Mexohar — антиаритмический препарат класса Ib. Используется по назначению врача для контроля опасных желудочковых нарушений ритма у взрослых. Действует на ионные каналы кардиомиоцитов и помогает стабилизировать электрическую активность сердца.
Состав и лекарственная форма
Действующее вещество: мексилетина гидрохлорид.
Также в составе отмечены стандартные для капсульных форм наполнители и стабилизаторы (могут отличаться в зависимости от серии; перечень смотрите в официальной инструкции на упаковке).
Производственная форма: твердые желатиновые капсулы для приема внутрь.
Упаковка: 30 капсул в коробке.
Фармакологические эффекты
Мексилетин — мембраностабилизатор, блокатор быстрых натриевых каналов (класс Ib по Vaughan–Williams).
Укорочивает продолжительность потенциала действия в ишемизированном миокарде, снижает автоматизм эктопических очагов и подавляет триггерную активность.
Минимально влияет на проводимость через синусно-предсердный и атриовентрикулярный узлы при терапевтических концентрациях.
Не удлиняет интервал QT и редко вызывает проаритмию по типу “torsades de pointes”.
Клинический эффект — уменьшение частоты и выраженности желудочковых экстрасистол, снижение риска рецидивов желудочковой тахикардии у отобранных пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание: высокое, биодоступность обычно 80–90 %. Пик в плазме через ~2–3 ч.
Распределение: хороший переход в ткани; связь с белками ~50–60 %.
Метаболизм: печеночный, главным образом изоферментами CYP2D6 и CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: преимущественно почками в виде метаболитов; 5–15 % — в неизмененном виде.
Период полувыведения: в среднем 10–12 ч (варьирует при нарушении функции печени и при взаимодействиях).
Показания к применению
- Симптомные и/или угрожающие жизни желудочковые аритмии (частая желудочковая экстрасистолия, устойчивая/неустойчивая желудочковая тахикардия) — по решению кардиолога, обычно как компонент комбинированной терапии.
Противопоказания
- Аллергическая реакция на любой компонент состава.
- Кардиогенный шок, выраженная гипотензия.
- Тяжелая дисфункция синусового узла, второй/третий степень AV-блока при отсутствии ЭКС.
- Острый инфаркт миокарда при отсутствии клинически значимых аритмий (профилактическое применение не показано).
- Декомпенсированная сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой.
- Тяжелые неконтролируемые судорожные расстройства.
С осторожностью: заболевания печени, брадикардия, электролитные нарушения (гипокалиемия/гипомагниемия), пожилой возраст, удлиненные QRS на ЭКГ, одновременно принимаемые антиаритмики или бета-блокаторы.
Побочные действия
Чаще дозозависимые и уменьшаются при приеме с пищей. Возможны:
- головокружение, дрожание, парестезии, неустойчивость походки, сонливость или возбуждение, редко судороги;
- тошнота, изжога, дискомфорт в эпигастрии, иногда рвота;
- ощущение сердцебиения, проаритмия (усиление аритмии), гипотензия;
- преходящее повышение трансаминаз, крайне редко лекарственный гепатит.
Лекарственные взаимодействия
- Ингибиторы CYP2D6/1A2 (флуоксетин, пароксетин, хинидин, флувоксамин, ципрофлоксацин и др.) ↑ концентрацию мексилетина и риск побочных эффектов.
- Индукторы CYP1A2/2D6 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин; интенсивное курение) ↓ концентрацию и эффективность.
- Совместное применение с другими антиаритмиками, бета-блокаторами, трициклическими антидепрессантами может усиливать депрессию проводимости и отрицательное инотропное действие — требуется ЭКГ-контроль.
- Кофеин и теофиллин: возможны взаимные изменения концентраций и усиление стимуляции ЦНС.
- Антациды с алюминием/магнием могут облегчать диспепсию; интервал с приемом мексилетина ≥2 ч.
Алкоголь усиливает седативный эффект, повышает риск головокружения и проаритмии; на фоне регулярного употребления возможны колебания метаболизма через CYP1A2. Рекомендуется полный отказ.
Способ применения и дозы
Дозирование подбирает врач по ЭКГ и переносимости. Ниже — ориентировочные схемы для взрослых.
Стартовая доза: обычно 150–200 мг 2–3 раза в сутки (каждые 8–12 ч).
Поддерживающая доза: 200–300 мг каждые 8 ч (суточно 450–900 мг).
Максимум у большинства пациентов — до 1 000–1 200 мг/сут под наблюдением специалиста.
Капсулы 50 мг удобны для постепенной титрации (например, добавление по 50–100 мг за прием).
Принимают во время еды или сразу после — это снижает тошноту и изжогу.
Передозировка
Симптомы: выраженное головокружение, спутанность сознания, судороги, угнетение дыхания; брадикардия или тахиаритмии, расширение комплексов QRS, тяжелая гипотензия, коллапс.
Тактика: немедленная медицинская помощь, мониторинг ЭКГ и жизненных функций, поддержка дыхания и кровообращения. Раннее введение активированного угля (если токсикокинетически оправдано), коррекция электролитов. При судорогах — бензодиазепины.
Применение у беременных и кормящих грудью
Данных ограничено. Мексилетин проникает через плаценту и в грудное молоко. Использование возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости терапии в период лактации может рассматриваться временная приостановка грудного вскармливания по решению врача.
Влияние на водительские способности и управление механизмами
Лекарство может вызывать головокружение, тремор, нарушение координации и зрения. До установления индивидуальной реакции не садиться за руль и не работать с опасными механизмами.
Особые указания
Лечение проводится под наблюдением кардиолога с регулярной ЭКГ-оценкой (частота, ширина QRS, появление новых аритмий), контролем АД, частоты пульса.
Перед началом и в ходе терапии контролировать калий и магний, функцию печени; корректировать электролитные нарушения.
Избегать резкой отмены при устойчиво контролируемой аритмии — дозу снижают постепенно.
Для пожилых пациентов чаще требуются меньшие дозы и более частый мониторинг.
Категория продажи
По рецепту.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25 °C, в сухом месте, защищенном от света, вдали от детей.