После инфаркта в коронарных артериях сохраняется склонность к образованию тромбов. Тромбоциты «склеиваются», формируя сгусток, который может перекрыть сосуд. Брилинта снижает активность тромбоцитов и тем самым уменьшает риск новых тромботических осложнений, включая тромбоз стента.

Как действует

Тикагрелор — селективный и обратимый антагонист рецепторов P2Y₁₂ на тромбоцитах. Он:

блокирует связывание АДФ с рецептором и прерывает внутриклеточную передачу сигнала агрегации;
действует без метаболической активации (не «пролекарство»), обеспечивает быстрый эффект (обычно в течение нескольких часов) и стабильное подавление функции тромбоцитов при регулярном приёме два раза в сутки;
прекращение терапии сопровождается более быстрым восстановлением функции тромбоцитов по сравнению с необратимыми препаратами.

Кому показан

Взрослые пациенты с перенесённым инфарктом миокарда (обычно спустя 12 месяцев после острого события), у которых остаётся высокий риск атеротромботических осложнений.
Часто применяется в составе двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТТ): Брилинта 60 мг 2 раза в день + АСК 75–100 мг/сут.

Примечание: при остром коронарном синдроме стартуют с нагрузочной дозы 180 мг и 90 мг 2 раза/сут до 12 мес; затем для продолжения вторичной профилактики переходят на 60 мг 2 раза/сут. Конкретную схему определяет врач.

Как принимать

Обычная доза: 60 мг два раза в сутки (утром и вечером) + низкая доза АСК, если врач не назначил иначе.

Ограничения к применению

Не применяют при:

текущем клинически значимом кровотечении;
перенесённом когда-либо внутричерепном кровоизлиянии;
тяжёлых нарушениях функции печени;
индивидуальной чувствительности к компонентам формулы.

С осторожностью: склонность к кровотечениям, язвенная болезнь, недавняя травма/операция, брадикардия и AV-блокада без кардиостимулятора, бронхолёгочные заболевания (возможна одышка), подагра/гиперурикемия, умеренное нарушение функции печени или почек. Не рекомендуется сочетать с АСК в дозах >100 мг/сут.

Клиническая эффективность

PLATO (острый коронарный синдром): тикагрелор снижал комбинированную конечную точку (СС-смерть/ИМ/инсульт) по сравнению с клопидогрелем (отношение рисков ~0,84 за 12 мес), эффект проявлялся без увеличения общих «больших» кровотечений на фоне шунтирования, но повышал риск не связанных с КШ кровотечений.

PEGASUS-TIMI 54 (вторичная профилактика после ИМ): у пациентов через 1–3 года после инфаркта тикагрелор 60 мг 2 р/сут + АСК снижал риск СС-смерти/ИМ/инсульта (ОР ~0,84 за 3 года) по сравнению с АСК + плацебо. Одновременно отмечено повышение риска крупных кровотечений по критериям TIMI (порядка 2–3% против ~1%).

Вывод: у отобранных пациентов с высоким риском ишемических событий и приемлемым риском кровотечения продолжение терапии тикагрелором 60 мг оправдано.

Краткие советы пациенту

Принимайте Брилинту строго два раза в сутки и не пропускайте приёмов.
Держите при себе «паспорт» терапии (список лекарств) и показывайте его любому врачу/стоматологу.
Следите за признаками кровотечений.
Не начинайте и не отменяйте лекарства без согласования с врачом; отдельно предупредите о приёме травяных средств и добавок.

После инфаркта миокарда и при острых коронарных синдромах (ОКС) риск повторного тромбоза в коронарных артериях остаётся высоким. Сгусток крови формируется главным образом за счёт «склеивания» тромбоцитов.

Brilinta —антитромбоцитарный препарат, который препятствует агрегации тромбоцитов и тем самым снижает вероятность повторного инфаркта, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых причин.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: тикагрелор.

Остальные компоненты: маннит (E421), двуосновный фосфат кальция, гликолят натрия крахмала, гидроксипропилцеллюлоза (E463), стеарат магния (E470b), гипромеллоза (E464), полиэтиленгликоль-400, диоксид титана (E171), оксиды железа чёрный/красный (E172).

Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием; блистеры в картонной пачке.

Фармакологические эффекты

Тикагрелор избирательно и обратимо блокирует рецепторы P2Y12 на поверхности тромбоцитов. Это подавляет активацию и склеивание тромбоцитов, индуцированные АДФ, и тормозит рост тромба.

Препарат действует не через метаболическую активацию, в отличие от клопидогрела/прасугрела: клинический эффект развивается быстрее и выраженнее.

Тикагрелор частично подавляет перенос аденозина (ингибирование ENT1), поэтому локально повышается его концентрация — этим объясняют возможные ощущения одышки и брадикардии у части пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое; максимальная концентрация обычно через ~1,5 ч.

Биодоступность: порядка 35–40%.

Метаболизм: в печени (CYP3A4/5) с образованием активного метаболита.

Полувыведение: тикагрелор ~7 ч, активный метаболит ~8–9 ч.

Выведение: преимущественно через кишечник; почечная экскреция — незначительная.

Связь с белками: высокая; гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Ситуация	Цель назначения	Типичная схема
Перенесённый инфаркт миокарда (у взрослых) — длительная вторичная профилактика ишемических событий	Снижение риска повторного ИМ, инсульта и сердечно-сосудистой смерти	60 мг 2 раза в сутки вместе с АСК 75–100 мг/сут; возможен переход на 60 мг после завершения первого года терапии тикагрелором 90 мг ×2 или после стандартной ДАТТ
Острый коронарный синдром(нестабильная стенокардия/NSTEMI/STEMI) — старт и первая годичная фаза ДАТТ	Быстрое и мощное антиагрегантное действие	Обычно начинают с нагрузочной дозы 180 мг, затем 90 мг 2 раза в сутки до 12 мес с АСК; далее рассматривают 60 мг 2 раза в сутки для продолжения профилактики

Противопоказания

Выраженные реакции несовместимости на тикагрелор или любые компоненты таблетки в анамнезе.
Активное клинически значимое кровотечение (в т. ч. желудочно-кишечное, внутричерепное).
Перенесённое ранее внутричерепное кровоизлияние.
Тяжёлая печёночная дисфункция (нарушение коагуляции, цирроз с декомпенсацией).

Побочные действия

Чаще наблюдаются:

Кровотечения различной локализации (носовые, десневые, гематомы, желудочно-кишечные);
Одышка (ощущение нехватки воздуха, обычно лёгкая/умеренная и проходящая);
Брадикардия, эпизоды головокружения;
Диспепсия, тошнота;
Повышение уровня мочевой кислоты, транзиторный рост креатинина.

Лекарственные взаимодействия

CYP3A4/5: мощные ингибиторы ↑ уровня тикагрелора (риск кровотечений) — избегать; мощные индукторы ↓ эффекта — не сочетать.
АСК: необходима низкая доза 75–100 мг/сут; высокие дозы АСК ослабляют пользу тикагрелора.
Статины (симвастатин/ловастатин): возможно ↑ экспозиции — врач может ограничить дозу.
Дигоксин, циклоспорин, дабигатран и др. субстраты P-gp: потенциальные фармакокинетические сдвиги — нужен контроль.
Опиoиды (морфин): могут замедлять всасывание тикагрелора — при ОКС возможна альтернативная анальгезия.
Зверобой, грейпфрутовый сок: нежелательны (индукция/ингибирование CYP3A).

Употребление алкоголя приводит к потенциальному повышению риска кровотечений за счёт влияния этанола на слизистую ЖКТ и коагуляцию. Совместное применение крайне не рекомендовано.

Способ применения и дозы

Длительная профилактика после инфаркта миокарда: 60 мг 2 раза в сутки + АСК 75–100 мг/сут.

После первого года терапии ОКС: возможен переход с 90 мг ×2 на 60 мг ×2 для продолжения лечения — по решению врача.

Пропуск дозы: если время следующего приёма близко — примите только очередную дозу. Двойную дозу не принимайте.

Передозировка

Возможные признаки: кровотечения, выраженная одышка, брадикардия, желудочно-кишечные симптомы.

Тактика: лечение — поддерживающее (гемодинамика, местный гемостаз). Трансфузия тромбоцитов может быть ограниченно эффективной, пока в крови присутствует тикагрелор/активный метаболит. Гемодиализ бесполезен (высокая связь с белками). При недавнем приёме — можно рассмотреть активированный уголь.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: данных у людей недостаточно; возможные риски для плода неизвестны. Назначение не показано.

Грудное вскармливание: сведений о выделении в молоко человека нет; в период терапии рекомендуется воздержаться от ГВ либо подобрать альтернативу после обсуждения с врачом.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Тикагрелор может вызывать головокружение, одышку, редкие эпизоды брадикардии. До понимания индивидуальной реакции проявляйте осторожность при вождении и работе, требующей концентрации.

Особые указания

Сообщайте врачу о любых нетипичных кровоподтёках, длительных кровотечениях, мелене, крови в моче.

Избегайте НПВС, отдельных антикоагулянтов или ГКС без назначения врача. Всегда информируйте стоматолога и хирурга о приёме тикагрелора.

Перед операциями/стоматологией: при плановом вмешательстве обычно прекращают тикагрелор за 5 дней (кроме ситуаций, когда отмена нежелательна; решение — у врача).

При склонности к брадикардии, синдроме слабости синусового узла, после синкопе — возможен дополнительный мониторинг.

Не прекращайте прием препарата самостоятельно. Внезапная отмена повышает риск тромботических событий.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Брилинта табл. 60 мг №56 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: