Лёгочная артериальная гипертензия (ЛАГ) – это состояние, при котором давление в сосудах, несущих кровь от сердца к лёгким, становится устойчиво повышенным. Из-за сужения и ремоделирования мелких лёгочных артерий правому желудочку сердца приходится работать с перегрузкой. Со временем это приводит к одышке при нагрузке и в покое, чувству сильной усталости, обморокам, отёкам ног, тяжести или болям в груди.

Без специфического лечения ЛАГ прогрессирует: уменьшается толерантность к физической активности, повышается риск сердечной недостаточности и осложнений.

Ilopera помогает уменьшить сужение легочных сосудов, снизить давление в лёгочной артерии и уменьшить нагрузку на сердце. Благодаря этому, пациенту становится легче выполнять привычные бытовые действия, уменьшается выраженность одышки и дискомфорта в груди.

Как действует

Илопрост – синтетический аналог простациклина (PGI₂), вещества, которое в норме вырабатывается в стенке сосудов и обладает выраженным сосудорасширяющим и антитромботическим действием.

Основные эффекты:

Селективное расширение сосудов лёгких. При ингаляции раствор распыляется в виде мелкого аерозоля, оседает преимущественно в дыхательных путях и альвеолах. Илопрост расслабляет гладкие мышцы стенки лёгочных артерий, уменьшая их тонус и сопротивление кровотоку. При этом системное артериальное давление снижается значительно меньше, чем давление в лёгочной артерии.
Влияние на тромбообразование. Вещество тормозит агрегацию (слипание) тромбоцитов и препятствует образованию микротромбов в мелких сосудах лёгких, что дополнительно улучшает кровоток.
Противопролиферативный и цитопротективный эффект. Илопрост способен замедлять патологическое утолщение сосудистой стенки и оказывает защитное действие на эндотелий (внутренний слой сосудов), что важно при хроническом течении ЛАГ.

Ингаляционный путь введения обеспечивает быстрый, но относительно кратковременный эффект: сосудорасширяющее действие развивается через несколько минут и длится около 1–2 часов. Поэтому препарат назначают многократно в течение суток.

Кому показан препарат

Ilopera может быть рекомендован врачу при следующих ситуациях:

Лёгочная артериальная гипертензия (идиопатическая, наследственная или связанная с заболеваниями соединительной ткани, врождёнными пороками сердца и др.) у взрослых пациентов с функциональным классом II–III по классификации ВОЗ.
В отдельных случаях – в составе комплексной терапии пациентов с более тяжёлым функциональным классом, если врач считает ингаляционный простаноид целесообразным.
Иногда – при других формах лёгочной гипертензии (например, хроническая тромбоэмболическая ЛГ), когда стандартные методы лечения недостаточно эффективны и специалист имеет опыт использования илопроста.

Как принимать

Препарат применяется только через специальный небулайзер.

Общие принципы ингаляционной терапии:

Обычно начинают с 2,5 мкг на ингаляцию. Если такая доза переносится хорошо, возможен переход к 5 мкг.
Ингаляции проводят 6–9 раз в сутки, при этом между процедурами соблюдают интервал не менее 2 часов. Конкретное число ингаляций и сила дозы зависят от тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Небула – упаковка для однократного применения. Содержимое используют сразу после вскрытия; остатки раствора не хранят и повторно не применяют.

Ограничения к применению

Существуют состояния, при которых использование Ilopera противопоказано или требует очень осторожного подхода.

Когда препарат обычно не назначают:

Наличие выраженных аллергических реакций в прошлом на илопрост или вспомогательные компоненты раствора.
Активные или недавно перенесённые желудочно-кишечные кровотечения, незажившие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, другие состояния с высоким риском кровопотери.
Тяжёлые формы ишемической болезни сердца (нестабильная стенокардия, перенесённый недавно инфаркт миокарда), выраженные нарушения сердечного ритма.
Декомпенсированная сердечная недостаточность, не связанная с лёгочной гипертензией.
Недавний инсульт или транзиторные нарушения мозгового кровообращения.
Клинически значимая лёгочная отёчность (например, при посткапиллярной лёгочной гипертензии).

Ситуации, требующие особой осторожности и тщательного наблюдения:

Низкое исходное артериальное давление, эпизоды обмороков.
Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, другими сосудорасширяющими средствами – возрастает риск кровотечений и выраженной гипотонии.
Тяжёлые поражения печени и/или почек.
Заболевания дыхательных путей с бронхоспазмом (бронхиальная астма, тяжёлое ХОБЛ): ингаляции проводят под контролем врача, иногда предварительно применяют бронхорасширяющие средства.

Клиническая эффективность

Эффективность илопроста при лёгочной артериальной гипертензии изучена в ряде клинических исследований:

В исследованиях у больных с ЛАГ, получавших ингаляции илопроста несколько раз в день в течение нескольких месяцев, отмечалось увеличение дистанции в тесте 6-минутной ходьбы, уменьшение выраженности одышки и утомляемости по сравнению с исходным уровнем.
У части пациентов улучшался функциональный класс по классификации ВОЗ (например, переход с III на II класс), что означало снижение ограничений по физической активности.
По данным гемодинамических исследований, илопрост приводил к снижению среднего давления в лёгочной артерии и лёгочного сосудистого сопротивления, при этом значимого падения системного артериального давления обычно не наблюдалось.
В некоторых схемах лечения препарат использовали в сочетании с другими специфическими средствами (антагонисты эндотелиновых рецепторов, ингибиторы фосфодиэстеразы-5). В таких случаях наблюдалось более выраженное улучшение симптомов у части пациентов, однако комбинации подбираются строго индивидуально.

Краткие советы пациенту

Старайтесь проводить ингаляции в одно и то же время, с соблюдением рекомендуемых интервалов.
Регулярно измеряйте артериальное давление и пульс, отмечайте эпизоды усиления одышки, боли в груди, головокружения. Ведите дневник симптомов и приносите его на приём к врачу.
Не уменьшайте и не увеличивайте дозу, не отменяйте препарат без консультации со специалистом, даже если чувствуете себя лучше или, наоборот, не замечаете выраженного эффекта.
Слишком жаркая погода, горячие ванны, сауны и недостаточный питьевой режим могут усилить падение давления на фоне вазодилатирующей терапии.

Ilopera – лекарственный препарат на основе илопроста, предназначенный для ингаляций через небулайзер. Относится к группе аналогов простациклина и применяется при тяжёлых формах лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ). При этом заболевании сосуды в лёгких становятся патологически суженными и «жёсткими», из-за чего правые отделы сердца вынуждены работать с повышенной нагрузкой. Илопрост действует преимущественно в сосудах лёгких, улучшая кровоток и снижая давление в лёгочной артерии, благодаря чему уменьшаются симптомы болезни и повышается переносимость физической нагрузки.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: илопрост.

Дополнительные компоненты:

трометамол (регулирует кислотно-щелочной баланс раствора);
этанол;
хлорид натрия;
соляная кислота (для коррекции pH);
вода для инъекций как растворитель высокого уровня очистки.

Производственная форма: стерильный раствор для ингаляций через небулайзер, расфасованный в одноразовые небулы (ампулы-контейнеры) из пластика. Раствор прозрачный, бесцветный или слабо желтоватым оттенком, без видимых частиц.

В картонной пачке содержится 30 небул, что рассчитано на курс регулярных ингаляций.

Фармакологические эффекты

Илопрост – синтетический аналог простациклина (простагландина I₂), естественного вещества, которое вырабатывается в стенке сосудов и регулирует их тонус и взаимодействие тромбоцитов.

Основные эффекты илопроста:

Селективное расширение сосудов лёгких. При ингаляционном введении препарат попадает непосредственно в дыхательные пути и достигает мельчайших сосудов лёгочной ткани. Это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудистой стенки и снижению давления в лёгочной артерии. Выраженность действия в лёгких выше, чем в системном кровотоке, поэтому уменьшается риск выраженного падения артериального давления по всему организму.
Противотромботическое действие. Илопрост тормозит «склеивание» тромбоцитов и замедляет образование тромбов внутри сосудов. Это особенно важно при ЛАГ, где повышенная склонность к микротромбозам усугубляет тяжесть заболевания.
Противопролиферативное и цитопротективное действие. Препарат препятствует избыточному разрастанию гладкомышечных клеток и соединительной ткани в сосудистой стенке лёгких, тем самым замедляя ремоделирование сосудов и прогрессирование болезни.
Улучшение распределения крови в лёгких. Расширение преимущественно лучше в тех участках лёгких, которые лучше вентилируются воздухом. В результате кровоток перераспределяется в более «рабочие» зоны, что способствует более эффективному насыщению крови кислородом.

Фармакокинетика

После ингаляции илопрост быстро абсорбируется через альвеолярную мембрану. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение 10–20 минут после окончания ингаляции.

Илопрост связывается с белками плазмы (примерно на половину), распределяясь в основном в сосудистом русле и лёгочной ткани. Системное действие ограничено коротким периодом полувыведения.

Препарат быстро метаболизируется в печени и других тканях путём β-окисления боковой цепи и последующих реакций. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов, небольшая часть удаляется с калом. Период полувыведения илопроста из плазмы крови составляет порядка 20–30 минут, что обосновывает необходимость многократных ингаляций в течение суток.

Показания к применению

Состояние / диагноз	Цель назначения	Комментарий
Лёгочная артериальная гипертензия (идиопатическая или наследственная)	Снижение давления в лёгочной артерии, уменьшение одышки, повышение толерантности к нагрузке	Обычно назначается пациентам с функциональным классом III по классификации ВОЗ
ЛАГ, связанная с заболеваниями соединительной ткани (например, системная склеродермия)	Улучшение лёгочного кровотока и уменьшение симптомов	Используется в составе комбинированной терапии с другими специфическими препаратами
ЛАГ после хирургической коррекции некоторых врождённых пороков сердца	Стабилизация гемодинамики в лёгочной циркуляции	Назначение и схема терапии определяются кардиологом/пульмонологом, имеющим опыт ведения ЛАГ

Противопоказания

Медпрепарат не используется в следующих ситуациях:

ранее возникали выраженные аллергические реакции (сыпь, отёк, бронхоспазм, резкое падение давления) при введении илопроста или других аналогов простациклина, а также при контакте с любым вспомогательным компонентом раствора;
клинически значимые пороки клапанного аппарата сердца (например, выраженный аортальный или митральный стеноз), при которых расширение сосудов может ухудшить состояние;
нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда, тяжёлая сердечная недостаточность с частыми декомпенсациями;
инсульт или транзиторная ишемическая атака в недавнем прошлом;
высокое риск кровотечения (активные язвы желудка/кишечника, недавние оперативные вмешательства, геморрагический инсульт в анамнезе);
тяжёлая артериальная гипотензия (очень низкие цифры артериального давления) или неконтролируемая аритмия.

Побочные действия

Наиболее частые реакции:

головная боль, ощущение «прилива» крови к лицу;
кашель, раздражение горла, чувство дискомфорта в грудной клетке во время ингаляции;
тошнота, иногда – рвота;
головокружение, слабость;
снижение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Менее частые, но более серьёзные реакции:

выраженное падение давления с головокружением, потемнением в глазах, возможной потерей сознания;
усиление симптомов ишемической болезни сердца (боли за грудиной);
кровотечения (носовые, кровоточивость дёсен, усиленные менструации, кровоподтёки на коже), особенно при одновременном приёме антикоагулянтов или антиагрегантов;
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями лёгких.

Лекарственные взаимодействия

Илопрост может усиливать или изменять действие других лекарств, а также подвергаться влиянию сопутствующей терапии.

Основные взаимодействия

Группа / препарат	Возможный эффект	Рекомендации
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы, антагонисты кальция, диуретики)	Усиление снижения артериального давления, риск головокружения, обморока	Может потребоваться корректировка дозы сопутствующих препаратов и более частый контроль давления
Вазодилататоры и другие средства для лечения ЛАГ (ингибиторы фосфодиэстеразы-5, антагонисты рецепторов эндотелина, другие аналоги простациклина)	Суммирование сосудорасширяющего действия, риск системной гипотензии	Назначение и схема комбинированной терапии определяются врачом-специалистом
Антикоагулянты (варфарин, прямые оральные антикоагулянты) и антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и др.)	Повышение склонности к кровотечениям	Необходим регулярный контроль показателей свёртывания крови и наблюдение за признаками кровотечения
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)	Дополнительное влияние на тромбоциты и слизистую желудка, повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений	Использовать с осторожностью, по возможности избегать комбинации без медицинского контроля
Алкоголь	Усиление сосудорасширяющего эффекта, выраженное падение давления, усиление головокружения и слабости	На время терапии рекомендуется полностью отказаться от употребления спиртных напитков

Способ применения и дозы

Ilopera предназначена исключительно для ингаляций через небулайзер, пригодный для использования с данным препаратом. Внутрь раствор не принимают и внутривенно не вводят.

Стартовая доза: 2,5 мкг в течение 5–10 минут.

Если препарат переносится хорошо (нет выраженного падения артериального давления, выраженной одышки, сильного кашля), доза может быть повышена до 5 мкг на одну ингаляцию.

Поддерживающая терапия у большинства взрослых пациентов: 5 мкг на ингаляцию, 6–9 раз в сутки с интервалами не менее 2 часов в период бодрствования.

Врач индивидуально подбирает частоту ингаляций в зависимости от симптомов и переносимости.

Передозировка

Вероятные симптомы:

резкое падение артериального давления, выраженная слабость, головокружение, потемнение в глазах;
покраснение кожи лица и верхней половины туловища, сильная головная боль;
тошнота, рвота, диарея;
учащённое сердцебиение или, наоборот, замедление пульса;
в тяжёлых случаях – обморок, коллапс.

Тактика помощи:

Немедленно прекратить ингаляцию.
Перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить доступ свежего воздуха.
Измерить артериальное давление и пульс.
При сохранении выраженной гипотензии или других тяжёлых симптомов требуется срочное обращение за медицинской помощью.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Данные по безопасности ингаляционного илопроста во время беременности ограничены. Теоретически препарат воздействует на сосудистый тонус и систему свёртывания крови, что может иметь значение для маточно-плацентарного кровотока. Использование Ilopera во время беременности допустимо только в исключительных случаях.

Неизвестно, проникает ли илопрост и его метаболиты в грудное молоко. В связи с потенциалом влияния на сердечно-сосудистую систему ребёнка кормление грудью на время лечения обычно прекращают, либо подбирают иное лечение, совместимое с лактацией.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Не рекомендуется садиться за руль автомобиля или работать с потенциально опасными механизмами непосредственно после ингаляции.

Особые указания

Контроль артериального давления и частоты пульса особенно важен в начале лечения и при изменении дозы. Пациенту полезно уметь самостоятельно измерять давление дома.

Пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями ритма, пороками клапанов требуется особая осторожность и более частое наблюдение.

При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких риск бронхоспазма выше; может понадобиться предварительное применение бронхолитиков.

При появлении непривычных кровотечений (длительные носовые, кровь в мокроте, моче, стуле) нужно немедленно сообщить врачу.

Следует избегать перегрева (горячие ванны, сауны), так как это усиливает расширение сосудов и может вызвать падение давления.

Резкая смена положения тела (быстрый подъём с постели) может спровоцировать головокружение – вставать нужно медленно.

Курение ухудшает состояние сосудов и снижает эффективность лечения ЛАГ; по возможности следует полностью отказаться от сигарет.

Категория продажи

Ilopera относится к рецептурным лекарственным средствам.

Илопрост (ингаляционный) Ilopera / Илопера :: 10мкг/мл небулы №30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: