Форма выпуска
Суппозитории ректальные 500 мг, 30 штук в упаковке.
Состав
Активное вещество: Месалазин 500 мг. Дополнительные вещества: жир твердый 1680 мг, спирт цетиловый 18 мг, натрия докузат 2 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишок. Фармакокинетика
Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в дистальной его части.
Cmax в плазме крови 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях Cmax 5-АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения.
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-Aц-5-АСК. Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.
Распределение. В сцинтиграфических исследованиях с меченными технецием суппозиториями Салофалька установлено, что пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, наступает через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ретросигмоподобным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).
Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в форме суппозитория Салофалька около 11% (в течение 72 ч) и после терапии в течение нескольких недель по 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька около 13% введенной дозы 5-АСК выводилось с мочой. Около 10% введенной дозы выводилось с желчью.
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.Показания к применению суппозиторий Салофальк
Лечение при обострениях и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.
Способ применения и дозы
Ректально. Для лечения обострений язвенного колита: взрослым, по 2 супп. 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки). В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии: взрослым, 1 супп. 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки). Длительность лечения определяет врач.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
- детский возраст до 18 лет.
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям).
С осторожностью: нарушение функции дыхания (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину; нарушения функции печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения функции почек.
Побочные реакции
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости. Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия. Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит). Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия. Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит. Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).
Особые указания
Перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (показатели уровня) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, потом 2–3 раза с интервалами 4 нед.
Если результаты исследований соответствуют норме, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес. В случае появления других дополнительных симптомов необходимо срочно сделать анализы.
Особенное внимание при применении Салофалька необходимо при нарушении функции печени. Салофальк не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.
Период беременности и кормления грудью
Достаточных данных относительно применения Салофалька у беременных нет. Однако сведения о применении препарата у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. В единственном случае после длительного применения в период беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Салофальк необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск.
Кормление грудью
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт применения препарата у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие как диарея. Следовательно, Салофальк можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.
Дети
Не применяют у детей в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не выявлено. Однако при появлении у пациента любых явлений со стороны ЦНС, ему следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось. Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Салофальк
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Салофальк
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Россия
Казахстан
После вторых родов у меня неожиданно открылся НЯК - неспецифический язвенный колит (протекает в кишечники, на его стенках - кто не знает). Для лечения мне прописали Салофальк. После того, как я стала ставить свечи, то стул в течении недели практически нормализовался, по крайней мере боли ушли, вес стал восстанавливаться, слизь пропала, да и вообще я стала лучше себя чувствовать себя вновь обычным нормальным здоровым человеком.
Тоже покупал здесь Салофальк. В состав ректальных суппозиториев Салофальк входит Месалазин, оказывающий противовоспалительное действие и сопутствующий компонент - твёрдый жир. При использовании свечей Салофальк, хочу отметить небольшое жжение, которые продолжается от 5 до 10 минут. Других неприятных впечатлений я не замечал. Но по своему противовоспалительному эффекту я поставил бы Салофальк на первое место. Не стоит ожидать большого обезболивающего эффекта, но сам твёрдый жир улучшает состояние слизистой прямой кишки. Для достижения максимального эффекта достаточно 1-2 свечей в сутки. Безусловно, перед применением стоит проконсультироваться со своим лечащим врачом (гастроэнтерологом или проктологом), т. к. Салофальк представлен не только в виде свечей, но и в гранулах, таблетках и ректальной суспензии. Какой вариант выберете Вы со своим доктором решать только Вам .
Использую свечи Салофальк для лечения язвенного колита. После обследования врач выписала мне рецепт на эти суппозитории. Препарат действительно эффективный, снимает воспаление хорошо. Покупала упаковку на 30 суппозиториев в Ависфарме. Я часто заказываю нужные мне лекарства на этом сервисе, точно знаю, что здесь можно найти даже дефицитные лекарства по самым выгодным ценам.
Врач для лечения моего язвенного колита выписал рецепт на свечи Салофальк. Болезнь серьезная, поэтому и лечение ее не быстрое. Закладываю свечи уже вторую неделю. Заказываю препарат на афисфарме. Сумма за 30 суппозиториев, конечно, серьезная, а пачки точно не хватит, но что делать. Зато в наличии есть.