Нарушения ритма сердца (аритмии) возникают, когда электрические импульсы в миокарде распространяются слишком быстро, хаотично или по «лишним» путям проведения. Это может вызывать сердцебиение, перебои, одышку, слабость, головокружение.

Флекаинид «успокаивает» чрезмерно активные очаги и замедляет патологические цепочки проведения импульса, благодаря чему снижается вероятность приступов пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (ПНЖТ), пароксизмов фибрилляции/трепетания предсердий у отобранных пациентов, а также некоторых желудочковых тахикардий — при строгом медицинском контроле.

Как действует

Флекаинид — мощный блокатор быстрых натриевых каналов кардиомиоцитов. Он:

снижает скорость нарастания потенциала действия (фаза 0) и замедляет проведение импульса в предсердиях, АВ-соединении и желудочках;
удлиняет эффективный рефрактерный период в тканях с аномальным проведением, разрывая «круговые» пути тахикардии;
уменьшает автоматизм эктопических очагов.

Клинически это проявляется снижением частоты приступов и облегчением контроля ритма.

Кому показан

Чаще всего Тамбокор применяют:

при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая АВ-реципрокные тахикардии (в т. ч. синдром WPW) — для профилактики рецидивов;
для профилактики пароксизмов фибрилляции/трепетания предсердий у пациентов без выраженного структурного заболевания сердца;
при некоторых формах устойчивой желудочковой тахикардии у тщательно отобранных пациентов под наблюдением специалиста.

Как принимать

Обычно лечение начинают с 50 мг два раза в сутки.

При недостаточном эффекте дозу повышают ступенчато (обычно с интервалами ≥4 дней) до 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для большинства показаний — 300 мг; в отдельных тяжёлых случаях у взрослых под строгим контролем может обсуждаться 400 мг/сут.

Пожилые пациенты / нарушенная функция печени или почек: часто стартуют с меньших доз (например, 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг/сут), с более редкой титрацией и обязательным контролем ЭКГ.

Ограничения к применению

перенесённый инфаркт миокарда с рубцовыми изменениями;
клинически значимое структурное заболевание сердца (в т. ч. выраженная гипертрофия ЛЖ, снижение фракции выброса, декомпенсированная сердечная недостаточность);
выраженные нарушения проводимости без установленного электрокардиостимулятора (II–III степень АВ-блокады, синдром слабости синусового узла с паузами, блокада ножек пучка Гиса с дву-/трёхпучковой картиной);
выраженная брадикардия, кардиогенный шок;
врождённый или подозреваемый синдром Бругада;
выраженные электролитные сдвиги (низкий калий/магний) до коррекции;
тяжёлая печёночная или почечная недостаточность без возможности мониторинга уровня/ЭКГ.

С осторожностью: у пациентов с установленными электрокардиостимуляторами (возможен рост порога стимуляции), при совместном приёме лекарств, влияющих на проводимость и сократимость миокарда.

Клиническая эффективность

В профилактике пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и приступов ФП у отобранных пациентов без выраженного органического поражения сердца флекаинид показывает высокую антиаритмическую активность, снижая частоту рецидивов и потребность в ургентной терапии.

В отношении желудочковых аритмий препарат применяют узко и под строгим наблюдением.

После результатов крупных исследований в постинфарктной популяции (рост неблагоприятных исходов при назначении классов IC для подавления «безобидной» желудочковой экстрасистолии) сформировано современное правило: у пациентов со структурным поражением миокарда препараты класса IC, включая флекаинид, как правило, не используют. Это — ключевой элемент безопасности.

Краткие советы пациенту

Принимайте препарат строго по схеме врача и не меняйте дозу самостоятельно.
В начале лечения и при коррекции доз обязательно выполняйте контроль ЭКГ; сообщайте врачу об эпизодах учащённого сердцебиения, обмороках, выраженной слабости.
Поддерживайте стабильный режим сна, ограничьте кофеин и алкоголь, следите за достаточным потреблением калия/магния с пищей (если нет противопоказаний), контролируйте давление.
Если у вас установлен кардиостимулятор/ИКД — сообщите об этом врачу: иногда требуется перенастройка порогов и более частый мониторинг.
При плановых операциях/стоматологических вмешательствах заранее информируйте врача об участии флекаинида в терапии.

Tambocor относится к антиаритмикам класса IC. Применяется для восстановления и поддержания нормального сердечного ритма при некоторых суправентрикулярных и желудочковых аритмиях.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: флекаинид.

Дополнительные компоненты: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, прежелатинизированный кукурузный крахмал, гидрогенизированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза.

Производственная форма: таблетки для приема внутрь; как правило, белые, округлые. Упаковка — блистеры; в коробке 60 таблеток.

Фармакологические эффекты

Флекаинид блокирует быстрые натриевые каналы в кардиомиоцитах (фаза 0 потенциала действия), замедляет проведение импульса в предсердиях, атриовентрикулярном соединении и по волокнам Гиса–Пуркинье, выраженно расширяет комплекс QRS на ЭКГ. Основные эффекты:

подавление эктопических очагов и триггерной активности;
прерывание некоторых тахикардий ре-энтри (включая АВ-узловую ре-энтри и синдром предвозбуждения);
восстановление/поддержание синусового ритма при пароксизмальной ФП/ТП у отобранных пациентов.

Фармакокинетика

Абсорбция: высокая, биодоступность обычно > 85%; Cmax через ~2–4 ч.

Распределение: большой объем распределения; умеренное связывание с белками плазмы (~40%).

Метаболизм: преимущественно печеночный (участие CYP2D6); активность фермента и лекарственные ингибиторы могут менять уровень флекаинида.

Элиминация: почки и печень; период полувыведения в среднем 12–27 ч, дольше при нарушении функции почек/печени и у пожилых.

Показания к применению

Клиническая ситуация	Цель	Кому подходит	Комментарии врача
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. АВ-узловая ре-энтри, АВ-реципрокная тахикардия при WPW)	Прерывание/профилактика приступов	Взрослые без выраженной структурной болезни сердца	Часто требует сопутствующей терапии, ЭКГ-контроль обязателен
Пароксизмальная фибрилляция/трепетание предсердий	Восстановление и/или удержание синусового ритма	Отобранные пациенты без ишемической болезни сердца/сердечной недостаточности и значимой гипертрофии ЛЖ	Нередко совместно с β-блокатором/верапамилом/дилтиаземом для защиты АВ-узла
Симптомные, потенциально опасные желудочковые аритмии (например, устойчивая ЖТ)	Контроль ритма, подавление аритмии	По решению кардиолога, когда ожидаемая польза выше риска	Назначается при неэффективности/непереносимости альтернатив; требует стационарного подбора дозы

Препарат не применяют для лечения бессимптомных экстрасистол после инфаркта миокарда из-за неблагоприятного влияния на прогноз.

Противопоказания

Выраженная индивидуальная непереносимость флекаинида или компонентов таблеток.
Кардиогенный шок, тяжелая хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация).
После перенесенного ИМ с сниженной фракцией выброса/существенной ишемией миокарда.
Клинически значимая структурная болезнь сердца (выраженная гипертрофия ЛЖ, кардиомиопатии) — по оценке врача.
Синоатриальная блокада, выраженная дисфункция синусового узла (без ЭКС).
Второй/третий степень АВ-блокады или би-/трифасцикулярная блокада (без ЭКС).
Выраженное удлинение интервала QRS на исходной ЭКГ.
Диагностированный синдром Бругада или появление типичного ЭКГ-паттерна на фоне терапии.

Побочные действия

Чаще дозозависимые и обратимые при коррекции дозы. Возможны:

новое/усиление нарушения проводимости (расширение QRS, АВ-блокада), учащение аритмии (проаритмия), брадикардия, ощущение перебоев;
головокружение, «туман» в голове, дрожь, головная боль, нарушения зрения (затуманивание, двоение);
тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту, изменение вкуса;
усталость, периферические отеки.

Лекарственные взаимодействия

Ключевые взаимодействия с лекарствами

Амiodарон, хинидин и иные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, бупропион, тербинафин, ритонавир и др.) — повышают уровень флекаинида ⇒ часто требуется уменьшение дозы и более частый ЭКГ-контроль.
Другие антиаритмики класса I/III, некоторые ТЦА, местные анестетики — суммируют эффект на проводимость ⇒ риск проаритмии/блокады.
Дигоксин — возможно умеренное повышение его концентрации; требуется контроль уровня и ЧСС.
Бета-блокаторы, верапамил/дилтиазем — желательны для защиты АВ-узла при ФП/ТП, но могут усилить брадикардию/блокаду ⇒ подбор врачом.
Диуретики, слабительные, системные ГКС — при снижении калия/магния повышается проаритмогенный риск ⇒ контролировать электролиты.
Ингибиторы/индукторы печени в целом — могут менять экспозицию; схему уточняет врач.

Употребление спиртного усиливает нестабильность ритма, расширяет сосуды, влияет на ЦНС. Появляется риск приступа аритмии, падения давления, головокружения. Рекомендовано воздержаться от приема алкоголя на фоне лечения Тамбокором.

Способ применения и дозы

Старт при суправентрикулярных аритмиях (ФП/ТП, АВ-ре-энтри): обычно 50 мг 2 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу повышают на 50 мг/сут каждые ≥4 дня, ориентируясь на ЭКГ и самочувствие. Типичный поддерживающий диапазон — 100–150 мг 2 раза в сутки.

Желудочковые аритмии (по жизненным показаниям): исходно 100 мг 2 раза в сутки; возможна постепенная титрация до 150 мг 2 раза в сутки под строгим контролем.

Максимальная суточная доза: как правило, не более 300–400 мг (индивидуально, под наблюдением специалиста и с мониторингом QRS/уровня препарата).

«Разовый прием» для купирования пароксизма ФП («pill-in-the-pocket»): применяется только по заранее согласованному с кардиологом протоколу после проверки безопасности в условиях ЭКГ-наблюдения; самостоятельные эксперименты недопустимы.

Передозировка

Первые признаки: выраженное головокружение, зрительные нарушения, сонливость/возбуждение, чувство «редкого» пульса, обморок; на ЭКГ — значительное расширение QRS, нарушения ритма (ЖТ, ФЖ), АВ-блокада; возможны судороги, гипотензия.

Что делают врачи: немедленная медицинская помощь, мониторинг ЭКГ/АД, поддержка дыхания и кровообращения; коррекция электролитов; внутривенный натрий гидрокарбонат при широкой QRS-тахикардии; при брадикардии/блокаде — временная стимуляция; гемодиализ малоэффективен; при раннем обращении — активированный уголь.

Применение у беременных и кормящих

Беременность: данные ограничены; решение индивидуальное, обычно избегают назначения без веских показаний.

Грудное вскармливание: вещество переходит в молоко; практика варьирует — возможен контроль ребенка (сонливость, плохое сосание, аритмия) либо подбор альтернативы. Решение принимает врач совместно с матерью.

Влияние на управление транспортом и механизмами

Возможны головокружение, затуманивание зрения, утомляемость. До подбора стабильной дозы и уверенности в переносимости следует избегать вождения и работы, требующей высокой скорости реакций.

Особые указания

Лечение начинают и титруют под ЭКГ-контролем. Клинически значимо: расширение QRS > 25% от исходного, удлинение PR, возникновение блокады — повод для пересмотра дозы/отмены.

Перед стартом исключают выраженную структурную патологию сердца и активную ишемию; оценивают фракцию выброса.

При ФП/ТП часто необходим сопутствующий блокатор АВ-узла, чтобы предотвратить проведение 1:1.

Поддерживайте нормальные уровни калия и магния (сбалансированное питание, при необходимости — коррекция). Избегайте обезвоживания.

Ограничьте алкоголь и стимуляторы (энергетики, избыток кофеина).

Пациентам с кардиостимулятором/ИКД — проверить пороги стимуляции/детекции после начала терапии и при изменении дозы.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Тамбокор (Флекаинид) табл. 100 мг №60 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: