Психотические расстройства (в первую очередь шизофрения) проявляются бредовыми идеями, галлюцинациями, тревогой, нарушением мышления и мотивации. При биполярном расстройстве возможны эпизоды мании. Основой лечения являются антипсихотики, которые уменьшают патологическую активность дофаминовой и серотониновой систем мозга. Депо-форма рисперидона снижает риск пропусков доз и поддерживает эффект между визитами к врачу.

Как действует

Рисперидон блокирует рецепторы дофамина D₂ и серотонина 5-HT₂A, в меньшей степени — адренергические и гистаминовые рецепторы. За счёт этого:

уменьшаются бред, галлюцинации, враждебность, тревожность;
улучшается организованность мышления, снижается возбуждение;
при биполярном расстройстве — удерживает ремиссию после стабилизации маниакального эпизода.

После инъекции микросферы медленно высвобождают лекарство; терапевтический уровень формируется не сразу, поэтому на старте обычно сохраняют приём перорального антипсихотика в течение ~3 недель (решает врач).

Кому показан

Поддерживающая терапия шизофрении у взрослых.
Долгосрочная профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с нормотимиками) — по решению врача.
Пациентам, которым трудно регулярно принимать таблетки и кому подходит схема инъекций раз в 2 недели.

Как принимать

Инъекции выполняют каждые 14 дней. Часто стартуют с 25 мг; при необходимости и переносимости врач повышает до 37,5 мг или 50 мг каждые 2 недели. Доза 37,5 мг — промежуточный вариант для пациентов, которым недостаточно 25 мг.

Переход с таблеток. На первых порах сохраняют приём перорального антипсихотика примерно 3 недели до выхода на стабильный эффект депо-формы.

Способ введения. Только внутримышечно (дельтовидная или ягодичная мышца), медленно. В вену не вводят. Место инъекции меняют; массировать участок после укола не нужно.

Ограничения к применению

Сообщите врачу, если когда-либо были серьёзные реакции на рисперидон или компоненты формы — такие пациенты относятся к группе, для которой препарат не подходит. Также требуется особая осторожность или альтернативы при:

состояниях после нейролептического злокачественного синдрома;
деменции у пожилых (повышен риск инсульта и летального исхода — препарат для этой категории, как правило, не назначают);
выраженных заболеваниях сердца и сосудов (аритмии, удлинение QT, недавно перенесённый инфаркт), обезвоживании, склонности к падению давления;
болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви (усиление симптомов);
судорожных расстройствах;
сахарном диабете или предиабете (возможны колебания глюкозы), ожирении, дислипидемии;
повышенном пролактине, опухолях, зависящих от пролактина (например, пролактинома), нарушениях менструального цикла.

Клиническая эффективность

Депо-форма рисперидона поддерживает ремиссию шизофрении, снижает частоту обострений и госпитализаций по сравнению с нерегулярным приёмом таблеток.
В поддерживающей терапии биполярного расстройства уменьшает риск новых маниакальных эпизодов.
Эффект развивается постепенно; максимальная устойчивость достигается после нескольких инъекций при соблюдении графика.
Переносимость в целом сопоставима с пероральным рисперидоном при эквивалентных концентрациях.

Краткие советы пациенту

Приходите на инъекции по расписанию (каждые 14 дней). Это ключ к устойчивому результату.
На старте терапии возможно сохранение приема таблеток по назначению врача — не прекращайте самостоятельно.
Контролируйте массу тела, питание и физическую активность; полезны регулярные анализы глюкозы и липидов.
Первые дни после инъекции избегайте вождения и работы с механизмами, пока не убедитесь в отсутствии избыточной сонливости или головокружения.
Алкоголь — нежелателен.

Risperdal Consta — пролонгированная (депо) форма антипсихотического средства рисперидона для поддерживающей терапии шизофрении и других расстройств, при которых требуются стабильные концентрации препарата без ежедневного приёма. Микросферы из биоразлагаемого сополимера молочной и гликолевой кислот высвобождают действующее вещество постепенно, что позволяет делать инъекции один раз в 2 недели и поддерживать ровный эффект.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: рисперидон 37,5 мг (в виде микросфер).

Компоненты микросфер: 7525 DLJN1-полимер (поли(d,l-лактид-ко-гликолид) — PLGA).

Растворитель/компоненты суспензии после разведения: полисорбат-20, кармеллоза натрия (≈ 40 мПа·с), дигидрат динатрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Комплект: флакон с порошком-микросферами, предварительно заполненный шприц с растворителем.

Фармакологические эффекты

Рисперидон — антагонист серотониновых (5-HT₂A) и дофаминовых (D₂) рецепторов с клинически значимой активностью также в отношении α₁-адренорецепторов и H₁-гистаминовых рецепторов. Такое сочетание:

уменьшает продуктивную психотическую симптоматику (бред, галлюцинации),
стабилизирует мышление и поведение,
снижает тревожность и возбудимость,
при адекватном подборе дозы сопровождается умеренным риском экстрапирамидных явлений по сравнению с типичными нейролептиками.

Депо-форма реализуется за счёт PLGA-микросфер: полимер медленно гидролизуется, высвобождая рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон (палиперидон).

Фармакокинетика

Начало действия депо-формы: в первые дни после инъекции высвобождение минимально; значимый выход препарата начинается примерно через 3 недели, поэтому старт терапии обычно сопровождают коротким курсом перорального антипсихотика.

Пик и плато: клиническое плато формируется на 4–6-й неделе; далее концентрации стабильны между инъекциями.

Период полувыведения: «эффективный» для депо-формы — несколько дней на фазе высвобождения; полное выведение микросфер завершается через несколько недель после прекращения.

Метаболизм: печёночный (CYP2D6 с образованием активного 9-ОН-рисперидона), выведение почками.

Показания к применению

Клиническая ситуация	Цель назначения	Краткие пояснения
Шизофрения у взрослых	Поддерживающая терапия с профилактикой обострений	Для пациентов, у которых целесообразна инъекционная форма и соблюдение ежедневного приёма затруднено
Шизоаффективное расстройство (у взрослых)	Контроль психотической и аффективной симптоматики	Как монотерапия или в сочетании с нормотимиками/антидепрессантами по решению врача
Длительное поддержание эффекта после стабилизации на пероральном рисперидоне	Переход на пролонгированную форму	Подбор дозы с учётом эквивалентности и сопутствующей терапии

Противопоказания

Реакции непереносимости на рисперидон или любые компоненты комплекта.
Острые состояния, при которых нельзя безопасно применять антипсихотики (тяжёлая некупированная гипотензия, выраженная депрессия ЦНС после алкоголя/седативных).
Детская и подростковая возрастная группа для данной лекарственной формы (если не предусмотрено местными инструкциями).

С осторожностью: болезни сердца и сосудов (риск ортостатической гипотензии и удлинения QT), эпилепсия, паркинсонизм, сахарный диабет/склонность к метаболическим нарушениям, пролактин-зависимые новообразования в анамнезе, склонность к тромбозам, нарушения глотания/риск аспирации, обезвоживание и перегрев, деменция у пожилых (повышенный риск инсульта и летальности при психозах, связанных с деменцией).

Побочные действия

Чаще зависят от дозы и индивидуальной чувствительности. Возможны:

сонливость, головокружение, акатизия, тремор, ригидность, паркинсонизм, дистонические реакции; редко — злокачественный нейролептический синдром, судороги;
ортостатическая гипотензия, тахикардия; редкие случаи удлинения QT и аритмий;
увеличение массы тела, повышение аппетита, гипергликемия/обострение диабета, дислипидемия;
нарушения менструального цикла, галакторея, снижение либидо, у мужчин — гинекомастия, эректильная дисфункция;
тошнота, запор, сухость во рту;
болезненность, уплотнение, зуд/эритема в месте инъекции;
повышенное потоотделение, гиперсаливация, повышение печёночных ферментов.

Лекарственные взаимодействия

Вещество/группа	Что происходит	Практический совет
Алкоголь	Усиление седативного эффекта и головокружения, риск падений и ортостатической гипотензии	Избегать употребления; даже малые дозы могут снижать внимание
Сильные ингибиторы CYP2D6(флуоксетин, пароксетин, хинидин)	Увеличивают концентрацию рисперидона	Может потребоваться уменьшение дозы; сообщите врачу о начале/отмене
Ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кларитромицин)	Возможен рост экспозиции	Наблюдение, при необходимости коррекция
Индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, рифампицин)	Снижают уровень активных компонентов	Может понадобиться повышение дозы или выбор альтернативы
Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики, макролиды, фторхинолоны)	Аддитивный риск аритмий	Избегать сочетаний или мониторировать ЭКГ
Антигипертензивные средства	Усиление падения АД	Плавная титрация, контроль давления
Леводопа и другие дофаминомиметики	Ослабление антипаркинсонического эффекта	Оценивать соотношение пользы/риска, корректировать терапию
Центральные седативные (бензодиазепины, опиоиды, антигистаминные)	Суммирование седативности и угнетения ЦНС	Осторожность, избегать одновременного начала высоких доз

Способ применения и дозы

Вводит медицинский работник строго внутримышечно (дельтовидная или ягодичная мышца) после приготовления однородной суспензии согласно инструкции к комплекту. Место инъекции следует чередовать; не массировать после укола.

Старт лечения и переход с пероральных форм

В начале терапии или при переводе с таблеток на депо-форму обычно сохраняют приём перорального антипсихотика 3 недели после первой инъекции, пока микросферы не начнут полноценно высвобождать препарат.
Эквивалентность (ориентировочно): 25 мг каждые 2 недели ≈ 2–4 мг/сут перорально; 37,5 мг/2 нед ≈ 4–6 мг/сут; 50 мг/2 нед ≈ 6–8 мг/сут. Подбор индивидуален.

Рекомендуемые дозы у взрослых

Обычная поддерживающая: 37,5 мг каждые 2 недели.
Диапазон: 25–50 мг каждые 2 недели в зависимости от клинического ответа и переносимости. Увеличивать дозу следует не чаще чем раз в 4 недели (эффект стабилизируется постепенно).

Передозировка

Вероятные проявления: выраженная сонливость, заторможенность, тахикардия, падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, возможное удлинение QT.

Тактика: обеспечение дыхательных путей и оксигенации, мониторинг ЭКГ и АД, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: не рекомендовано.
Лактация: рисперидон и 9-ОН-рисперидон могут переходить в грудное молоко; на время терапии грудное вскармливание обычно не рекомендуют, либо рассматривают перевод на альтернативу.

Любые решения принимаются совместно с лечащим врачом после индивидуальной оценки рисков.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

В начале лечения, при смене доз и при одновременном приёме седативных средств возможны сонливость, головокружение, снижение скорости психомоторных реакций. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Периодически оценивать массу тела, окружность талии, глюкозу и липидный профиль. При признаках гипергликемии — обратиться к врачу.

При подозрении на пролактин-зависимые опухоли требуется отдельная оценка.

Вставать постепенно, избегать обезвоживания; осторожность у пациентов на антигипертензивной терапии.

В жару избегать перегрева, обильного алкоголя; поддерживать адекватный питьевой режим.

У пациентов с эпилепсией необходим контроль терапии противосудорожными.

Для психозов, связанных с деменцией, рисперидон увеличивает риск инсульта и смертности; применение требует строгого обоснования.

При наличии факторов тромбоэмболического риска (иммобилизация, ожирение, тромбозы в анамнезе) обсудите профилактику с врачом.

Категория отпуска

По рецепту.

Рисполепт Конста 37,5мг (название в Турции Риспердал Конста :: Risperdal Consta 37,5mg) сусп. для в/м введ. №1 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: