Цинакальцет — представитель класса кальцимиметиков. Препарат повышает чувствительность кальций-чувствительного рецептора (CaSR) на клетках паращитовидных желез к уровню кальция в крови, тем самым «успокаивая» избыточную выработку паратиреоидного гормона (ПТГ). Контроль ПТГ помогает удерживать кальций и фосфор в целевых диапазонах, снижая симптомы и риски, связанные с нарушениями минерального обмена.
Как действует
Молекула цинкакальцета связывается с CaSR на паратиреоцитах и делает рецептор более «чутким» к кальцию. В ответ железа снижает секрецию ПТГ.Это приводит к:
- уменьшению уровня ПТГ,
- снижению концентрации кальция в сыворотке,
- снижению фосфора (и особенно — продукта Ca×P).
Кому показан
- Вторичный гиперпаратиреоз у взрослых пациентов на программном диализе.
- Гиперкальциемия при карциноме паращитовидной железы.
- Гиперкальциемия при первичном гиперпаратиреозе, когда хирургическое лечение не показано или невозможно.
Как принимать
Принимать во время еды или сразу после — так препарат усваивается стабильнее и меньше тошнит. Таблетку глотать целиком.
Режимы дозирования (общие ориентиры; конечные цели задаёт врач):
- Вторичный гиперпаратиреоз (диализ): обычно старт 30 мг 1 раз в сутки. Каждые 2–4 недели дозу могут повышать (60 → 90 → 120 → 180 мг/сут) до достижения целевых ПТГ и безопасного кальция.
- Гиперкальциемия при карциноме паращитовидной железы или первичном гиперпаратиреозе: старт чаще 30 мг 2 раза в сутки, далее титрация каждые 2–4 недели (60 мг 2 р/сут → 90 мг 2 р/сут и далее при необходимости до 90 мг 3–4 р/сут) для удержания кальция в норме.
Мониторинг: кальций — через 1 неделю после старта или изменения дозы, ПТГ — через 1–4 недели, далее регулярно.
При признаках гипокальциемии — внепланово.
Ограничения к применению
Не применяют или откладывают начало терапии при:
- низком исходном уровне кальция в крови (ниже нижней границы нормы);
- выражённых желудочно-кишечных проявлениях, не позволяющих принимать препарат;
- ранее отмеченной повышенной индивидуальной реактивности на компоненты.
С осторожностью:
- склонность к судорогам (пониженный кальций может снижать судорожный порог);
- удлинение интервала QT, тяжёлая сердечная недостаточность;
- нарушение функции печени (возможен рост концентрации препарата).
Клиническая эффективность
В рандомизированных исследованиях у пациентов на диализе цинакальцет значимо снижал ПТГ и показатель Ca×P, уменьшал потребность в паратиреоидэктомии и эпизоды гиперкальциемии. У больных с первичным гиперпаратиреозом и при карциноме ПЩЖ препарат эффективно нормализует кальций, облегчая симптомы и позволяя безопасно ждать или заменять хирургическое лечение, если оно недоступно. Долгосрочный эффект поддерживается при регулярной титрации дозы и мониторинге.
Краткие советы пациенту
- Принимайте таблетки с едой ежедневно в одно и то же время.
- Не пропускайте анализы: кальций — особенно важен на старте и после каждого изменения дозы.
- Знайте признаки низкого кальция (покалывание, судороги, спазмы, раздражительность, удлинённые паузы в сердце) и сразу сообщайте врачу.
- Храните стабильный приём сопутствующих препаратов (связывающие фосфаты, витамин D) — их дозы могут меняться вместе с цинкакальцетом.
- Ограничьте алкоголь; придерживайтесь назначенной диеты по фосфату и кальцию.
- Не прекращайте препарат самостоятельно — резкая отмена может снова повысить ПТГ и кальций.