранних стадиях болезни без леводопы, так и в комбинации с ней для уменьшения «он–офф» колебаний.

Форма пролонгированного высвобождения обеспечивает постепенное выделение ропинирола из таблетки в течение 24 часов. Это способствует более стабильному эффекту, уменьшает выраженность ночных и утренних симптомов и позволяет ограничиться одним приёмом в день.

Кому показан

Requip XL может быть назначен врачом:

взрослым пациентам с болезнью Паркинсона:
- как единственный препарат на ранних стадиях заболевания;
- в сочетании с леводопой на более поздних этапах для уменьшения двигательных флуктуаций («конец дозы», эпизоды «выключения»).

Как принимать

Обычно раз в сутки, примерно в одно и то же время (утром или вечером – по рекомендации врача).

Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не деля на части, запивая водой. Разрушение оболочки может нарушить механизм медленного высвобождения.

Лечение обычно начинают с меньших доз; затем врач постепенно повышает дозу, ориентируясь на эффект и переносимость.

Доза 4 мг чаще используется как одна из ступеней поддерживающей терапии; иногда пациент принимает несколько таблеток разных доз по индивидуальной схеме.

Ограничения к применению

Реквип XL не подходит или требует особой осторожности в следующих ситуациях:

известные в прошлом выраженные аллергические реакции на ропинирол или любые компоненты таблетки;
тяжёлая патология печени или значительные нарушения функции почек – в таких случаях схема дозирования подбирается особенно осторожно или препарат не применяется;
неконтролируемая артериальная гипотензия, склонность к резким падениям давления при вставании;
тяжёлые психические расстройства с выраженными психозами, деменция – возможно усиление галлюцинаций и спутанности сознания.

С осторожностью препарат используют у пациентов с тяжёлой сердечно-сосудистой патологией, язвенной болезнью, выраженными нарушениями поведения, а также при наличии эпизодов внезапного засыпания или тяжёлой дневной сонливости в прошлом.

Клиническая эффективность

Эффективность ропинирола при болезни Паркинсона подтверждена многочисленными клиническими исследованиями:

У пациентов на ранней стадии заболевания применение ропинирола приводило к заметному уменьшению тремора, мышечной скованности и замедленности движений, что проявлялось снижением баллов по шкалам оценки двигательных расстройств.
При использовании в комбинации с леводопой отмечалось сокращение времени «выключения» (периодов, когда леводопа перестаёт действовать), а также более плавный контроль двигательных симптомов в течение дня.
Форма пролонгированного высвобождения показала сопоставимую или более ровную эффективность по сравнению с обычными таблетками ропинирола, принимаемыми несколько раз в день: у части пациентов снижалась частота ночных и ранне-утренних симптомов, улучшалась непрерывность ночного сна.

Краткие советы пациенту

Принимайте препарат регулярно.
Не изменяйте дозу самостоятельно. Любое повышение или снижение дозы согласовывайте с врачом, особенно если вы уже принимаете леводопу или другие препараты от болезни Паркинсона.
На фоне лечения может появиться выраженная дневная усталость или внезапные эпизоды засыпания. При таких симптомах нельзя садиться за руль и работать с механизмами, требующими концентрации. Обязательно сообщите об этом врачу.
Возможны головокружение и ощущение «потемнения в глазах» при резком вставании. Вставайте с кровати или стула медленно, поэтапно.
Употребление спиртных напитков может усиливать сонливость, головокружение и ухудшать контроль симптомов, поэтому желательно максимально ограничить или полностью исключить алкоголь на время лечения.
Не прекращайте лечение резко. Внезапная отмена может привести к быстрому усилению симптомов болезни и к синдрому отмены. Если лечение необходимо прекратить или изменить, врач предложит постепенное снижение дозы.

Requip XL – препарат на основе ропинирола, относящегося к агонистам дофаминовых рецепторов. Лекарство применяют в основном при болезни Паркинсона, а также по назначению врача может использоваться при синдроме беспокойных ног.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: ропинирол (в форме гидрохлорида).

Дополнительные компоненты ядра таблетки:

гипромеллоза (формирует матрицу замедленного высвобождения);
лактозы моногидрат (получен из коровьего молока);
дибегенат глицерина;
маннит;
кармеллоза натрия;
повидон К29–32;
мальтодекстрин;
стеарат магния.

Плёночная оболочка (Opadry Bronze OY-27207):

макрогол 400;
красители: алюминиевый лак жёлтый FCF (E110), алюминиевый лак индигокармина (E132) и другие компоненты плёночного покрытия.

Производственная форма: таблетки пролонгированного действия овальной или продолговатой формы, покрытые гладкой плёнкой. Упакованы в блистеры, по 28 таблеток в коробке.

Фармакологические эффекты

Ропинирол относится к так называемым неэрголиновым агонистам дофаминовых рецепторов. Он избирательно стимулирует в головном мозге рецепторы подтипов D₂/D₃, которые участвуют в регуляции движений, мышечного тонуса и координации.

При болезни Паркинсона в чёрной субстанции головного мозга разрушаются дофаминергические нейроны, возникает дефицит дофамина. Это приводит к появлению тремора, скованности, замедленности движений, нарушений походки. Ропинирол частично «замещает» недостаток собственно дофамина, воздействуя напрямую на постсинаптические рецепторы.

Основные клинические эффекты:

уменьшение тремора и мышечной ригидности;
снижение выраженности брадикинезии (замедленности движений);
уменьшение моторных флюктуаций у пациентов, уже получающих леводопу;
при синдроме беспокойных ног – уменьшение неприятных ощущений в ногах и ночных двигательных феноменов.

По сравнению с препаратами леводопы ропинирол меньше связан с колебаниями уровня дофамина и позволяет сгладить «провалы» в действии терапии, особенно при использовании формы продлённого высвобождения.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблетки постепенно высвобождается из матрицы. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 6–10 часов. Биодоступность составляет около 50%, приём пищи может несколько замедлять, но не снижает степень всасывания.

Связывание с белками крови умеренное (примерно 40%). Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что важно для действия в центральной нервной системе.

Ропинирол почти полностью метаболизируется в печени с участием фермента CYP1A2 системы цитохрома P450. Образующиеся метаболиты фармакологически менее активны.

Большая часть выводится почками в форме метаболитов, небольшая часть – с калом. Средний период полувыведения около 6 часов, однако за счёт пролонгированной формы поддерживаются относительно стабильные концентрации в крови в течение суток.

Показания к применению

Заболевание / состояние	Цель назначения	Особенности применения
Идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых	Снижение выраженности двигательных симптомов (тремор, скованность, замедленность движений), уменьшение моторных флюктуаций	Может назначаться как в виде монотерапии на ранних стадиях, так и совместно с леводопой на более поздних этапах болезни
Болезнь Паркинсона с феноменом «on-off» на фоне леводопы	Сглаживание колебаний эффективности, уменьшение периодов ухудшения	Позволяет снизить суточную дозу леводопы по решению врача
Синдром беспокойных ног (умеренно-тяжёлое течение) – по показаниям врача	Ослабление неприятных ощущений в ногах и ночных движений, улучшение структуры сна	Назначается в индивидуальных дозах, не во всех странах зарегистрирован для этой цели; необходима консультация специалиста-невролога

Противопоказания

Препарат не применяют или выбирают альтернативу в следующих ситуациях:

любая ранее отмеченная выраженная аллергическая реакция на ропинирол либо на любой из компонентов таблетки;
некоторые наследственные формы нарушения обмена углеводов (галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция), при которых не рекомендованы лекарства с лактозой;
тяжёлая печёночная недостаточность;
выраженное снижение функции почек (терминальная стадия без гемодиализа);
наличие тяжёлых психических расстройств, некорригированных антипсихотической терапией (применение возможно лишь в исключительных случаях под наблюдением психиатра).

Побочные действия

Нежелательные реакции зависят от дозы, скорости её увеличения и индивидуальной чувствительности. Чаще всего они проявляются в начале терапии и уменьшаются при постепенной титрации.

Со стороны нервной системы:

сонливость, ощущение усталости;
головокружение, головная боль;
эпизоды внезапного засыпания днём;
галлюцинации, особенно у пожилых людей;
спутанность сознания, тревога, изменения настроения;
при совместном приёме с леводопой – усиление или появление дискинезий (непроизвольных движений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота, иногда рвота;
боли в животе, расстройства стула;
снижение аппетита.

Сердечно-сосудистая система:

падение артериального давления, особенно при резком вставании (ортостатическая гипотензия);
ощущение сердцебиения, редкие случаи нарушения ритма;
обморочные состояния.

Психические и поведенческие нарушения (импульс-контрольные расстройства):

патологическое влечение к азартным играм;
снижение самоконтроля в отношении покупок, питания;
усиление сексуального влечения, изменение сексуального поведения;
навязчивое стремление к выполнению каких-либо действий (например, бесконтрольное занятие хобби).

Прочие:

отёки голеней и стоп;
потливость, приливы жара;
кожные реакции (сыпь, зуд);
изменение показателей печёночных ферментов в анализах крови.

Лекарственные взаимодействия

Лекарство/фактор	Возможный механизм	Возможные проявления	Рекомендации пациенту
Ингибиторы CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин и др.)	Замедляют разрушение ропинирола в печени	Повышение концентрации препарата в крови, усиление побочных эффектов (сонливость, падение давления, тошнота)	Сообщайте врачу о начале приёма таких лекарств; может потребоваться уменьшение дозы Requip XL
Препараты, стимулирующие CYP1A2 (активное курение, некоторые противосудорожные средства)	Ускоряют метаболизм ропинирола	Ослабление лечебного эффекта	При смене статуса курения (начало или прекращение) нужно обсудить с врачом возможную корректировку дозы
Нейролептики (антипсихотики, блокирующие дофаминовые рецепторы)	Противодействуют действию ропинирола	Снижение эффективности лечения болезни Паркинсона	Совместное применение оценивается врачом-психиатром/неврологом индивидуально
Антигипертензивные средства, нитраты	Суммирование влияния на артериальное давление	Резкое падение давления, головокружение, обморок	В начале комбинированной терапии внимательно следить за самочувствием, избегать резкого подъёма из положения лёжа/сидя
Леводопа и другие противопаркинсонические препараты	Фармакодинамическое взаимодействие	Усиление как терапевтического эффекта, так и дискинезий	Дозы подбираются только врачом; возможно снижение дозы леводопы на фоне добавления Requip XL
Эстроген-содержащие контрацептивы	Повышают концентрацию ропинирола	Риск развития побочных эффектов	При начале или отмене гормональных контрацептивов необходимо информировать лечащего врача
Препараты, угнетающие ЦНС (снотворные, транквилизаторы, опиоиды)	Суммирование седативного действия	Усиление сонливости, замедление реакций	Использовать с осторожностью, избегать одновременного приёма без консультации специалиста
Алкоголь	Дополнительное угнетение центральной нервной системы и влияние на давление	Усиление головокружения, сонливости, риск падений, эпизоды внезапного засыпания	Желательно полностью воздерживаться от употребления алкоголя на фоне лечения; как минимум – строго ограничить дозу и никогда не сочетать алкоголь с управлением транспортом

Способ применения и дозы

Дозу и схему подбора всегда определяет врач индивидуально. Таблетки принимают раз в сутки, примерно в одно и то же время. Допускается приём как во время еды, так и независимо от приёма пищи – важно соблюдать постоянство.

Болезнь Паркинсона

Лечение обычно начинают с низкой суточной дозы ропинирола (например, 2 мг в форме пролонгированного высвобождения) с последующим постепенным увеличением на 2 мг в неделю до достижения клинического эффекта или максимально переносимой дозы.
Таблетка 4 мг, как правило, используется на этапе уже подобранной терапии — как самостоятельная доза или как часть комбинированной схемы (например, 4 мг + таблетки другой дозировки).
Максимальная суточная доза, указанная в большинстве инструкций, достигает 24 мг в сутки, но для многих пациентов эффективны гораздо меньшие дозировки.

При переводе с обычных (короткодействующих) таблеток ропинирола на Requip XL врач ориентируется на суммарную суточную дозу и подбирает эквивалентную дозировку один раз в день.

Синдром беспокойных ног

Если форма пролонгированного высвобождения используется для лечения этого синдрома (в зависимости от национальной регистрации):

терапию начинают с минимальных доз;
при необходимости и хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают;
при появлении «улучшения» слишком рано вечером или парадоксического усиления симптомов (аугментации) схема лечения пересматривается.

Передозировка

Возможные симптомы:

выраженная сонливость вплоть до кратковременной потери сознания;
сильная тошнота, многократная рвота;
резкое падение артериального давления, головокружение, обморок;
учащённое сердцебиение или нарушения ритма;
психомоторное возбуждение, галлюцинации;
усиление непроизвольных движений.

Тактика помощи:

Немедленно вызвать бригаду скорой помощи, указать, что приняты таблетки ропинирола.
До приезда врача – уложить пострадавшего на спину с приподнятыми ногами, следить за дыханием.
В условиях стационара возможно промывание желудка в ранние сроки, назначение активированного угля, поддерживающая инфузионная терапия, контроль давления и сердечного ритма.
Специфического антидота не существует. При тяжёлом возбуждении и психотических симптомах врач может использовать препараты с дофаминоблокирующей активностью в минимально эффективных дозах.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Опыт применения ропинирола у беременных ограничен. В исследованиях на животных при высоких дозах отмечены неблагоприятные эффекты на эмбриональное развитие. Во время беременности препарат, как правило, не назначают.

Ропинирол снижает уровень пролактина и может подавлять лактацию. Поэтому в период грудного вскармливания препарат обычно не используют. Если терапия необходима, вопрос о продолжении кормления грудью следует обсудить с врачом; чаще всего рекомендуется прекратить лактацию.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Ропинирол может вызвать:

сильную сонливость;
внезапные эпизоды засыпания без выраженного чувства предшествующей усталости;
головокружение, снижение скорости реакций;
зрительные галлюцинации и нарушения концентрации.

На фоне таких эффектов управление автомобилем, работа с механизмами, требующими быстрого реагирования, становится небезопасной.

Особые указания

В начале лечения и при увеличении дозы целесообразно периодически измерять артериальное давление сидя и стоя, особенно у пожилых пациентов. При выраженном снижении давления врач может скорректировать схему лечения.

При появлении признаков патологического влечения к азартным играм, неконтролируемых покупок, изменения сексуального поведения или других необычных импульсов необходимо как можно скорее сообщить врачу. Коррекция дозы или отмена препарата могут быть обязательными.

Прерывать терапию следует только постепенно, по схеме, предложенной врачом. Резкая отмена агонистов дофамина способна вызвать синдром отмены (обострение симптомов болезни Паркинсона, тревожность, нарушения сна, мышечную ригидность).

Пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуют периодически осматривать кожные покровы (у таких пациентов несколько выше риск меланомы). Любые новые или изменившиеся родинки требуют оценки дерматолога.

Пожилые пациенты нуждаются в более осторожной титрации дозы и более частом контроле давления и психического статуса.

Категория отпуска

Requip XL – лекарственное средство, отпускаемое только по рецепту врача.

Реквип Модутаб 4 мг Requip XL табл. пролонг. действ. №28 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: