Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) поражает клетки иммунной системы — главным образом CD4-лимфоциты. Без лечения уровень вируса в крови (вирусная нагрузка) растет, а число CD4 падает, повышая риск оппортунистических инфекций и иных осложнений. Современная АРВ-терапия подавляет размножение вируса до «невиявляемого» уровня, что позволяет восстановить иммунитет и снизить риск передачи ВИЧ половым путем.
Spegra сочетает три молекулы с разными точками приложения, что блокирует жизненный цикл вируса сразу на нескольких этапах и создает высокий барьер к развитию резистентности.

Как действует

Долутегравир (50 мг) — ингибитор интегразы. Он мешает вирусу «встраивать» свой генетический материал в ДНК клетки-хозяина. Без интеграции вирус не может полноценно размножаться.

Эмтрицитабин (200 мг) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ). Встраивается в образующуюся вирусную ДНК и обрывает ее цепь.

Тенофовир алафенамид (25 мг) — пролекарство тенофовира, также НИОТ. Благодаря «алафенамидной» форме достигает высоких концентраций внутри лимфоцитов при более низких уровнях в плазме по сравнению с тенофовиром дизопроксилфумаратом, что связано с лучшим профилем влияния на почки и кость.

Совместное действие тройной комбинации ведет к быстрому и устойчивому снижению вирусной нагрузки.

Кому показан

Взрослым и подросткам ≥35 кг с подтвержденной инфекцией ВИЧ-1:

ранее не получавшим АРВ-терапию;
либо переводимым со стабильной эффективной схемы без признаков неэффективности и без известной резистентности к компонентам Spegra.

Как принимать

По 1 таблетке раз в сутки в одно и то же время. Можно принимать с пищей или без.

Ограничения к применению

Не используйте препарат без консультации врача при следующих ситуациях:

известные реакции несовместимости на любой компонент комбинации в анамнезе;
тяжелая почечная недостаточность (как правило, клиренс креатинина <30 мл/мин) — фиксированная комбинация не позволяет корректировать дозы НИОТ;
тяжелые нарушения функции печени.

Клиническая эффективность

В исследованиях у пациентов, впервые начинающих АРВ-терапию, режимы на основе долутегравира показывали быстрое и высокое достижение невиявляемой вирусной нагрузки (обычно в течение первых 24–48 недель).

Комбинации с ТАФ/эмтрицитабином продемонстрировали сопоставимую противовирусную активность с режимами на тенофовире дизопроксилфумарате, при этом отмечались лучшие показатели безопасности для почек и костной ткани. В программах перевода со стабильных схем большинство пациентов сохраняли вирусное подавление после замены на долутегравир+эмтрицитабин+ТАФ.

Индивидуальный результат зависит от исходной вирусной нагрузки, приверженности и сопутствующих заболеваний; потому регулярный контроль у врача обязателен.

Краткие советы пациенту

Принимайте таблетку каждый день в одно и то же время. Привяжите прием к привычному действию (завтрак, ужин).
Не прекращайте прием самостоятельно, даже если самочувствие хорошее. Резкая отмена может привести к росту вирусной нагрузки и, при наличии HBV, к обострению гепатита.
Используйте барьерные методы защиты до подтверждения невиявляемой вирусной нагрузки и далее — по рекомендации специалиста.

Spegra — это фиксированная комбинация трёх противовирусных веществ в одной таблетке, рассчитанная на ежедневный приём. Препарат относится к современным схемам терапии ВИЧ-1 у взрослых и подростков и применяется как стартовое лечение, так и для перевода со стабильных режимов. Три компонента действуют на разных этапах жизненного цикла вируса, что помогает надёжно подавлять репликацию и сохранять эффективность при правильном приёме.

Состав и лекарственная форма

Одна таблетка содержит:

долутегравир 50 мг (ингибитор интегразы);
эмтрицитабин 200 мг (нуклеозидный аналог);
тенофовир алафенамид 25 мг (нуклеотидный аналог).

Вспомогательные вещества могут включать стандартные для таблеток наполнители и плёнкообразующие компоненты (конкретный перечень зависит от производителя).

Фармакологические эффекты

Долутегравир (DTG) блокирует фермент интегразу ВИЧ-1, препятствуя встраиванию вирусной ДНК в геном клетки-хозяина. Это ранний и критический этап жизненного цикла вируса.

Эмтрицитабин (FTC) после фосфорилирования внутри клетки превращается в активный трифосфат и встраивается в цепь вирусной ДНК, вызывая её обрыв (терминацию).

Тенофовир алафенамид (TAF) — пролекарство тенофовира. Проникая в лимфоциты, превращается в тенофовир-дифосфат, который конкурентно подавляет обратную транскриптазу, также обрывая синтез вирусной ДНК. По сравнению с тенофовиром дизопроксилом, TAF обеспечивает более высокие внутриклеточные концентрации при меньшем воздействии на почки и кость.

Комбинация трёх классов снижает риск формирования резистентности и обеспечивает устойчивое вирусологическое подавление при высокой приверженности.

Фармакокинетика

Всасывание. Таблетка принимается 1 раз в сутки; биодоступность компонентов не требует строгой привязки к еде.

Распределение. Долутегравир сильно связывается с белками плазмы; FTC связывается минимально; TAF — высокое связывание, селективно накапливается в лимфоцитах.

