Кальция фолинат Раствор для инъекций, 1 флакон 5 мл, Haver / Kocak / MSpharma / Naprod Life Sciences Турция / Индия, в Москве

Кальция фолинат (Cafoline) — стерильный раствор для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения, содержащий фолинат кальция (лейковорин). Препарат относится к «активным формам фолата» и применяется в клинической практике прежде всего в онкологии и при состояниях, связанных с действием лекарств, блокирующих обмен фолиевой кислоты.

Как действует

Кальция фолинат — это восстановленная, «готовая к работе» форма фолата.

• При метотрексате и других антагонистах фолата: обеспечивает клетки активным фолатным коферментом и поддерживает синтез нуклеиновых кислот в здоровых тканях, уменьшая риск тяжёлых поражений слизистых, угнетения кроветворения и других токсических эффектов.
• С 5-ФУ: усиливает торможение синтеза ДНК в опухолевых клетках, повышая противоопухолевую активность комбинации.

Кому показан

На практике Cafoline применяют:

• Для лейковориновой защиты при терапии высокими дозами метотрексата.
• При токсичности/передозировке метотрексата и некоторых других препаратов, влияющих на обмен фолатов (по клинической ситуации).
• В составе схем химиотерапии с 5-фторурацилом (например, при колоректальном раке).

Как правильно принимать

Точные дозы зависят от диагноза, протокола, площади поверхности тела, функции почек, показателей крови и (при метотрексате) — уровня метотрексата в плазме.

1) Лейковориновая защита при высокодозном метотрексате

• Введение начинают через строго определённое время после метотрексата (часто через 24 часа, но зависит от протокола).
• Далее препарат вводят повторными дозами каждые 6 часов или по иной схеме, пока метотрексат не снизится до безопасного уровня.
• Доза может существенно увеличиваться, если метотрексат выводится медленно (например, при нарушении функции почек).
• Параллельно почти всегда требуется интенсивная гидратация и ощелачивание мочи, контроль креатинина и электролитов — это часть безопасности лечения.

2) В комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ)

Существует несколько стандартных вариантов:

• Еженедельные или двухдневные режимы, где фолинат вводят перед 5-ФУ (болюсно или инфузионно), либо одновременно по протоколу.
• Поскольку фолинат усиливает эффект 5-ФУ, врач внимательно следит за переносимостью; при выраженной диарее, стоматите, снижении клеток крови дозы 5-ФУ (и иногда фолината) корректируют.

3) При токсичности/передозировке антагонистов фолиевой кислоты

• Схема зависит от конкретного препарата и тяжести симптомов; нередко требуется повторное введение и наблюдение в стационаре.

Какие ограничения к применению важнее всего

• Аллергические реакции на фолинат кальция или компоненты раствора в прошлом: риск повторной реакции, вплоть до тяжёлых проявлений.
• Анемия из-за дефицита витамина B12 (например, пернициозная анемия): фолинат может улучшить показатели крови, но не устранит неврологические осложнения дефицита B12 и способен “замаскировать” проблему. Перед лечением важна корректная диагностика причины анемии.
• Запрещено вводить в спинномозговой канал (интратекально). Этот путь введения не применяется.
• Эпилепсия и противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, примидон и др.): фолинат может снижать их концентрацию и повышать риск судорог — требуется контроль врача и, возможно, коррекция доз.
• Нарушение функции почек при терапии метотрексатом: повышает риск накопления метотрексата; “защитная” схема фолината в таких случаях особенно тщательно рассчитывается и контролируется анализами.

Что известно о клинической эффективности

Лейковориновая защита при высокодозном метотрексате — признанный подход в онкологии и гематологии: своевременное введение кальция фолината, вместе с гидратацией/ощелачиванием и мониторингом уровней метотрексата, существенно снижает риск тяжёлой токсичности (поражение слизистых, угнетение костного мозга и др.) и делает возможным проведение эффективных доз метотрексата в протоколах лечения.

Комбинация фолината с 5-ФУ широко используется при опухолях ЖКТ (в частности, колоректальном раке): фолинат усиливает противоопухолевое действие 5-ФУ.