Улипристал — препарат экстренной контрацепции. Предназначен для однократного приема после незащищённого полового контакта или сбоя основного метода (разрыв презерватива, пропуск таблеток и т. п.). Препарат нацелен на предупреждение овуляции и тем самым снижает вероятность наступления беременности.
Состав и лекарственная форма
Активное составляющее: улепристала ацетат.
Кроме того, в производстве таблетки были использованы: моногидрат лактозы; прежелатинизированный кукурузный крахмал; крахмалгликолят натрия; стеарат магния; гипромеллоза (E 464); гидроксипропилцеллюлоза (E 463); стеариновая кислота (E 570); тальк (E 553b); диоксид титана (E 171).
Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием, обычно белого или почти белого цвета, для приема внутрь. Упаковка содержит 1 таблетку в блистере.
Фармакологические эффекты
Улипристал — селективный модификатор прогестероновых рецепторов. Его разовая доза:
- отодвигает/блокирует овуляцию, препятствуя подъёму лютеинизирующего гормона;
- уменьшает вероятность оплодотворения, так как овуляция происходит позже предполагаемого времени;
- может снижать восприимчивость эндометрия к имплантации.
Если имплантация уже произошла, препарат не оказывает клинически значимого эффекта и не прерывает беременность.
Фармакокинетика
Абсорбция: быстрое всасывание; пик концентрации обычно достигается около 1 часа натощак.
Распределение: значимое связывание с белками плазмы.
Метаболизм: печёночный, преимущественно через CYP3A4, образуется активный метаболит.
Элиминация: в основном через кишечник; средний период полувыведения — приблизительно 30 часов.
Показания
Посткоитальная контрацепция до 120 часов (5 суток) после незащищённого контакта или неудачи обычного метода. Чем раньше принято средство, тем выше эффективность.
Противопоказания
- Подтверждённая или предполагаемая беременность.
- Непереносимость любого из составляющих.
- Тяжёлая печёночная патология.
Побочные действия
Обычно кратковременные: тошнота, дискомфорт или боль в животе, головная боль, головокружение, ощущение усталости, чувствительность молочных желез, мажущие выделения, сдвиг даты менструации (раньше/позже на несколько дней).
Лекарственные взаимодействия
Индукторы CYP3A4 существенно снижают концентрацию улепристала и его эффективность: рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, топирамат, окскарбазепин, «зверобой» (Hypericum perforatum), некоторые антиретровирусные средства (например, эфавиренз). Одновременный прием противопоказан/не рекомендуется.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин и др.) могут повышать экспозицию улепристала; для разового приема клиническая значимость ограничена, но сочетаний лучше избегать.
Прогестагены и комбинированные гормональные контрацептивы могут снижать действие друг друга. После приема улепристала воздержитесь от запуска/возобновления гормональной контрацепции в течение 5 дней, затем начните/возобновите её и используйте барьерный метод до конца цикла или минимум 7 дней непрерывного приёма гормонов (для мини-пилюль — 2 дня согласно инструкции к конкретному средству).
Антацидные/антагорды клинически значимого влияния не оказывают при разовом приёме.
Алкоголь: прямого фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь может усилить тошноту и ухудшить контроль ситуации (риск повторного незащищённого контакта).
Способ применения и дозы
Стандартная схема: однократно 30 мг внутрь как можно скорее, но не позже 120 часов после риска беременности; прием не зависит от пищи.
Если произошел эпизод рвоты в течение 3 часов — примите ещё одну таблетку.
Передозировка
Случаи значимой передозировки не описаны.
Применение у беременных и кормящих грудью женщин
Беременность: препарат не показан.
Грудное вскармливание: улепристал проникает в грудное молоко. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на 1 неделю после приёма таблетки; в этот период сцеживать и утилизировать молоко, чтобы поддержать лактацию.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Возможны головокружение, сонливость, утомляемость. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения автомобиля и работы с механизмами.
Особые указания
Средство предназначено только для экстренных случаев и не заменяет регулярную контрацепцию.
При факторах риска внематочной беременности (перенесённая внематочная, операции на трубах, тяжёлая инфекция органов малого таза в анамнезе) наблюдайте за симптомами особенно внимательно.
При тяжёлой астме на системных ГКС применение возможно только после индивидуальной оценки риска/пользы.
Категория продажи
Рецептурный медпрепарат.
Рекомендации по хранению
В оригинальной упаковке при температуре 15–25 C, защищать от влаги и света. Беречь от детей.