После пересадки почки или сердца иммунная система распознаёт трансплантат как «чужой» и может атаковать его. Это проявляется острым или хроническим отторжением: ухудшением функции органа, воспалением, лихорадкой, лабораторными отклонениями. Для предупреждения отторжения назначают комбинированную иммуносупрессию. Certican входит в такие схемы вместе с циклоспорином (в сниженных дозах) и глюкокортикостероидами.

Как действует

Эверолимус селективно тормозит внутриклеточный путь mTORC1. В результате:

снижается пролиферация и активность T- и B-лимфоцитов, участвующих в реакции отторжения;
подавляется выработка провоспалительных цитокинов;
уменьшается пролиферация гладкомышечных клеток сосудов трансплантата, что важно для профилактики хронической васкулопатии.

Кому показан

Взрослым пациентам после трансплантации почки или сердца для профилактики отторжения в составе комбинированной схемы (обычно с циклоспорином в пониженной дозе и кортикостероидами).

Решение о назначении детям/подросткам принимает профильный трансплантолог; опыт ограничен и требует специализированного наблюдения.

Как принимать

Старт обычно: 0,75 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) как можно раньше после трансплантации. Таблетки 0,5 мг удобны для пошаговой корректировки дозы.

Коррекция дозы: по результатам анализа крови на «тров-уровень» эверолимуса и клинических показателей (функция трансплантата, побочные реакции).

Ограничения к применению

Непереносимость любого из компонентов медпрепарата.

С осторожностью

Печёночная недостаточность (может потребоваться снижение дозы).
Почечная дисфункция (особенно на фоне циклоспорина) — нужен частый контроль креатинина и белка в моче.
Нарушения липидного обмена, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
Риск инфекций и нарушенного заживления ран (в т.ч. послеоперационных).
Предрасположенность к кровотечениям/цитопениям.

Клиническая эффективность

В многоцентровых исследованиях у взрослых реципиентов почечного и сердечного трансплантата добавление эверолимуса к пониженным дозам циклоспорина и ГКС приводило к снижению частоты биопсий-подтверждённого острого отторжения и потребности в дополнительной анти-отторжительной терапии. Отмечены классовые нежелательные явления — дислипидемия, задержка заживления, цитопении и влияние на функцию почек при сочетании с циклоспорином, что требует строгого мониторинга. Долгосрочные данные указывают на пользу контроля концентраций препарата и агрессивного ведения факторов риска (липиды, давление, сахар, инфекции).

Краткие советы пациенту

Принимайте Certican два раза в день в одно и то же время и одинаково по отношению к еде.
Не пропускайте плановые анализы: врач контролирует концентрацию эверолимуса в крови, функцию трансплантата, кровь, липиды, сахар, печёночные пробы и мочу.
Защищайте кожу от солнца (SPF, одежда): на фоне иммуносупрессии выше риск кожных новообразований.
Соблюдайте профилактику инфекций (по назначению — препараты против CMV/пневмоцистной пневмонии), соблюдайте гигиену рук, избегайте контакта с людьми с острыми инфекциями.
Инактивированные вакцины допустимы по согласованию с врачом; живые вакцины запрещены.

Certican — иммуносупрессивный препарат на основе эверолимуса, применяемый для профилактики отторжения трансплантата у реципиентов почки или сердца. Назначается только врачом-трансплантологом и используется в составе комбинированной терапии вместе с другими иммунодепрессантами.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: эверолимус.

Также на упаковке препарата производитель указывает наполнители и компоненты пленочной оболочки.

Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием, светлого цвета, в блистерах. В упаковке — 60 таблеток (обычно 6 блистеров по 10).

Фармакологические эффекты

Эверолимус — селективный ингибитор mTOR (mammalian Target of Rapamycin). Связываясь с внутриклеточным белком FKBP-12, он блокирует комплекс mTORC1 и тормозит:

активацию и пролиферацию Т-лимфоцитов, запускающих реакцию отторжения;
синтез белков, отвечающих за рост клеток и неоангиогенез;
продукцию цитокинов (например, интерлейкина-2).

За счет этого снижается иммунная атака на пересаженный орган и уменьшается риск острого и хронического отторжения. Дополнительные эффекты — антипролиферативное действие на сосудистую стенку и фибробласты, что важно для профилактики хронической дисфункции трансплантата.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность зависит от еды; рекомендуется принимать одинаково — всегда с пищей или всегда натощак.

Cmax достигается примерно через 1–2 часа.

Метаболизм: через CYP3A4 и переносчик P-gp в печени и кишечнике.

Выведение: преимущественно с желчью; период полувыведения в среднем 30 ч.

Показания к применению

Профилактика отторжения трансплантата после пересадки почки у взрослых.
Профилактика отторжения после пересадки сердца у взрослых.

Назначается в комбинации с ингибитором кальциневрина (чаще циклоспорином в микроэмульсии на старте) и глюкокортикостероидами. Допустимые комбинации и показания зависят от локальной инструкции; окончательное решение принимает врач.

Противопоказания

Аллергия/гиперчувствительность к любому из компонентов.
Тяжелые неконтролируемые инфекции (включая активные вирусные, бактериальные, грибковые).

С осторожностью: выраженная печеночная недостаточность, некорректируемые нарушения липидного обмена, неконтролируемая гипертензия, язвенно-эрозивные поражения полости рта, тяжелые гематологические отклонения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Побочные действия

Чаще всего (обычно зависят от дозы и сопутствующей терапии) возможны:

Инфекции различной локализации (в т. ч. герпес, CMV) из-за иммуносупрессии.
Стоматит/афтозные язвы, сухость во рту, дискомфорт при еде.
Повышение липидов крови (холестерин/триглицериды), иногда — гипергликемия.
Артериальная гипертензия, периферические отеки.
Кожные реакции: сыпь, зуд, акне, заживление ран замедлено.
Гематологические изменения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Почечные эффекты: возможное повышение креатинина/протеинурия (особенно при высоких дозах циклоспорина).

Редко, но важно: негнойный пневмонит/интерстициальное поражение легких (кашель, одышка), тромбозы, тяжелые оппортунистические инфекции, злокачественные новообразования кожи и лимфопролиферативные заболевания (как класс-эффект иммуносупрессоров).

Лекарственные взаимодействия

Критично важно: эверолимус — субстрат CYP3A4 и P-gp.

Сильные ингибиторы повышают концентрацию: кетоконазол/итраконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир/кобицистат и др. На их фоне дозу часто снижают, иногда препарат временно отменяют.

Индукторы снижают концентрацию: рифампицин/рифабутин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя — эффект может ослабевать; иногда требуется повышение дозы под контролем крови.

Циклоспорин: совместим, но потенцирует нефротоксичность; обычно стремятся к снижению экспозиции циклоспорина по мере стабилизации пациента.

Вакцины: живые вакцины противопоказаны; инактивированные могут работать слабее.

Статины/фибраты: возрастает риск нарушений липидного обмена — нужен контроль липидов, печеночных ферментов и симптомов миопатии.

Ингибиторы АПФ: описан риск ангиоотека; наблюдение.

Грейпфрут/помело и их соки — противопоказаны (ингибируют CYP3A4).

Алкоголь: прямого специфического взаимодействия не описано, но он усиливает риск раздражения слизистых (стоматит), может влиять на печень и давление. На этапе после трансплантации обычно рекомендуют воздерживаться либо обсудить строго допустимое количество с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Точную схему назначает врач на основании клинической ситуации и концентрации препарата в крови.

Стартовая доза у взрослых после трансплантации почки или сердца: обычно 0,75 мг 2 раза в сутки(утро/вечер), начиная в ранние сроки после операции, в сочетании с циклоспорином и ГКС.

Целевая минимальная концентрация (C0) в цельной крови чаще составляет 3–8 нг/мл; контроль проводится регулярно.

Принимать таблетки последовательно одинаково — всегда с пищей или всегда натощак; не пропускать дозы.

Передозировка

Возможные симптомы: выраженный стоматит, лихорадка/инфекции, сильная утомляемость, головная боль, тошнота, выраженные гематологические отклонения.

Что делать: лечение симптоматическое, контроль концентрации в крови и жизненно важных показателей.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: данных у людей ограничено; в доклинических исследованиях отмечено неблагоприятное влияние на плод. Использование не рекомендовано.

Грудное вскармливание: эверолимус проникает в молоко (по данным на животных). Рекомендуется избегать грудного вскармливания на фоне терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Прямого седативного эффекта нет, но возможны головокружение, усталость, нарушения зрения при инфекциях/анемии/гипертензии. До понимания собственной реакции на препарат и стабилизации показателей — соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами.

Особые указания

Мониторинг: регулярный контроль C0 эверолимуса, креатинина и СКФ, АД, глюкозы, липидов, печеночных ферментов, общего анализа крови, белка в моче.

Из-за иммуносупрессии повышается риск тяжелых инфекций и некоторых опухолей (особенно кожи). Избегайте контактов с больными, пользуйтесь солнцезащитой (SPF, одежда), планируйте осмотры дерматолога.

Препарат может замедлять заживление; при плановых вмешательствах врача заранее информируют — возможна коррекция терапии.

При появлении кашля, одышки, боли в груди — исключить лекарственно-индуцированный пневмонит.

Для профилактики стоматита помогают мягкая гигиена, безспиртовые ополаскиватели; избегайте очень горячей/острой пищи.

Категория продажи

Рецептурный отпуск.

Сертикан 0.5мг (Эверолимус) табл. Certican №60 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: