ВИЧ поражает CD4-лимфоциты и без терапии приводит к прогрессированию иммунодефицита. Современная цель лечения — неопределяемая вирусная нагрузка (УВО), что позволяет восстановить иммунитет и снизить риск передачи вируса партнёрам.

Viropil объединяет три механизма подавления ВИЧ и подходит как стартовая схема у большинства пациентов, так и для перехода со старых режимов при стабильной супрессии.

Как действует

Долутегравир (DTG) — ингибитор интегразы: блокирует встраивание вирусной ДНК в геном клетки. Обладает высоким барьером резистентности.

Тенофовир ДФ (TDF) и ламивудин (3TC) — нуклеоз(т)идные аналоги: встраиваются в синтезируемую вирусную ДНК и преждевременно её «обрывают».

Совместное действие трёх компонентов блокирует ключевые этапы репликации ВИЧ, снижая вирусную нагрузку до неопределяемой при ежедневном приёме.

Кому показан

Взрослые и подростки ≥ 35 кг с ВИЧ-инфекцией, ранее не получавшие АРТ.
Пациенты, уже принимающие АРТ, при необходимости упростить схему (при подтверждённой неопределяемой вирусной нагрузке и отсутствии архивной резистентности к компонентам).
При коинфекции ВИЧ/гепатит B Viropil уместен, так как TDF и 3TC активны против HBV (потребуется мониторинг печени при отмене).

Как принимать

По одной таблетке раз в сутки, запивая водой, с едой или без.

Ограничения к применению

Индивидуальная непереносимость состава.
Выраженная хроническая болезнь почек: клиренс креатинина < 50 мл/мин — фиксированная комбинация не подходит (из-за тенофовира).
Тяжёлые нарушения функции печени (класс C по Чайлд–Пью) — применение нежелательно.
Возраст < 35 кг массы тела — не используется эта дозировка.

С осторожностью: остеопороз/низкая минеральная плотность кости, факторы риска почечного канальцевого повреждения, сопутствующие гепатиты.

Клиническая эффективность

Схемы на долутегравире достигают неопределяемой вирусной нагрузки у большинства пациентов к 12–24 неделе.

Долутегравир демонстрирует редкое формирование резистентности у ранее нелеченных при хорошем соблюдении режима.

Сравнение с эфавиренз-содержащими схемами: сопоставимая или более высокая частота вирусологического ответа и меньше нейропсихиатрических нежелательных явлений.

Долгосрочные исходы: поддержание неопределяемой нагрузки годами при регулярном приёме и контроле функции почек/костей (аспекты TDF).

Краткие советы пациенту

Принимайте каждый день в одно и то же время. Пропуски — главный фактор неуспеха.
Не прекращайте самостоятельно. При необходимости смены схемы врач сделает это безопасно, особенно при коинфекции HBV.
Разделяйте по времени антациды/железо/кальций/магний.
Контрольные визиты: вирусная нагрузка/СD4, креатинин, фосфаты, трансаминазы — согласно плану наблюдения.

Viropil — комбинированные таблетки для лечения ВИЧ-1 у взрослых и подростков с массой тела от 30 кг. В каждой таблетке объединены три активных компонента, чтобы одновременно блокировать ключевые этапы жизненного цикла вируса и сформировать высокий барьер к лекарственной устойчивости.

Состав и лекарственная форма

Основные составляющие: долутегравир 50 мг, ламивудин 300 мг, тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг.

Дополнительные компоненты могут включать: микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, кроскармеллозу натрия, опадрай.

Фармакологические эффекты

Долутегравир блокирует активный центр интегразы ВИЧ и препятствует «вклеиванию» вирусной ДНК в геном клетки — без этого шагa вирус не может размножаться.

Ламивудин и тенофовир внутри клетки превращаются в активные фосфатные формы, конкурируют с естественными нуклеотидами и преждевременно обрывают синтез вирусной ДНК обратной транскриптазой.

Комбинация действует против ВИЧ-1/ВИЧ-2; ламивудин и тенофовир также активны против вируса гепатита B (HBV), поэтому прекращение приёма у ко-инфицированных HBV пациентов может вызвать обострение гепатита — таким больным нужен план ведения HBV и мониторинг.

Фармакокинетика

Всасывание/приём пищи. Viropil можно принимать с едой или без; значимых ограничений по приёму с пищей нет.

Распределение. Долутегравир сильно связывается с белками плазмы; ламивудин и тенофовир — в меньшей степени.

Выведение. Ламивудин и тенофовир преимущественно выводятся почками; поэтому при сниженной функции почек требуется индивидуальный подбор доз, невозможный с фиксированной комбинацией. Viropil не рекомендуют при клиренсе креатинина < 50 мл/мин.