Метаболизм. DTG метаболизируется преимущественно через UGT1A1 (частично CYP3A). TAF — субстрат P-gp и CYP3A; FTC выводится главным образом почками в неизменённом виде.

Показания к применению

Ситуация	Для кого	Что даёт назначение
Первичная терапия ВИЧ-1	Взрослые и подростки ≥12 лет и массой ≥35 кг	Ежедневная таблетка с тремя активными компонентами, удобный режим старта
Перевод со стабильной схемы	Пациенты с подавленной вирусной нагрузкой (обычно <50 копий/мл) без признаков неэффективности и известных мутаций резистентности к компонентам	Упрощение схемы при сохранении контроля инфекции
Ко-инфекция HBV	Возможна, поскольку FTC и TAF активны против вируса гепатита B; требуется тщательное наблюдение за печёночными пробами при отмене	Контроль HBV при продолжении терапии, предупреждение обострений при прекращении

Противопоказания

Реакции непереносимости на любой из компонентов в анамнезе (включая выраженные кожные и системные проявления).
Одновременный приём дофетилида (риск опасного повышения его концентрации).
Тяжёлая печёночная недостаточность (Child–Pugh C) — как правило, избегают.
Выраженное снижение функции почек (обычно eGFR <30 мл/мин/1,73 м²) — фиксированная доза не позволяет адаптировать FTC; решение принимает специалист.

Побочные действия

Большинство нежелательных явлений умеренные и проходят по мере адаптации.

Чаще отмечаются:

головная боль, чувство усталости, головокружение;
тошнота, дискомфорт в животе, диарея;
нарушение сна;
кожные высыпания лёгкой/умеренной степени;
увеличение массы тела у части пациентов;
небольшое повышение креатинина (за счёт влияния DTG на канальцевый транспорт);
изменения липидного профиля (TAF может повышать холестерин/ТГ по сравнению с TDF).

Редко/важно:

выраженные кожно-системные реакции с лихорадкой, поражением печени — требуют немедленной отмены и медицинской помощи;
депрессивные симптомы, тревога;
иммуновоспалительный синдром восстановления (IRIS) при начале терапии;
обострение гепатита B при прерывании лечения;
лактатацидоз на фоне нуклеозидов — крайне редко, но опасно (слабость, боль в животе, учащённое дыхание).

Лекарственные взаимодействия

Вещество/группа	Механизм	Что делать
Рифампицин, рифапентин	Сильная индукция UGT1A1/CYP3A → снижение DTG/TAF	Избегать. Подбирать альтернативную антимикобактериальную схему
Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин, зверобой	Индукция ферментов/транспортеров → падение концентраций	Не сочетать; рассмотреть замену этих средств
Дофетилид	Повышение уровня из-за влияния DTG	Противопоказано
Метформин	Повышение экспозиции метформина (ингибирование транспортеров)	Возможна коррекция дозы метформина, контроль гликемии
Антациды с Al/Mg, многовалентные катионы (Fe, Ca, Zn)	Хелатирование DTG → снижение всасывания	Принимать Spegra за 2 ч до или спустя 6 ч после антацидов/препаратов железа; кальций/железо допустимы вместе с пищей
Противовирусные для HBV (энтекавир и др.)	Аддитивный эффект на HBV	Допустимо, но требуется контроль печёночных проб
Ингибиторы протонной помпы	Клинически значимого влияния не ожидается	Можно применять без разведения по времени
Алкоголь	Прямого фармакокинетического конфликта нет; повышает риск ошибки приёма, усугубляет поражение печени	Избегать злоупотребления; при заболеваниях печени — воздерживаться полностью

Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых и подростков ≥12 лет (≥35 кг): по 1 таблетке 1 раз в сутки, регулярно, в одно и то же время. Можно принимать с пищей или без неё.

Если рвота произошла в течение ~1 часа после приёма — можно принять ещё одну таблетку; позже — дополнительная доза обычно не нужна.

Передозировка

Возможны усиление побочных эффектов (тошнота, головная боль, головокружение, сыпь, изменения печёночных проб).

Лечение — поддерживающее: контроль жизненных функций, гидратация, симптоматическая терапия. Диализ плохо удаляет долутегравир и TAF; эмтрицитабин частично выводится гемодиализом.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность. Современные данные поддерживают использование схем на основе долутегравира во время беременности. Решение принимает врач: учитываются срок, вирусная нагрузка, сопутствующие болезни и лекарственные взаимодействия.

ВИЧ может передаваться через грудное молоко – грудное вскармливание не рекомендовано .

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

У некоторых пациентов возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации, особенно в первые недели терапии. До выяснения индивидуальной реакции избегайте вождения и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Особые указания

Принимайте препарат ежедневно. Прерывания ведут к подъёму вирусной нагрузки и риску резистентности.

Перед началом терапии желательно обследование на гепатит B. Резкая отмена FTC/TAF может вызвать тяжёлое обострение гепатита — прекращать приём только под наблюдением врача.

В случае нарушений почечной или печёночной функции, необходимпериодический контроль креатинина, eGFR, АЛТ/АСТ.

Подростки ≥12 лет, ≥35 кг применяют взрослую дозу при отсутствии противопоказаний.

У пожилых возможно увеличение сопутствующих заболеваний и полипрагмазии — требуется более тщательный мониторинг взаимодействий.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Спегра :: Spegra :: Долутегравир + Эмтрицитабин + Тенофовир алафенамид табл. 50+200+25мг №30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: