Болезнь Паркинсона — хроническое неврологическое заболевание, при котором постепенно уменьшается количество нервных клеток, вырабатывающих дофамин (важный медиатор, участвующий в управлении движениями).
Леводопа — “сырьё” для образования дофамина в мозге. Она наиболее эффективна для уменьшения двигательных симптомов. Однако при длительном лечении у части пациентов появляется феномен «изнашивания дозы»: действие таблетки заканчивается раньше, чем наступает время следующего приёма, и симптомы возвращаются.
Сталево помогает за счёт того, что поддерживает леводопу в организме дольше и уменьшает выраженность дневных колебаний.
Как действует
Действие Сталево — это «командная работа» трёх веществ:
1. Леводопа. После всасывания проходит в головной мозг и превращается в дофамин, частично восполняя его нехватку. Это снижает скованность и замедленность движений, облегчает контроль моторики.
2. Карбидопа. Блокирует превращение леводопы в дофамин вне мозга (в тканях организма). Благодаря этому:
- больше леводопы достигает мозга,
- уменьшаются периферические побочные эффекты (например, тошнота),
- требуется меньшая «потеря» дозы на периферии.
3. Энтакапон. Тормозит фермент COMT (катехол-О-метилтрансферазу), который участвует в распаде леводопы. В результате леводопа дольше сохраняется в кровотоке, а её поступление в мозг становится более продолжительным. Клинически это часто проявляется сокращением “off”-времени и более длительными периодами контролируемых движений (“on”-время).
Кому показан
Сталево обычно назначают, когда:
- лечение леводопой с карбидопой/бенсеразидом уже проводится, но возникают двигательные флуктуации (эффект «не держится» до следующего приёма);
- врач считает целесообразным добавить энтакапон и одновременно упростить схему, объединив компоненты в одну таблетку.
Как правильно принимать
Приём возможен с едой или без, но у некоторых людей белковая пища (мясо, творог, протеиновые смеси) может замедлять и ослаблять всасывание леводопы. Если вы замечаете связь — обсудите с врачом распределение белка в рационе.
Сталево 200/50/200 мг содержит высокую разовую дозу леводопы, поэтому:
- его нередко используют у пациентов, которым уже требуются крупные дозы леводопы на один приём;
- переход на эту дозировку выполняют по принципу «эквивалентности» текущей терапии (врач сопоставляет, сколько леводопы вы получаете за приём и сколько раз в день).
Кратность зависит от длительности эффекта у конкретного пациента (у кого-то 3–4 приёма, у кого-то больше). При выраженных колебаниях врач может дробить дозы, но делает это аккуратно, чтобы не усилить дискинезии.
Максимальные суточные количества
Ограничения обычно связаны с энтакапоном: общая суточная доза энтакапона не должна превышать 2000 мг. Для таблеток 200/50/200 мг это соответствует не более 10 таблеток в сутки. На практике большинству людей требуется меньше, но верхнюю границу превышать нельзя.
Какие ограничения к применению важнее всего
- Аллергические реакции на любые компоненты состава.
- Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО (некоторые антидепрессанты старого поколения): сочетание может быть опасным. Как правило, требуется перерыв около 14 дней после их отмены (срок уточняет врач).
- Опухоль надпочечников типа феохромоцитомы.
- Закрытоугольная глаукома (в ряде случаев).
- Тяжёлые нарушения функции печени (для энтакапона это особенно принципиально).
- Состояния в анамнезе, похожие на злокачественный нейролептический синдром или рабдомиолиз.
Когда нужен особый контроль врача
- Непроизвольные движения (дискинезии): энтакапон может усилить эффект леводопы, и дискинезии иногда нарастают — тогда врач корректирует дозы.
- Понижение давления при вставании, обмороки, выраженная слабость — возможны на фоне терапии.
- Нарушения сна и внезапные эпизоды засыпания.
- Психические симптомы (галлюцинации, выраженная тревога, возбуждение, спутанность), особенно у пожилых — требуют немедленного контакта с врачом.
- Импульсивное поведение (патологическое влечение к азартным играм, покупкам, перееданию, повышенное либидо).
- Подозрительные пигментные образования кожи или история меланомы.
Что известно о клинической эффективности
Эффективность комбинации оценивают прежде всего по контролю двигательных колебаний у пациентов, у которых эффект стандартной леводопы «не держится» до следующего приёма. В клинических исследованиях и в практике наблюдают несколько типичных результатов:
- уменьшение суммарного “off”-времени в течение дня;
- увеличение “on”-периодов (времени, когда движения лучше контролируются), нередко без усиления симптомов Паркинсона;
- возможность сделать действие леводопы более стабильным за счёт замедления её распада;
- у части пациентов — снижение потребности в дополнительных таблетках энтакапона (поскольку он уже включён в состав) и упрощение схемы лечения.
У меня болезнь Паркинсона. Пробовала разные таблетки, что только не назначали врачи. Был сильный тремор и головные боли, но вот начала пить Сталево и всё наладилось. В данное время чувствую себя прекрасно .Мне 65 лет - походка изменилась (хожу не сутулясь, голова не болит, тремор незначителен). Один только недостаток, для меня это дорогое лекарство, приходится ущемлять себя в чём то.