Palnon — противорвотный препарат из группы селективных антагонистов 5-HT₃-рецепторов серотонина. Применяется однократно внутривенно для предупреждения тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химиотерапией, а также для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Как действует
Мишень: селективно блокирует 5-HT₃-рецепторы в периферической нервной системе (кишечник) и в триггерной зоне продолговатого мозга.
Особенности молекулы: очень высокая аффинность и длительное связывание с рецептором, вызывающее его «внутреннюю» десенситизацию; период полувыведения ~40 часов, что покрывает как раннюю, так и отсроченную фазу CINV после одной инъекции.
Безопасность проводимости: в терапевтических дозах практически не влияет на интервал QT, но осторожность нужна при одновременном приёме препаратов, удлиняющих QT.
Не влияет на дофаминовые рецепторы, не обладает седативным эффектом.
Кому показан
- Профилактика тошноты и рвоты при химиотерапии у взрослых (при умеренно и высокоэметогенных схемах) — обычно в составе комбинированной противорвотной профилактики с дексаметазоном ± антагонистом NK₁.
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых с повышенным риском (женский пол, некурящие, наличие PONV/CINV в анамнезе, применение опиоидов и др.).
- Дети и подростки при химиотерапии: возможно использование по решению специалиста; дозу рассчитывают по массе тела.
Как принимать
Препарат вводит медицинский работник.
Химиотерапия (взрослые): 0,25 мг в/в болюсно медленно (обычно 30 секунд) за ~30 минут до начала введения цитостатиков.
Послеоперационная тошнота/рвота (взрослые): 0,075 мг в/в однократно непосредственно перед индукциейанестезии.
Педиатрическая доза при CINV: 20 мкг/кг (макс. 1,5 мг) в/в однократно за 30 минут до химиотерапии.
Практические моменты:
- Флакон однократного применения; остаток раствора утилизируют.
- Не смешивать в одном шприце/системе с другими препаратами; при необходимости промыть линию 0,9% NaCl.
- При комбинированных схемах противорвотной профилактики вводят строго по графику, согласованному с онкологом/анестезиологом.
Ограничения к применению
Абсолютно противопоказан при ранее отмеченной аллергической реакции на любой из составляющих.
Осторожность при врождённом удлинении интервала QT, выраженных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), неконтролируемых аритмиях и одновременном приёме средств, удлиняющих QT (некоторые антиаритмики, макролиды, фторхинолоны, нейролептики и др.).
Клиническая эффективность
При умеренно эметогенной химиотерапии одна доза палоносетрона чаще обеспечивала «полный ответ» (отсутствие рвоты и потребности в спасательных препаратах) и в первые 24 часа, и в отсроченную фазу (24–120 ч) по сравнению с ондансетроном/доласетроном.
При высокоэметогенных схемах максимальный эффект достигается в комбинации с дексаметазоном и антагонистом рецепторов NK₁.
В анестезиологии 0,075 мг снижает частоту PONV и потребность в антиэметиках в первые сутки после операции, сопоставимо или лучше по ряду конечных точек с традиционными 5-HT₃-антагонистами.
Профиль безопасности благоприятный; серьёзные нежелательные явления редки.
Краткие советы пациенту
- Сообщите врачу обо всех принимаемых лекарствах, включая антидепрессанты и средства «от простуды/головной боли».
- Если у вас когда-либо были аритмии, обмороки, удлинение QT или выраженные электролитные нарушения — обязательно скажите об этом перед введением.
- Пейте достаточное количество жидкости после химиотерапии/операции, если врач не ограничил питьё.
- Не садитесь за руль и не выполняйте потенциально опасную работу в день процедуры. Планируйте сопровождение домой после наркоза или интенсивной химиотерапии.