Показания к применению

Ситуация	Кому подходит	Комментарий
Стартовая терапия ВИЧ-1	Взрослые и подростки ≥ 30 кг	Предпочтительная опция первой линии по руководствам (при отсутствии устойчивости к ингибиторам интегразы).
Смена схемы у уже лечившихся	Взрослые/подростки без резистентности к ИИ	Перевод на TDF/3TC/DTG возможен по решению врача; оценить переносимость и лекарственные взаимодействия.
ВИЧ + HBV	Взрослые/подростки ≥ 30 кг	Имеет активность против HBV (за счёт TDF и 3TC); при отмене — риск вспышки гепатита ⇒ контролируемая стратегия.

Противопоказания

Тяжёлые аллергические реакции в прошлом на долутегравир, ламивудин, тенофовир или любой вспомогательный компонент.
Совместный приём с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и выводящимися через транспортер OCT2: дофетилид, фампридин/далфампридин — сочетание запрещено.

Побочные действия

Чаще всего отмечают: головную боль, бессонницу/необычные сновидения, тошноту, диарею, головокружение. Возможны изменения креатинина (без фактического ухудшения клубочковой фильтрации из-за влияния долутегравира на канальцевый транспортер), а при тенофовире — поражение проксимальных канальцев (редко), снижение минеральной плотности кости и гипофосфатемия.

Редко описаны депрессивные симптомы, сыпь, иммунный «рикошет» (синдром иммуно-восстановления).

Лекарственные взаимодействия

Вещество/класс	Что происходит	Что делать
Антациды, добавки Ca/Mg/Fe, поливитамины с катионами	Хелатирование долутегравира → снижение его экспозиции	Принимать Viropil за 2 ч до или через 6 ч после таких средств; с пищей допустим одновременный приём с Ca/Fe.
Рифампицин/рифапентин (противотуберкулёзные)	Сильная индукция ферментов → падение уровня долутегравира	Для фиксированной таблетки совместный приём не рекомендован; обсуждается переход на «разнесённые» препараты с добавочным долутегравиром по схеме врача.
Этравирин без усиленного PI, типранавир/ритонавир, препараты зверобоя, карбамазепин/фенитоин/фенобарбитал	Индукция метаболизма → риск неэффективности	По возможности избегать; при необходимости — индивидуальная коррекция схемы (раздельные компоненты).
НПВС в высоких дозах, аминогликозиды, амфотерицин B, ванкомицин и др. нефротоксичные	Суммарное повреждение канальцев → риск почечной токсичности	По возможности не комбинировать; если необходимо — чаще контролироватькреатинин/фосфат, анализ мочи.
Дофетилид, фампридин (далфампридин)	Опасное повышение концентрации (через OCT2)	Противопоказано.
Алкоголь (этанол)	Прямого фармакокинетического конфликта не показано; но злоупотребление повышает риск гепатотоксичности, ухудшает приверженность и может усугублять панкреатит/печёночные проблемы	Безопасность терапии при регулярном употреблении алкоголя хуже; оптимально — ограничить или исключить, особенно при болезнях печени/поджелудочной. (Общие клинические рекомендации.)

Способ применения и дозы

По одной таблетке раз в сутки, запивая водой, с едой или без. Глотать целиком.

Передозировка

Возможны усиление желудочно-кишечных симптомов, головная боль, головокружение, изменения лабораторных показателей.

Тактика: наблюдение, симптоматическая терапия, контроль ЭКГ/электролитов/функций печени и почек.

Применение у беременных и кормящих

Современные данные не выявили повышения риска крупных врождённых пороков при приёме долутегравира в I триместре; начальные сигналы о риске дефектов нервной трубки были пересмотрены и не подтвердили избыточного риска по сравнению с другими схемами. ВОЗ и ведущие руководства допускают и поддерживают использование долутегравир-содержащих схем в беременность по показаниям.

Долутегравир, ламивудин и тенофовир проникают в грудное молоко; рекомендации по грудному вскармливанию при ВИЧ зависят от страны и доступности безопасного заменителя — следуйте национальным/ВОЗ рекомендациям.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Отмечались головокружение, у некоторых — сонливость/головная боль. До понимания индивидуальной реакции избегайте вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Старт перед лечением: определить исходную функцию почек (креатинин/СКФ, фосфат), провести скрининг на HBV и HCV, обсудить потенциальные взаимодействия и сопутствующие препараты/БАДы.

Контроль на терапии: периодический мониторинг креатинина/фосфата, анализ мочи на глюкозу/белок (особенно при факторах риска почечной токсичности), печёночные пробы у ко-инфицированных HBV/HCV.

HBV-коинфекция: отмена Viropil может вызвать обострение гепатита — прекращают под прикрытием/переводом на активную против HBV терапию и с наблюдением минимум 6 мес.

При факторах риска остеопении/остеопороза — обсудите кальций/витамин D, нагрузочные упражнения; оценка МПК по показаниям.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Виропил :: Viropil :: Долутегравир + тенофовир + ламивудин табл. 50+300+300мг №30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: