Лекарственная форма
Таблетки, 56 штук в упаковке.
Состав
В одной таблетке содержится рилузола 50 миллиграм.
Другие компоненты: очищенная вода, диоксид титана (Е171), Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный двухосновной фосфат кальция.
Фармакологические свойства
Механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.
Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).
Фармакокинетика
Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция рилутека равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления рилутека совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином) рилузол связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм рилутека происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов - 2/3). Рилутек проходит через барьер (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко.
Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина - 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг рилузола не отмечено.
Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг рилузола на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC рилутека увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).
Показания к применению
Рилутек назначают для лечения бокового амиотрофического склероза.
Способ применения и дозировка
Прием Рилутек - рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч).
При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.
Побочные действия
Наиболее часто из побочных действий от приема Рилутек отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже - боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
Противопоказания
Принимать Рилутек противопоказано при: расстройства функциональности печени (недостаточность) либо ситуации, когда количество трансаминаз превышает в 3 раза максимальный нормальный уровень; детский возраст; почечная недостаточность; беременность; период лактации; повышенная чувствительность компонентам препарата.
Беременность и период лактации
Рилутек нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теоретически Рилутек может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия рилузола и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной
Передозировка
Случаи передозировки Рилутек неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие рилузол, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность рилузола при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.
Рилутек следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, рилузол следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.
Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии данным препаратом.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Срок годности
3 года с даты изготовления.
Категория отпуска
По рецепту.
Россия
Казахстан
Никогда ранее не пользовалась услугами данного сайта. Искала лекарство, которого не оказалось у меня в городе и наткнулась. Рискнула и заказала, очень довольна осталась обслуживанием, оперативностью. Получила заказ на следующий день. Огромное Вам спасибо! Буду пользоваться и далее.
Заказывала этот препарат доставкой почтовой. Что могу сказать, спасибо, Ависфарма. Прислали бережно запакованную коробку, срок годности еще 2 года. Я очень довольна тем, как вы подходите к транспортировке медикаментов. От почты нашей всего можно ожидать, но даже если что-то случится, не беда, внутри все хорошо упаковано. Сам препарат даю папе. Не знаю, насколько он сможет затормозить атрофию мышц, но буду надеяться, что все не зря. Однозначно буду его еще здесь заказывать.
БАС не лечится, и это надо понимать. Единственное, что можно сделать для близкого, отложить неизбежное. Моя мама уже второй год принимает Рулитек. Самочувствие удовлетворительное, распространение паралича пока что удается купировать. Двигается с трудом, но старается. Таблетки очень небольшие и это огромный плюс для таких пациентов, так как большие проглотить им ну очень сложно. А разжевывать тоже не дело, они должны в желудке начинать работать, а не в пищеводе. Что касается анализов, у нее повышен уровень печеночных показателей и билирубина. Но от препарата это или нет, сказать сложно, так как у таких пациентов биохимия крови редко в норме бывает. Больше ничего не заметила, не тошнит, на головные боли не жалуется.
У мужа боковой амиатрофический склероз, врачи прописали ему, для облегчения симптомов, принимать Рилутек согласно инструкции по применению, 2 таблетки в день. То есть получается одной упаковки не хватает даже на месяц, а цена у препарата просто заоблачная. На таблетки уходит вся его пенсия, спасибо хоть дети нам помогают, а то я вообще не представляю что бы и делали. Препарат дочка заказывала здесь, получили быстро, спасибо.
Для заказа препарата пользовалась услугами этого сервиса. Работой сервиса довольна, работники колл-центра ответили на все мои вопросы и оказали необходимую помощь. Живу в Москве и в нашем городе эти таблетки найти не смогла. Рилутек заказывала для свекра, у него боковой амиатрофический склероз. В целом могу сказать, препарат хороший и стоит своих денег.
Брату прописали таблетки Рилутек, но к сожалению купить их в аптеке в Москве не удалось. То ли нет у нас вообще этого препарата, то ли не привозят вовсе. Приходилось искать через знакомых в других странах. В нашем случае потребность в препарате была постоянной и приходилось скупать у знакомых знакомых, у людей, которым уже не нужен и т.п. Сейчас нашел этот сервис бронирования и поиск Рилутека заметно облегчился. Теперь не надо переживать, что упаковка закончится и мы не сможем найти новую.