Инвазивные микозы (аспергиллёз, кандидоз и др.) возникают у людей с выраженным снижением иммунитета: при острых лейкозах, после трансплантации кроветворных клеток и на фоне тяжёлой иммуносупрессии. Эти инфекции поражают лёгкие, кровь, слизистые и внутренние органы и могут быстро прогрессировать.
Позаконазол препятствует росту и размножению грибов-возбудителей, применяется как:
- профилактика инвазивных грибковых инфекций у пациентов высокого риска;
- терапия орофарингеального кандидоза (в том числе у больных, плохо отвечающих на флуконазол/итраконазол);
- вариант спасательной терапии при некоторых тяжёлых микозах, когда стандартные схемы недостаточно эффективны (по решению специалиста).
Как действует
Позаконазол селективно блокирует фермент 14-α-деметилазу цитохрома P450 грибов (CYP51). Это нарушает синтез эргостерола — ключевого строительного компонента клеточной мембраны грибов. Мембрана становится «дырявой», клетка теряет жизнеспособность и прекращает рост.
Препарат активен против Candida spp., Aspergillus spp., части Mucorales и ряда других плесневых грибов; при этом не влияет на синтез холестерина у человека в терапевтических дозах.
Кому показан
- Пациентам с высоким риском инвазивных грибковых инфекций: длительная нейтропения на фоне индукционной/консолидационной терапии острых миелоидных лейкозов и МДС; получатели трансплантата кроветворных клеток при реакции «трансплантат против хозяина» и интенсивной иммуносупрессии.
- Орофарингеальный кандидоз (включая рецидивирующие формы и случаи недостаточного ответа на другие азолы) — по назначению врача.
Как принимать
Важно: именно для суспензии биодоступность зависит от приёма пищи. Принимайте препарат во время еды или с питательным/кислым напитком (например, со стаканом апельсинового сока). Перед каждым приёмом флакон хорошо взболтайте. Используйте мерный шприц/ложку.
Типичные режимы (могут корректироваться врачом):
- Профилактика у взрослых: по 200 мг 3 раза в сутки (то есть по 5 мл суспензии 3 раза в день). Длительность — весь период высокого риска.
- Орофарингеальный кандидоз: в первый день по 100 мг 2 раза в сутки (по 2,5 мл дважды), далее по 100 мг 1 раз в сутки (2,5 мл) до 14 дней; при рефрактерных формах возможны другие схемы (например, более высокие дозы) по решению врача.
- Нарушение функции печени/почек: чаще требуется клиническое наблюдение и контроль лабораторных показателей; дозы подбирает врач.
- Пропущенную дозу примите как можно скорее с пищей; если близко время следующей — пропустите без «двойного» приёма.
Ограничения к применению
Не начинайте лечение без консультации врача при следующих ситуациях:
- Ранее отмечались выраженные нежелательные реакции на азольные противогрибковые препараты(сыпь с системными проявлениями, лекарственный гепатит, выраженные нарушения ритма).
- Удлинение интервала QT, тяжёлая аритмия, некорректируемая гипокалиемия/гипомагниемия.
- Тяжёлая активная болезнь печени (высокие АЛТ/АСТ, билирубин) — требуется индивидуальная оценка риска/пользы.
Клиническая эффективность
В контролируемых исследованиях у пациентов с длительной нейтропенией и у получателей трансплантата кроветворных клеток позаконазол снижал частоту доказанных/вероятных инвазивных микозов и связанной с ними смертности по сравнению со стандартной профилактикой.
При орофарингеальном кандидозе препарат демонстрировал высокий клинический и микологический ответ, включая случаи недостаточного эффекта от флуконазола/итраконазола. Наибольшая эффективность суспензии достигается при приёме с пищей и соблюдении режима дозирования.
Краткие советы пациенту
- Принимайте суспензию строго во время еды. Это существенно повышает её действие.
- Взболтайте флакон и меряйте дозу только мерным шприцем/ложкой.
- Еженедельно (по назначению) сдавайте анализы: печёночные ферменты, электролиты (калий, магний).
- Избегайте грейпфрутового сока, крепкого алкоголя, бесконтрольного приёма антацидов/ИПП.
- При головокружении, сонливости, затуманивании зрения воздержитесь от вождения и работы с механизмами.