Relgin — препарат для лечения болезни Паркинсона. Принимается один раз в день и может использоваться как самостоятельно на ранних стадиях, так и вместе с леводопой или агонистами дофамина на более поздних этапах, когда появляются колебания моторики («ON/OFF»).
Как действует
Разагилин — селективный необратимый ингибитор МАО-B в ЦНС.
МАО-B — фермент, расщепляющий дофамин. Блокируя его, разагилин снижает распад дофамина, повышая и стабилизируя его уровень в синапсах.
Селективность к МАО-B в терапевтических дозах позволяет воздействовать преимущественно на дофаминовый обмен в мозге без выраженного системного влияния на МАО-A (серотонин/норадреналин).
В результате уменьшаются тремор, ригидность и брадикинезия; при сочетании с леводопой сокращается «OFF-время».
В доклинических моделях описаны антиоксидантные и антиапоптотические эффекты; клиническое значение этих свойств остаётся предметом исследований.
Кому показан
Взрослым с идиопатической болезнью Паркинсона:
- как монотерапия на ранних стадиях;
- как добавка к леводопе (и/или агонистам дофамина) при моторных колебаниях и «истощении дозы».
Не предназначен для лечения лекарственно-индуцированного паркинсонизма и вторичных паркинсонических синдромов.
Как принимать
Обычная доза: 1 мг раз в сутки. Время приёма — любое, независимо от еды; при склонности к бессоннице многим удобнее утро.
При комбинировании с леводопой врач может уменьшить её дозу, чтобы снизить риск дискинезий.
Максимальная суточная доза — 1 мг. Самостоятельно не увеличивайте дозировку.
Ограничения к применению
- гиперчувствительность к разагилину;
- тяжёлое нарушение функции печени (Child–Pugh C); при умеренных нарушениях применение не рекомендуется; при лёгких — решение индивидуально и под наблюдением.
Осторожность и наблюдение:
- ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании);
- дискинезии, особенно при комбинации с леводопой;
- нарушения сна, галлюцинации — чаще у пожилых и при сопутствующих психотропных средствах;
- сонливость и внезапные эпизоды засыпания — избегайте вождения и работы с механизмами при появлении этих симптомов;
- у людей с болезнью Паркинсона повышен риск меланомы — рекомендуется периодический осмотр кожи;
- редкие импульс-контрольные расстройства (патологическое влечение к тратам, азартным играм и др.).
Клиническая эффективность
В исследованиях у пациентов на ранних стадиях монотерапия разагилином улучшала суммарный балл UPDRS по сравнению с плацебо, что выражалось в уменьшении тремора и скованности.
В комбинации с леводопой у больных с моторными флуктуациями разагилин сокращал «OFF-время» примерно на 0,8–1,0 часа в сутки и увеличивал долю активного времени «ON» без выраженных дискинезий.
Отдельные работы рассматривали возможный «модифицирующий болезнь» эффект при раннем назначении; окончательных доказательств нейропротекции пока нет, поэтому препарат рассматривается как симптоматический.
Краткие советы пациенту
Принимайте регулярно, старайтесь выбрать удобное фиксированное время.
Ведите дневник моторики («ON/OFF»), чтобы врачу было проще подбирать схему.
Вставайте медленно из положения сидя/лёжа, чтобы избежать резкого падения давления.
Следите за сном и поведением; при появлении выраженной сонливости, галлюцинаций, импульсивности — обратитесь к специалисту.