Мадопар 125 Капсулы, 100 капсул, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд Италия, в Москве

При болезни Паркинсона в определённых отделах мозга постепенно уменьшается количество клеток, которые вырабатывают дофамин.

Леводопа — это «сырьё» для синтеза дофамина в мозге. Когда леводопа попадает в центральную нервную систему, она превращается в дофамин и помогает уменьшить скованность и замедленность, облегчить начало движения и повысить управляемость моторики. Бенсеразид защищает леводопу от преждевременного превращения в дофамин вне мозга, благодаря чему:

• больше активного вещества доходит до нервной системы;
• снижается вероятность периферических побочных эффектов (например, тошноты, сердцебиения).

Как действует

1) Леводопа

• Всасывается в кишечнике и с кровью поступает к мозгу.
• В нервной ткани превращается в дофамин и восполняет его дефицит.
• Наиболее заметно влияет на брадикинезию (замедленность) и ригидность (скованность), часто улучшает «шаг» и уменьшает эпизоды «застывания».

2) Бенсеразид

• Блокирует фермент (декарбоксилазу), который превращает леводопу в дофамин в периферических тканях.
• Не “мешает” превращению леводопы в дофамин в самом мозге, потому что практически не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Кому показан

Мадопар применяют, если есть:

• болезнь Паркинсона с двигательными симптомами (скованность, замедленность, тремор, постуральная неустойчивость), включая формы с колебаниями эффекта («включение–выключение», “on–off”) при длительной терапии;
• паркинсонизм некоторых других причин — только если специалист ожидает пользу и исключил противопоказания.

Как правильно принимать

Капсулы обычно принимают несколько раз в день, в одно и то же время.

Часто рекомендуют принимать за 30 минут до еды или через 60 минут после, чтобы улучшить всасывание.

Нередко начинают лечение с одной капсулы (100/25 мг) 1–2 раза в сутки, затем повышают дозу постепенно: обычно прибавляют по 1 капсуле каждые несколько дней (или реже), ориентируясь на эффект и переносимость.

Цель титрации — найти минимальную эффективную суточную дозу.

Поддерживающие дозы (ориентиры)

• У многих людей поддерживающая доза составляет 3–8 капсул в сутки, разделённых на 3–6 приёмов.
• При феномене «истощения дозы» (когда действие заканчивается раньше следующего приёма) врач может:
  • уменьшить разовую дозу и увеличить кратность,
  • перенастроить время приёма,
  • добавить другие противопаркинсонические средства.

Какие ограничения к применению важнее всего

Когда препарат обычно не применяют

• Если ранее на леводопу, бенсеразид или вспомогательные компоненты возникали тяжёлые реакции.
• При одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО (и некоторого времени после их отмены) из-за риска резких колебаний давления и других серьёзных реакций.
• При состояниях, где нежелательны выраженные колебания дофамина/катехоламинов.

Когда нужна повышенная осторожность и наблюдение

• Психические симптомы: эпизоды галлюцинаций, бреда, выраженная тревога/возбуждение могут усиливаться; требуется подбор дозы и контроль.
• Сердечно-сосудистые риски: склонность к аритмиям, ишемическая болезнь сердца, выраженная гипотония — возможны колебания давления, сердцебиение.
• Закрытоугольная глаукома или риск повышения внутриглазного давления — нужен контроль офтальмолога.
• Язвообразование/кровотечения ЖКТ в анамнезе.
• Сонливость и внезапное засыпание.
• Дискинезии (непроизвольные движения).
• Импульсивные расстройства.
• Подозрительные пигментные образования кожи или указания на меланому.

Что известно о клинической эффективности

Комбинация леводопа + ингибитор периферической декарбоксилазы (к которым относится бенсеразид) много лет считается одним из наиболее результативных подходов для контроля моторных симптомов Паркинсона. В клинической практике и исследованиях отмечают:

• выраженное уменьшение скованности и замедленности движений, улучшение способности начинать и поддерживать движение;
• уменьшение тяжести тремора у части пациентов (тремор, в отличие от ригидности/брадикинезии, может отвечать менее предсказуемо);
• при правильной титрации — достижение устойчивого “окна” эффективности с приемлемой переносимостью.