Тошнота и рвота — это защитные рефлексы, которые могут возникать при инфекциях, мигрени, нарушениях моторики желудка, после наркоза, лучевой терапии и химиотерапии, при приёме некоторых лекарств.

Церукал воздействует на центры рвоты в головном мозге и одновременно нормализует моторику верхних отделов ЖКТ, поэтому быстрее уходит позыв на рвоту, уменьшается ощущение переполнения желудка и распирания.

Как действует

Центральное противорвотное действие. Метоклопрамид блокирует допаминовые D₂-рецепторы (а в высоких концентрациях — частично 5-НТ₃-рецепторы) в триггерной зоне продолговатого мозга, что снижает чувствительность «рвотного центра» к токсическим и лекарственным стимулам.

Прокинетический эффект. Усиливает перистальтику антрального отдела желудка и двенадцатипёрстной кишки, ускоряет опорожнение желудка и продвижение химуса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (меньше рефлюкса), почти не влияя на секрецию желудочного сока.

Кому показан

Назначается врачом для кратковременного симптоматического лечения:

тошноты и рвоты различного происхождения (в т.ч. после операций, при мигрени, приёмe лекарств, лучевой терапии);
задержки опорожнения желудка (функциональная гастропарезия, диабетическая гастропарезия — по назначению гастроэнтеролога);
подготовки к инструментальным исследованиям ЖКТ, когда требуется ускорить пассаж содержимого (по показаниям).

Как применять

Точную схему определяет врач с учётом причины тошноты, возраста, массы тела и сопутствующих болезней.

Взрослые

Обычная разовая доза: 10 мг (2 мл раствора), в/в медленно или в/м.
Кратность: до 3 раз/сут, с интервалом не менее 6 часов.
Продолжительность терапии инъекциями — как можно короче (обычно от разовой инъекции до нескольких дней); далее при необходимости переходят на пероральную форму.

Подростки и дети

В большинстве стран раствор разрешён с 1 года по массе тела: 0,1 мг/кг на приём (максимум 0,5 мг/кг/сут), не чаще 3 раз/сут и только по назначению детского врача.

Техника введения

В/в — медленно (не менее 3 минут) или капельно, чтобы снизить риск побочных явлений.
В/м — в верхний наружный квадрант ягодицы или в другое подходящее место по правилам асептики.

Ограничения к применению

Не использовать при наличии следующих состояний:

ранее отмеченные нежелательные реакции непереносимости на метоклопрамид или компоненты раствора;
механическая непроходимость, кровотечение или перфорация ЖКТ, при которых стимуляция моторики опасна;
феохромоцитома (риск гипертонического криза);
одновременно с леводопой или агонистами дофамина (взаимное ослабление и риск побочных эффектов);
наличие в анамнезе поздней дискинезии, выраженных экстрапирамидных нарушений, эпилепсии (может участить приступы);
детский возраст до 1 года.

С осторожностью: болезнь Паркинсона, удлинение интервала QT, брадикардия, электролитные нарушения, применение нейролептиков, антидепрессантов-ингибиторов CYP2D6, пожилой возраст.

Клиническая эффективность

В острых состояниях (послеоперационная тошнота, токсические и медикаментозные стимулы) метоклопрамид достоверно уменьшает частоту и интенсивность рвоты в течение первых часов после введения.
У пациентов с мигренью как компонент лечения помогает контролировать тошноту и улучшает всасывание анальгетиков.
При гастропарезии отмечается ускорение опорожнения желудка и снижение чувства переполнения; эффект более выражен при кратковременном курсовом применении под контролем врача.

Краткие советы пациенту

Используйте Церукал только по назначению врача и в рекомендуемой дозе.
Если вам вводили препарат в/в, 30–60 минут после инъекции избегайте управления транспортом и работы, требующей повышенного внимания, из-за возможной сонливости и головокружения.
Полностью исключите алкоголь на период лечения.

Cerukal — противорвотный и прокинетический препарат быстрого действия для парентерального применения. Используется при выраженной тошноте и рвоте различного происхождения, когда требуется быстрый эффект или невозможен пероральный приём (после операций, при мигрени, во время химиотерапии/лучевой терапии, при острой гастростазе и др.).

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид.

Остальные компоненты: натрия сульфит, эдетат динатрия, натрия хлорид, диоксид углерода/азот (для создания инертной атмосферы), вода для инъекций.

Производственная форма: прозрачный бесцветный стерильный раствор в ампулах по 2 мл; в упаковке 10 ампул. Раствор без видимых частиц.

Фармакологические эффекты

Антиеметическое действие. Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D₂-рецепторы в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга и, в меньшей степени, периферические D₂ в желудочно-кишечном тракте; при высоких дозах частично угнетает 5-HT₃-рецепторы. В результате снижается чувствительность рвотного центра к токсическим и лекарственным стимулам.

Прокинетический эффект. Усиливает холинергическую передачу в кишечной стенке за счёт блокирования пресинаптических D₂-рецепторов: ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает антродуоденальную координацию и продвижение химуса по тонкой кишке.

Дополнительные эффекты. Снижает рефлюкс, уменьшает ощущение распирания и раннего насыщения при застое содержимого желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция и начало действия: при внутривенном введении эффект развивается через 1–3 мин, при внутримышечном — через 10–15 мин.

Распределение: Vd ~3–4 л/кг; проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы 10–30%.

Метаболизм: преимущественно печёночный (конъюгация и частично CYP2D6-зависимые пути).

Выведение: почками (60–80% в виде метаболитов и неизменённого вещества). T₁/₂ ~5–6 ч, удлиняется при почечной недостаточности и у пожилых.

Показания к применению

Ситуация	Цель назначения	Кому особенно показан
Профилактика и купирование тошноты/рвоты после операций (PONV)	Быстрое подавление рвотного рефлекса	Взрослые; подростки ≥ 1 года при строгой оценке пользы/риска
Тошнота/рвота на фоне лучевой терапии	Профилактика/лечение	Взрослые
Химиотерапия, в т.ч. высокоэметогенная (как часть схем)	Профилактика/лечение острой рвоты	Взрослые; по специальным схемам
Мигрень с выраженной тошнотой (как адъювант к анальгетикам/триптанам)	Ускорение всасывания анальгетика и контроль тошноты	Взрослые, подростки ≥ 1 года
Диабетическая гастропарезия, острый застой содержимого желудка	Прокинетическая поддержка	Взрослые
Диагностические процедуры (зондирование тонкой кишки, контрастные исследования ЖКТ)	Улучшение продвижения содержимого	По назначению врача-эндоскописта/рентгенолога

Противопоказания

Наличие в прошлом выраженных реакций непереносимости на метоклопрамид или компоненты раствора (в т.ч. на сульфиты).
Активное желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость, перфорация — из-за риска ухудшения искажённой моторики.
Феохромоцитома (возможен гипертонический криз вследствие выброса катехоламинов).
Эпилепсия, пароксизмальные судороги, неконтролируемые судорожные состояния.
Болезнь Паркинсона или поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками.
Пролактин-зависимые опухоли.
Детский возраст до 1 года.

Побочные действия

Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение; экстрапирамидные нарушения (острая дистония, акатизия), особенно у подростков и при превышении доз; редко — поздняя дискинезия при длительном применении.

Психические реакции: беспокойство, раздражительность, депрессивные симптомы; очень редко — спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: изменения АД, брадикардия/тахикардия; при быстром в/в введении — кратковременная гипотония.

Гастроинтестинальные: диарея, спазмы в животе.

Эндокринные: гиперпролактинемия (галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия у мужчин) при курсовых назначениях.

Прочее: повышенная секреция пролактина может приводить к выделениям из молочных желёз.

Лекарственные взаимодействия

Комбинация	Что происходит	Что делать
Леводопа, агонисты дофамина	Взаимное ослабление эффектов; риск ухудшения паркинсонизма	Избегать совместного применения
Антипсихотики (галоперидол, рисперидон и др.)	Суммирование экстрапирамидных реакций	По возможности не сочетать; наблюдение
Седативные/опиоиды/снотворные	Усиление сонливости и угнетения ЦНС	Корректировать дозы, контролировать состояние
Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, бупропион и др.)	Повышение уровня метоклопрамида в плазме	Рассмотреть уменьшение дозы, мониторинг НПР
Антихолинергические средства	Ослабление прокинетического эффекта	Избегать рутинного сочетания
Дигоксин	Уменьшение абсорбции дигоксина	Контроль клинического эффекта/уровней
Циклоспорин	Увеличение биодоступности циклоспорина	При необходимости — контроль концентраций
Алкоголь	Усиление сонливости, снижение скорости реакций; непредсказуемые колебания АД	Не употреблять алкоголь на фоне лечения

Способ применения и дозы

Конкретная доза и длительность определяются врачом с учётом показаний и факторов риска. Продолжительность парентеральной терапии обычно не более 5 дней.

Взрослые

Острая тошнота/рвота, PONV, мигрень: 10 мг (2 мл) в/в медленно (не менее 3 мин) или в/м. При необходимости повторяют до 3 раз в сутки. Макс.: 30 мг/сут или 0,5 мг/кг/сут.
Лучевая терапия: 10 мг в/в перед сеансом и/или после по назначению врача.
Химиотерапия (по специальным протоколам): 1–2 мг/кг в/в болюсно за 30 мин до цитостатика; возможно продолжение в виде инфузии (примерно 0,5 мг/кг/ч в течение 2–3 ч) или повторные болюсы по 0,5 мг/кг каждые 2 ч (суммарно не превышая 0,5 мг/кг/сут при стандартных подходах современной практики).
Диабетическая гастропарезия (острое ухудшение, невозможен пероральный приём): 10 мг в/в или в/м 3 раза/сут кратким курсом с последующим переходом на пероральную форму по решению врача.

Дети и подростки ≥ 1 года: 0,1–0,15 мг/кг в/в медленно или в/м до 3 раз/сут (макс. 0,5 мг/кг/сут). Применять кратко и только при убедительной необходимости.

Передозировка

Признаки: выраженная сонливость, спутанность, тревога, дистонические реакции, брадикардия/колебания АД, нарушения ритма, судороги.

Тактика: симптоматическая поддержка, мониторинг жизненных функций. При экстрапирамидных реакциях — в/в/в м бипериден или другие антихолинергические/антипаркинсонические средства; при сильной тревоге/акатизии — короткий курс бензодиазепина. Диализ клинически значимого влияния не имеет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: при необходимости может использоваться во II–III триместрах короткими курсами по строгим показаниям (приоритет — минимально эффективная доза). В I триместре инъекционную форму стараются не назначать.

Лактация: метоклопрамид выделяется в молоко; возможны сонливость и экстрапирамидные реакции у ребёнка. Предпочтительно избегать, либо временно прекратить грудное вскармливание/выбрать альтернативу.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Даже при терапевтических дозах возможны сонливость, замедление психомоторных реакций, головокружение. На период лечения и минимум 24 ч после инъекции воздержитесь от вождения и работы, требующей повышенной концентрации.

Особые указания

Использовать минимальную эффективную дозу и кратчайший курс (обычно ≤ 5 дней) во избежание поздней дискинезии.

Риск острой дистонии выше у подростков и при превышении доз/быстром в/в введении.

У пациентов с бронхиальной астмой и сульфитной чувствительностью возможны бронхоспазм и иные реакции.

При неврологических заболеваниях, депрессии, у пожилых — повышенная осторожность и наблюдение.

Контроль АД у пациентов с кардиологическими рисками; избегать струйного быстрого в/в введения.

При сочетании с седативными, алкоголем — высокий риск сонливости; планируйте лечение так, чтобы исключить управление транспортом.

Категория отпуска

Препарат рецептурный.

Церукал уколы р-р для инъекций (ампулы) 5 мг/мл 2 мл №10 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: