Varenismart — препарат для помощи в отказе от курения. Действующее вещество варениклин принадлежит к средствам, влияющим на никотиновые рецепторы мозга. Препарат уменьшает тягу к сигаретам и выраженность симптомов отмены, а также ослабляет удовольствие от курения, если срыв всё-таки произошёл. Наилучшие результаты достигаются при сочетании лечения с поведенческими методиками (поддержка врача/психолога, «план отказа», работа с триггерами).
Состав и лекарственная форма
Основной рабочий компонент – варениклин.
Также в составе значатся стандартные для твёрдых форм элементы, такие как микрокристаллическая целлюлоза, наполнители, плёночная оболочка и др. (точный состав см. на упаковке).
Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием.
Упаковка: блистер; в картонной пачке 1 блистер по 10 таблеток.
Фармакологические эффекты
Варениклин — частичный агонист/антагонист α4β2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в ЦНС.
Как частичный агонист: мягко стимулирует рецепторы, вызывая умеренный выброс дофамина — это снижает тягу и выраженность абстиненции.
Как функциональный антагонист: при поступлении никотина из сигареты блокирует его связывание с рецептором и уменьшает «подкрепляющий» эффект курения (сигарета становится «менее удовлетворяющей»).
Итого: одновременно облегчает отказ и снижает риск рецидива.
Фармакокинетика
Всасывание: быстрое, биодоступность высокая; приём пищи существенно не влияет.
Cmax: через ~3–4 часа.
Распределение: низкая степень связывания с белками плазмы.
Метаболизм: минимальный; препарат циркулирует в основном в неизменённом виде.
Выведение: преимущественно почками (гломерулярная фильтрация и активная канальцевая секреция); T½ ~24 часа.
Показания к применению
- Лечение никотиновой зависимости у взрослых в составе комплексной программы отказа от курения.
Противопоказания
- Аллергия на любой компонент состава.
- Тяжёлая почечная патология без возможности индивидуального подбора дозы.
С осторожностью: психические расстройства (в т.ч. депрессия, биполярное расстройство, суицидальные мысли в анамнезе), судорожная готовность/эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания, лечение диализом, склонность к злоупотреблению алкоголем.
Побочные действия
Чаще возникают в начале терапии и нередко уменьшаются при продолжении лечения или снижении дозы.
Очень часто/часто возможны: тошнота (обычно лёгкая–умеренная), дискомфорт в животе, рвота, метеоризм, запор; головная боль, головокружение; бессонница, яркие/необычные сновидения; сухость во рту, изменения вкуса.
Нечасто: сонливость, утомляемость, изменения аппетита/массы тела, повышенная потливость, кожная сыпь, раздражительность.
Редко: судороги, нарушение зрения, транзиторное повышение АЛТ/АСТ.
Примечание: отказ от курения сам по себе может сопровождаться раздражительностью, бессонницей, снижением настроения и повышением аппетита — эти проявления не всегда связаны с лекарством.
Лекарственные взаимодействия
Варениклин практически не взаимодействует с системой CYP, поэтому клинически значимые взаимодействия редки.
Циметидин может повышать концентрацию варениклина за счёт снижения почечной секреции — требуется осторожность при сопутствующей почечной недостаточности.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ): совместное применение возможно только по рекомендации врача; повышается риск тошноты, головокружения, головной боли, повышение АД.
Влияние отказа от курения на другие лекарства: прекращение курения снижает индукцию CYP1A2; концентрации препаратов-субстратов могут возрасти (теофиллин, кофеин, клозапин, оланзапин, некоторые антипсихотики и др.). Может потребоваться коррекция доз, мониторинг МНО при приёме варфарина, контроль гликемии у пациентов на инсулине/пероральных сахароснижающих.
Алкоголь: описаны случаи усиления опьяняющего эффекта, изменения поведения, амнезии. На период лечения рекомендуется ограничить или исключить алкоголь, особенно в начале приёма и при наличии нестабильного настроения.
Способ применения и дозы
Принимать после еды. Начинать терапию желательно за 1 неделю до выбранной «даты отказа». Возможны альтернативные схемы.
Стандартная схема (фиксация даты отказа)
- День 1–3: 0,5 мг 1 раз в сутки.
- День 4–7: 0,5 мг 2 раза в сутки.
- С 8-го дня и далее: 1 мг 2 раза в сутки.
Курс 12 недель. При хорошей переносимости и для закрепления результата врач может рекомендовать дополнительные 12 недель (обычно 1 мг 2 раза в сутки).
Гибкая схема
Начните приём как в стандартной схеме, но дату отказа выберите в период с 8-го до 35-го дня терапии.
Постепенное сокращение курения
В течение первых 12 недель по схеме титрации уменьшайте число сигарет: примерно на 50 % к 4-й неделе, на 75 % к 8-й неделе, к 12-й неделе — полный отказ. Затем продолжайте приём ещё до 12 недель для удержания ремиссии (по назначению врача).
Коррекция дозы
- При тяжёлой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин): старт 0,5 мг 1 раз в сутки, при переносимости возможно повышение до 0,5 мг 2 раза в сутки.
- При терминальной почечной недостаточности на гемодиализе: не более 0,5 мг 1 раз в сутки (или реже — по назначению врача).
- При выраженной тошноте, бессоннице или других побочных явлениях допустимо снизить дозу (например, до 0,5 мг 2 раза в сутки или 1 раз в сутки) — обсудите с врачом.
Передозировка
Данных о значительных токсических эффектах при передозировке немного. Возможны усиление тошноты, рвоты, головокружение, нарушения сна.
Лечения специфического нет: симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций.
Применение у беременных и кормящих грудью женщин
Адекватных контролируемых исследований у беременных нет. Назначение не рекомендовано.
Неизвестно, проникает ли варениклин в грудное молоко у человека; в исследованиях на животных отмечено выделение с молоком. На период лечения рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания либо рассмотреть альтернативные методы отказа от курения.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Могут возникать головокружение, сонливость, нарушения концентрации, необычные сновидения/бессонница. До понимания индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами, требующими внимания и быстрой психомоторной реакции.
Особые указания
Внимательно отслеживайте изменения настроения, появление тревоги, агрессии, суицидальных мыслей. При возникновении таких симптомов немедленно обратитесь к врачу.
При эпилепсии или повышенной судорожной готовности лечиться только под контролем врача.
У лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен небольшой дополнительный риск; необходим мониторинг симптомов (боль в груди, одышка, отёки).
Комбинирование с никотиновыми пластырями/жвачкой повышает риск нежелательных явлений и должно обсуждаться с врачом.
Отмена может сопровождаться кратковременным усилением раздражительности, нарушениями сна и появлением желания закурить — это ожидаемо.
Категория отпуска
По рецепту врача.
Рекомендации по хранению
При температуре до 25 °С, защищая от света и влаги.
Россия
Казахстан
