Эверолимус — противоопухолевый препарат из группы ингибиторов mTOR. Препарат влияет на ключевые сигнальные пути роста и деления клеток, а также на образование новых сосудов, что замедляет прогрессирование ряда солидных опухолей.
Как действует
Эверолимус селективно угнетает фермент mTORC1 — центральный «узел» внутри клетки, управляющий синтезом белка, клеточным ростом, метаболизмом и ангиогенезом. Блокирование mTOR:
- тормозит деление опухолевых клеток;
- уменьшает образование сосудов, питающих опухоль;
- меняет опухолевую микроокружающую среду, делая её менее благоприятной для роста.
Дополнительно подавляется продукция факторов, связанных с устойчивостью к гормональной терапии при РМЖ, что объясняет эффективность комбинации с экземестаном.
Кому показан
Evermil может назначаться при следующих состояниях:
- распространённый/метастатический рак почки после неудачи предшествующей терапии;
- прогрессирующие хорошо дифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта или лёгких (нефункционирующие);
- гормон-положительный, HER2-отрицательный распространённый рак молочной железы — обычно в комбинации с экземестаном после развития резистентности к нестероидным ингибиторам ароматазы;
- опухоли и поражения, ассоциированные с туберозным склерозом (например, ангиомиолипомы почек, субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы) — по решению специалиста.
Как принимать
Обычная доза при онкологических показаниях: 10 мг 1 раз в сутки постоянно, в одно и то же время.
Принимать с пищей или без неё, но одинаково каждый день.
При выраженных нежелательных реакциях врач может временно прервать лечение и возобновить его в сниженной дозе (например, 5 мг/сут) или по схеме «через день».
Ограничения к применению
Абсолютные:
- Аллергическая реакция на любой компонент состава;
- тяжёлая некорректируемая печёночная недостаточность.
С осторожностью: активные инфекции, сахарный диабет, гиперлипидемия, язвенно-эрозивные поражения полости рта, интерстициальные заболевания лёгких, почечная дисфункция, планируемые хирургические вмешательства (возможна задержка заживления ран).
Клиническая эффективность
При метастатическом раке почки эверолимус продемонстрировал увеличение безрецидивного периода по сравнению с плацебо после неудачи терапии ингибиторами тирозинкиназ.
В исследованиях у пациентов с нейроэндокринными опухолями (панкреас, ЖКТ/лёгкие) отмечено существенное замедление прогрессирования заболевания.
В комбинации с экземестаном у больных HR+/HER2- РМЖ зарегистрировано выраженное удлинение времени до прогрессирования по сравнению с монотерапией экземестаном.
Краткие советы пациенту
- Принимайте Evermil ежедневно в одно и то же время; не меняйте дозу без согласования с врачом.
- С самого начала профилактируйте стоматит: мягкая щётка, безалкогольные ополаскиватели, избегайте острой/жёсткой пищи; при дискомфорте обратитесь за назначением местной терапии.
- Держите под контролем глюкозу и липиды; придерживайтесь рационального питания, ограничьте простые сахара и животные жиры.
- Планируемые операции и стоматологические манипуляции обсудите заранее — иногда требуется перерыв в терапии.