Тегретол – противоэпилептический и нормотимический препарат для приёма внутрь. Жидкая форма с точной дозировкой подходит как взрослым, так и детям, особенно тем, кому трудно проглатывать таблетки. Лекарство используется для контроля определённых видов эпилептических приступов, лечения невралгии тройничного нерва и некоторых аффективных расстройств по назначению врача-психиатра или невролога.

Как действует

Основные механизмы:

Блокада натриевых каналов нейронов. Карбамазепин «закрепляет» мембраны нервных клеток, препятствуя повторному быстрому открытию натриевых каналов. Благодаря этому патологическая серия импульсов «обрывается», уменьшается риск возникновения судорожного разряда.
Влияние на нейромедиаторы. Препарат частично модифицирует передачу сигналов с участием глутамата (возбуждающий медиатор) и усиливает тормозные процессы в центральной нервной системе. Это дополнительно снижает избыточную нервную активность.
Обезболивающий эффект при невралгии. На уровне чувствительных путей карбамазепин уменьшает проведение болевых импульсов, поэтому приступы лицевой боли становятся менее интенсивными и более редкими.
Нормотимическое действие. При длительном приёме препарат может стабилизировать эмоциональный фон у пациентов с определёнными психическими расстройствами, снижая риск маникальных эпизодов.

Кому показан

Препарат может быть рекомендован:

при частичных (фокальных) эпилептических приступах, с нарушением или без нарушения сознания;
при генерализованных тонико-клинических приступах (по решению эпилептолога, как монотерапия или в комбинации с другими противосудорожными средствами);
при невралгии тройничного нерва;
при невралгии языкоглоточного нерва;
в составе терапии некоторых форм биполярного расстройства для профилактики эпизодов возбуждения – только по строгим психиатрическим показаниям.

Детям сироп чаще назначают при эпилепсии, поскольку жидкая форма позволяет точнее подобрать дозу по массе тела.

Как принимать

Принимать внутрь, обычно во время еды или сразу после неё, запивая небольшим количеством воды.

Суточная доза делится на 2–3 приёма (иногда 4 – по решению врача).

Нельзя самостоятельно начинать, изменять дозу или прекращать лечение – это может спровоцировать усиление приступов или ухудшение самочувствия.

Концентрация сиропа: 2 % = 20 мг карбамазепина в 1 мл.

Примеры пересчёта:

5 мл – 100 мг,
10 мл – 200 мг,
20 мл – 400 мг действующего вещества.

Взрослые

Эпилепсия. Часто лечение начинают с 100–200 мг в сутки (5–10 мл сиропа), затем каждые несколько дней доза может постепенно повышаться под контролем врача до достижения стойкого контроля приступов. Поддерживающая доза у многих пациентов составляет 400–800 мг/сут (20–40 мл), разделённые на 2–3 приёма.
Невралгия тройничного нерва. Начальная доза обычно 100–200 мг/сут (5–10 мл), затем при необходимости её повышают до уровня, при котором боль контролируется (как правило, 200–400 мг/сут, иногда выше – по назначению врача).

Дети

Дозу подбирают строго по массе тела и возрасту. Как ориентир, часто используют диапазон 10–20 мг/кг/сут, разделённый на несколько приёмов, с постепенным повышением. Для точного расчёта объёма сиропа ребёнку необходимо следовать инструкции врача-невролога или эпилептолога.

Ограничения к применению

Тегретол не используют или применяют с особой осторожностью при следующих ситуациях:

Выраженные аллергические реакции на карбамазепин в прошлом или на другие препараты той же химической группы.
Нарушения проводимости сердца (синдром слабости синусового узла, атриовентрикуляционная блокада высокой степени) без соответствующей коррекции.
Тяжёлые заболевания крови в анамнезе, связанные с применением лекарств (агранулоцитоз, апластическая анемия).
Тяжёлая печёночная недостаточность, активное заболевание печени.
Острый порфирийный криз или порфирия в анамнезе.

С особой осторожностью и под регулярным контролем анализов препарат назначают:

при заболеваниях печени и почек лёгкой и средней степени;
при снижении числа лейкоцитов или тромбоцитов в прошлом;
у пожилых пациентов;
у людей с заболеваниями щитовидной железы;
при склонности к судорожным приступам другого происхождения, кроме эпилепсии, – под наблюдением эпилептолога.

Клиническая эффективность

Эффективность карбамазепина хорошо изучена на протяжении многих десятилетий применения.

У значительной части пациентов с частичными и генерализованными тонико-клиническими приступами на фоне терапии удаётся добиться существенного уменьшения частоты приступов или их полного контроля. Максимальный эффект развивается постепенно, по мере подбора индивидуальной дозы и достижения стабильного уровня препарата в крови.

При невралгии тройничного нерва у большинства пациентов уже в первые дни адекватной дозировки отмечается заметное снижение интенсивности и частоты болевых пароксизмов. Иногда требуется несколько недель для подбора оптимального режима.

В психиатрической практике карбамазепин используется как одно из средств профилактики рецидивов маниакальных эпизодов, но это направление лечения всегда требует наблюдения врача-психиатра, регулярного контроля лабораторных показателей и оценки психического состояния.

Следует понимать, что препарат действует максимально эффективно, когда пациент соблюдает рекомендованный режим приёма и регулярно посещает врача для контроля состояния и анализов крови.

Краткие советы пациенту

В начале лечения возможна сонливость, головокружение, неустойчивость походки, двоение в глазах. Сообщите об этих симптомах врачу; при выраженности они могут потребовать коррекции дозы.

На время подбора дозы и при появлении вышеуказанных симптомов избегайте управления автомобилем и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Алкоголь усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему и может спровоцировать приступы, поэтому его употребление во время терапии карбамазепином нежелательно.

Регулярно сдавайте назначенные врачом анализы крови и биохимические показатели, особенно в первые месяцы лечения: это позволяет вовремя обнаружить нежелательные изменения со стороны крови и печени.

Tegretol – противосудорожный и обезболивающий препарат на основе карбамазепина, предназначенный прежде всего для лечения эпилепсии и невралгии тройничного нерва. Препарат действует на нервные клетки головного мозга, «успокаивая» чрезмерную электрическую активность и снижая склонность к судорожным разрядам и приступам боли.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: карбамазепин – 20 мг в 1 мл сиропа (2% раствор).

Обычно 5 мл (1 мерная ложка) содержат 100 мг карбамазепина.

Дополнительные компоненты:

карамельный ароматизатор;
метил- и пропил-парагидроксибензоаты (консерванты из группы парабенов);
сахарин натрия (подсластитель);
сорбиновая кислота;
макрогола стеарат 400;
гидроксиэтилцеллюлоза;
смесь микрокристаллической целлюлозы с кармеллозой натрия (Avicel RC 581) – стабилизатор суспензии;
пропиленгликоль;
некристаллизующийся сироп сорбита;
очищенная вода.

Производственная форма: однородная, вязкая суспензия от беловатого до слегка кремового цвета с лёгким запахом карамели. Выпускается во флаконе (как правило, стеклянном или пластиковом) объёмом 100 мл, в комплект входит мерная ложка или шприц-дозатор для точного отмеривания количества препарата.

Фармакологические эффекты

Карбамазепин относится к противоэпилептическим средствам с дополнительным обезболивающим (анальгетическим) и нормотимическим (стабилизирующим настроение) действием.

Основные эффекты:

Противосудорожный:
- Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы на поверхности нейронов.
- За счёт этого мешает слишком частому «срабатыванию» нервной клетки и распространению аномального разряда по коре головного мозга.
- В результате снижается частота и выраженность эпилептических приступов, особенно парциальных и генерализованных тонико-клонических судорог.
Обезболивающий при невралгии тройничного нерва:
- Уменьшает проводимость болевых импульсов по чувствительным волокнам тройничного нерва.
- Ослабляет интенсивность и частоту приступообразной лицевой боли.
Нормотимический (при биполярном расстройстве):
- Влияет на обмен медиаторов (серотонина, норадреналина, дофамина), благодаря чему сглаживает резкие перепады настроения.
- Используется для купирования маний и профилактики обострений биполярного аффективного расстройства.
Прочие эффекты
- Обладает умеренным антидиуретическим эффектом за счёт усиления действия вазопрессина, что может приводить к снижению уровня натрия в крови (гипонатриемии).
- Оказывает умеренное успокаивающее действие за счёт влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

После приёма внутрь сироп достаточно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность карбамазепина в среднем составляет около 70–85%. Суспензия обычно всасывается несколько быстрее, чем таблетки.

Около 70–80 % вещества связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в ткани, включая головной мозг и спинномозговую жидкость.

Основной обмен происходит в печени с участием ферментов системы CYP3A4 и CYP2C9. Образуется активный метаболит – карбамазепин-10,11-эпоксид, который также обладает противосудорожной активностью.

Выведение преимущественно через почки в виде метаболитов, часть – с жёлчью.

Период полувыведения после однократного приёма может составлять 25–65 часов, однако при длительном использовании уменьшается из-за «самоиндукции» ферментов печени (обычно до 12–17 часов).

Показания к применению

Заболевание / состояние	Цель назначения	Особенности применения
Эпилепсия (парциальные приступы, вторично генерализованные, первично генерализованные тонико-клонические, смешанные формы)	Снижение частоты и тяжести судорожных приступов	Может использоваться как единственный препарат или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами
Невралгия тройничного нерва	Уменьшение интенсивности и частоты болевых пароксизмов на лице	Чаще применяется у взрослых; дозу подбирают постепенно до достижения эффекта
Невралгия языкоглоточного нерва	Купирование острой стреляющей боли в области глотки, языка, уха	Применяется по решению невролога, под контролем симптомов и переносимости
Острый маниакальный эпизод при биполярном аффективном расстройстве	Снижение возбуждения, агрессии, нормализация сна и настроения	Часто комбинируется с другими психотропными препаратами; подбор дозы – под наблюдением психиатра
Поддерживающая терапия биполярного расстройства	Профилактика новых эпизодов мании/депрессии	Длительный приём, возможен контроль концентрации в крови
Нейропатические боли (например, диабетическая нейропатия) – по назначению врача	Снижение выраженности жгучей, стреляющей боли	Применяется, когда другие обезболивающие малоэффективны; обязательно обсуждать с неврологом
Профилактика судорог при абстинентном синдроме у пациентов с алкоголизмом (в условиях стационара)	Снижение риска судорог при резкой отмене алкоголя	Используется только под наблюдением врача в стационарных условиях, в составе комплексной терапии зависимости

Противопоказания

Tegretol не применяют в следующих ситуациях:

ранее отмеченные тяжёлые аллергические реакции на карбамазепин, другие препараты с похожей химической структурой;
выраженное нарушение образования клеток крови (анемия тяжёлой степени, лейкопения, тромбоцитопения по данным анализов);
определённые нарушения проводимости сердца (например, атриовентрикулярная блокада второй–третьей степени);
острая перемежающаяся порфирия и некоторые другие формы порфирии;
одновременный приём ингибиторов МАО или период менее 2 недель после их отмены;
тяжёлая декомпенсированная печёночная недостаточность;
детский возраст младше того, который указан в официальной инструкции для данной формы.

Побочные действия

Нежелательные реакции зависят от дозы, продолжительности приёма и индивидуальных особенностей организма. Часть из них выражена слабо и проходит по мере адаптации, однако некоторые требуют срочного обращения к врачу.

Чаще наблюдаемые эффекты:

сонливость, головокружение, чувство неустойчивости походки, шаткость, двоение в глазах, головная боль, повышенная утомляемость, лёгкое заторможение;
тошнота, иногда рвота, боли в животе, сухость во рту, снижение аппетита или, наоборот, его усиление, изменение вкуса;
лёгкая сыпь, зуд, покраснение, повышенная чувствительность к солнечному свету;
лабораторные изменения: умеренное снижение уровня натрия в крови, незначительное повышение печёночных ферментов.

Менее частые, но более серьёзные реакции (требуют немедленного обращения к врачу):

распространённая сыпь с пузырями, шелушением, лихорадкой; риск выше у людей восточно-азиатского происхождения с определённым генетическим вариантом HLA-B*1502;
выраженное снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов или панцитопения (может проявляться частыми инфекциями, кровоточивостью дёсен, появлением синяков);
тяжёлые поражения печени (желтуха, потемнение мочи, светлый кал, упорная слабость, боль в правом подреберье);
острый панкреатит (резкая боль вверху живота, тошнота, рвота);
тяжёлая гипонатриемия: выраженная слабость, головная боль, судороги, спутанность сознания;
нарушения сердечного ритма, обмороки;
изменения настроения, появление навязчивых мыслей о самоповреждении или суициде.

Лекарственные взаимодействия

Карбамазепин активно влияет на работу печёночных ферментов, ускоряя разрушение многих лекарств и собственного метаболизма (так называемая ферментная индукция). В то же время ряд препаратов, наоборот, повышают его концентрацию в крови.

Препарат / группа	Суть взаимодействия	Практические рекомендации пациенту
Некоторые противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, ламотриджин, топирамат и др.)	Могут снижать или повышать уровень карбамазепина и наоборот – их концентрация меняется под действием карбамазепина	Все изменения схемы терапии проводит только невролог; возможен контроль концентраций в крови
Антидепрессанты и антипсихотики (амифриптилин, сертралин, кломипрамин, оланзапин и др.)	Изменение эффективности и/или усиление побочных эффектов со стороны ЦНС	Сообщайте психиатру, что принимаете карбамазепин; при появлении сонливости, тремора или сильной тревоги – сообщить врачу
Антибиотики-ингибиторы ферментов (макролиды – эритромицин, кларитромицин; фторхинолоны; некоторые противогрибковые – флуконазол, итраконазол)	Повышают концентрацию карбамазепина в крови, увеличивая риск токсичности	При назначении таких антибиотиков врач обычно корректирует дозу карбамазепина и контролирует симптомы (головокружение, двоение в глазах)
Гормональные контрацептивы	Карбамазепин ускоряет их распад, снижая противозачаточный эффект	Рекомендуется обсудить с гинекологом переход на альтернативные методы контрацепции
Варфарин и некоторые другие антикоагулянты	Возможны колебания антикоагулянтного эффекта	Необходимо регулярное исследование показателей свертываемости крови по назначению врача
Иммуносупрессанты (циклоспорин, такролимус), некоторые противоопухолевые препараты	Снижение концентрации и эффективности под влиянием карбамазепина	Требуется особо тщательный контроль уровней препарата в крови
Литий	Повышение риска неврологической токсичности (дрожание, неустойчивость, спутанность сознания)	При совместном применении необходим особенно строгий контроль у специалиста
Грейпфрутовый сок	Может увеличивать концентрацию карбамазепина за счёт влияния на ферменты печени	По возможности избегать регулярного употребления; при разовом приёме – наблюдать за самочувствием
Алкоголь	Усиливает угнетающее влияние на ЦНС, повышает риск сонливости, головокружения, нарушения координации; при хроническом алкоголизме меняет метаболизм препарата	На время лечения рекомендуется полностью отказаться от употребления алкоголя

Способ применения и дозы

Конкретную дозу и схему всегда определяет врач.

Сироп принимают внутрь во время еды или после неё, запивая небольшим количеством воды при необходимости.

Суточная доза обычно делится на 2–3–4 приёма в зависимости от назначения врача.

Терапию начинают с небольшой дозы, затем постепенно увеличивают с интервалами в несколько дней до появления устойчивого эффекта.

Ориентировочные дозы

1. Эпилепсия

Взрослые и подростки
- стартовая суточная доза часто составляет 100–200 мг (5–10 мл сиропа) 1–2 раза в день;
- затем дозу постепенно увеличивают, ориентируясь на контроль приступов и переносимость;
- поддерживающая суточная доза у многих пациентов находится в пределах 800–1200 мг (40–60 мл сиропа), разделённых на несколько приёмов.
Дети
- доза рассчитывается по массе тела – обычно от 10 до 20 мг/кг/сутки, иногда до 30–35 мг/кг/сутки, разделённых на 2–4 приёма;
- увеличение дозы проводится постепенно под контролем врача и, при необходимости, анализов крови.

2. Невралгия тройничного нерва

у взрослых лечение начинают с 100–200 мг в сутки (5–10 мл сиропа), затем повышают дозу, пока боль не будет достаточно контролироваться;
у большинства пациентов эффективная суточная доза лежит в диапазоне 400–800 мг, разделённых на 2–3 приёма;
после достижения стабильного эффекта врач может постепенно уменьшить дозу до минимальной эффективной.

3. Биполярное расстройство (мания и профилактика)

терапия чаще всего начинается с 200–400 мг/сутки, далее дозу увеличивают до 400–800 мг/сутки или выше, в зависимости от клинического ответа и сопутствующего лечения;
подбор дозы и длительность приёма выполняет психиатр; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

Передозировка

При приёме значительно большей дозы, чем назначено, возможны:

сильная сонливость, заторможенность, спутанность сознания, вплоть до комы;
выраженное головокружение, двоение в глазах, нарушение координации, неустойчивая походка;
непроизвольные движения, мышечные подёргивания или судороги;
затруднённое дыхание, поверхностное или редкое дыхание;
учащённый или, наоборот, замедленный сердечный ритм, падение артериального давления;
выраженная тошнота, рвота, задержка или недержание мочи.

Что делать:

немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью;
при сохранённом сознании – можно промыть рот водой, не пытаться вызвать рвоту без указания врача;
в стационаре проводят промывание желудка (если от приёма препарата прошло немного времени), назначают активированный уголь, тщательный контроль дыхания, сердца и функции внутренних органов;
в тяжёлых случаях может применяться гемодиализ или гемоперфузия.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Карбамазепин относится к препаратам с потенциальным риском для плода: при приёме в первом триместре отмечено повышение частоты врождённых пороков развития (дефекты нервной трубки, сердечные и лицевые аномалии). Одновременно неконтролируемая эпилепсия сама по себе опасна для матери и ребёнка (травмы при судорогах, гипоксия плода). Вопрос о приёме Tegretol во время беременности решается индивидуально.

Карбамазепин проникает в грудное молоко. В большинстве случаев кормление возможно, если ребёнок находится под наблюдением педиатра и не проявляет чрезмерной сонливости, нежелательных кожных реакций. При выраженных симптомах у ребёнка вопрос о продолжении кормления или смене терапии решает врач.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На начальных этапах лечения, при увеличении дозы или при добавлении/отмене других лекарств могут отмечаться: сонливость, головокружение, двоение в глазах, замедленность реакции, нарушения координации. Эти симптомы могут существенно снизить способность безопасно водить автомобиль, работать на высоте или с движущимися механизмами.

Рекомендуется не садиться за руль и не выполнять потенциально опасные виды работы до тех пор, пока совместно с врачом не будет убедительной уверенности в стабильной реакции и хорошей переносимости препарата.

Особые указания

До начала лечения и в процессе приёма врач может назначать общий анализ крови, биохимический анализ (печёночные ферменты, уровень натрия, креатинин), общий анализ мочи.

При длительной терапии возможен периодический контроль концентрации карбамазепина в плазме.

Пациентам восточно-азиатского происхождения врач может рекомендовать тестирование на наличие аллеля HLA-B*1502 из-за повышенного риска тяжёлых кожных реакций.

Дети требуют более частого наблюдения, особенно в период подбора дозы.

Пожилые люди более чувствительны к колебаниям концентрации и взаимодействиям с другими лекарствами, поэтому дозы обычно ниже, а повышение – более медленное.

Категория продажи

Tegretol относится к рецептурным лекарственным средствам.

Тегретол 2% (20мг/мл) Сироп, 1 флакон 100 мл, Novartis Италия, в Москве

Остались вопросы по Тегретол 2% (20мг/мл)? Спросите Медицинского ИИ

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: