Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-1) поражает клетки иммунной системы, прежде всего CD4-лимфоциты. Без терапии вирус размножается, число CD4-клеток снижается и повышается риск оппортунистических инфекций и некоторых онкологических заболеваний. Современная антиретровирусная терапия подавляет репликацию ВИЧ до неопределяемого уровня, что помогает восстановлению иммунной функции и предотвращает передачу вируса половым путём и от матери ребёнку при соблюдении схем лечения.

Taffic содержит ингибитор интегразы (биктегравир) и два нуклеозидных/нуклеотидных аналога (эмтрицитабин и тенофовир алафенамид, TAF). Такое сочетание блокирует ключевые этапы жизненного цикла ВИЧ и поддерживает стойкое подавление вирусной нагрузки.

Как действует

Биктегравир связывается с интегразой ВИЧ и препятствует встраиванию вирусной ДНК в геном клетки-хозяина — критический этап для дальнейшего размножения вируса.

Эмтрицитабин (FTC) и тенофовир алафенамид (TAF) после превращения в активные трифосфаты встраиваются в синтезируемую вирусную ДНК и обрывают её цепь, блокируя обратную транскрипцию.

Фармакологическое дополнение: TAF достигает высоких внутриклеточных концентраций активного метаболита тенофовира при меньших плазменных уровнях, что связано с более благоприятным почечным и костным профилем по сравнению с тенофовир дизопроксил фумаратом.

Кому показан

Взрослым и подросткам ≥12 лет массой тела ≥35 кг:

ранее не получавшим антиретровирусную терапию;
для перехода со стабильной схемы при неопределяемой вирусной нагрузке (обычно <50 копий/мл) при отсутствии подтверждённой резистентности к компонентам Taffic и без хронического вирусного гепатита B, требующего альтернативной схемы (или с учётом контроля HBV, см. ниже).

Как принимать

По одной таблетке раз в сутки, желательно в одно и то же время. Можно принимать с пищей или без.

Ограничения к применению

Не используют Taffic при ранее отмечавшихся выраженных реакциях непереносимости на любой компонент препарата.

С осторожностью: наличие хронического гепатита B или C, остеопороз, факторы риска почечного поражения, беременность и лактация (оценка пользы/риска у врача).

Клиническая эффективность

В многоцентровых исследованиях у ранее нелеченых пациентов и при переводе со стабильных схем Taffic показал:

быстрое снижение вирусной нагрузки до неопределяемого уровня у подавляющего большинства участников в течение первых 12–24 недель и поддержание результата при продолжении приёма;
сопоставимую или лучшую эффективность по сравнению с режимами на основе долутегравира или эленкогравира в сочетании с двумя нуклеозидными аналогами;
благоприятный профиль безопасности и стабильные показатели функции почек и минеральной плотности костей при длительном наблюдении, что связано с использованием TAF.

При сопутствующем хроническом HBV комбинация FTC/TAF активна против вируса гепатита B; однако самовольная отмена может привести к обострению HBV, поэтому прекращение терапии проводится под наблюдением врача с контролем печёночных проб.

Краткие советы пациенту

Принимайте Taffic ежедневно, не пропуская приёмов. Регулярность — ключ к долговременному контролю ВИЧ.
Если у вас диагностирован гепатит B, отменять или менять терапию можно только по согласованию со специалистом.
Во время беременности план изменений схемы решается индивидуально.
Практикуйте безопасное поведение для предотвращения передачи ВИЧ.
Регулярно сдавайте анализы: вирусная нагрузка, CD4, показатели функции почек и печени, уровень фосфатов, витамин D/минеральная плотность костей при наличии факторов риска.

Taffic — комбинированный противовирусный препарат для лечения ВИЧ-1 у взрослых и подростков с массой тела от 25 кг. Это «полный режим» в одной таблетке, где сочетаются ингибитор интегразы (биктегравир) и две нуклеозидные/нуклеотидные основы (эмтрицитабин и тенофовир алафенамид), блокирующие ключевые этапы жизненного цикла вируса. Препарат применяется длительно, ежедневно и требует высокой приверженности.

Состав и лекарственная форма

Активные компоненты:

Биктегравир — 50 мг;
Эмтрицитабин — 200 мг;
Тенофовир алафенамид (ТАФ) — 25 мг.

Дополнительные ингредиенты могут включать наполнители, связующие и плёночную оболочку; конкретный перечень указывается на упаковке производителя.

Производственная форма: таблетки, предназначенные для приема внутрь. Упаковка: флакон на 30 доз.

Фармакологические эффекты

Биктегравир (ИНСТИ): селективно связывается с катализаторным центром интегразы ВИЧ-1 и блокирует перенос вирусной ДНК в геном клетки-хозяина. Без интеграции репликация не завершается.

Эмтрицитабин (НРИТ, аналог цитидина): после внутриклеточной фосфорилирования превращается в трифосфат, конкурирует с естественными нуклеотидами и вызывает обрыв цепи вирусной ДНК при обратной транскрипции.

Тенофовир алафенамид (НТРИ, пролекарство тенофовира): доставляет активный метаболит тенофовир-ДФ в лимфоциты и моноциты в более высоких внутриклеточных концентрациях при меньшем уровне в плазме, что связано с лучшим почечно-костным профилем по сравнению с тенофовиром дизопроксилфумаратом.

Компоненты действуют на разные мишени, что снижает риск формирования устойчивости и обеспечивает высокую противовирусную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь достигаются терапевтические концентрации всех трех веществ; прием пищи заметно не снижает экспозицию (ТАФ лучше абсорбируется с пищей, но клинической необходимости в обязательном приеме «только с едой» нет, если не указано иначе производителем).

Распределение. Биктегравир и ТАФ в значительной степени связываются с белками плазмы; эмтрицитабин — умеренно.

Метаболизм.

Биктегравир метаболизируется преимущественно UGT1A1 и CYP3A.
ТАФ — субстрат P-gp и BCRP, превращается внутри клеток в активный тенофовир-дифосфат.
Эмтрицитабин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Выведение. Эмтрицитабин экскретируется почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция); тенофовир — почками; биктегравир выводится через печень/желчь. Небольшое повышение креатинина возможно за счет влияния на канальцевую секрецию (без реального ухудшения СКФ).

Показания к применению

Taffic применяется как полноценная схема терапии ВИЧ-1 у следующих пациентов:

Ситуация	Кому показан препарат
Старт лечения	Взрослые и подростки ≥25 кг без известных мутаций, обусловливающих устойчивость к ИНСТИ, эмтрицитабину или тенофовиру.
Замена текущей схемы	Пациенты с подавленной вирусной нагрузкой (ВН < 50 копий/мл) на стабильной терапии, при отсутствии предшествующих неудач и резистентности к компонентам.
ВИЧ/гепатит B (HBV)	Возможен, поскольку эмтрицитабин и ТАФ активны против HBV; отмена требует наблюдения из-за риска обострения гепатита.

Противопоказания

Реакции непереносимости на любой компонент в прошлом (кожная сыпь, отек лица/гортани, выраженный зуд, бронхоспазм и др.).
Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью) — не рекомендуется.
Терминальная почечная недостаточность без программного гемодиализа.

Побочные действия

Возможны:

Часто: тошнота, диарея/мягкий стул, головная боль, утомляемость, нарушения сна.
Иногда: кожные высыпания, зуд, головокружение, изменение аппетита, увеличение массы тела.
Лабораторные изменения: небольшое повышение креатинина (за счет влияния на канальцевую секрецию), трансаминаз, липидов; у носителей HBV — колебания АЛТ/АСТ.

Лекарственные взаимодействия

Ключевые механизмы:

Биктегравир — субстрат UGT1A1/CYP3A; ингибирование/индукция меняют его концентрации.
ТАФ — субстрат P-gp/BCRP; сильные индукторы (рифампицин, зверобой) снижают уровни ТАФ.
Поливалентные катионы (Al/Mg/Ca/Fe) уменьшают всасывание биктегравира.

Группа/вещество	Взаимодействие и рекомендация
Сильные индукторы ферментов/транспортеров: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, зверобой	Снижение экспозиции биктегравира и/или ТАФ → риск потери эффективности. Совместный прием не допускается.
Ингибиторы протонной помпы, Н2-блокаторы	Существенного влияния нет; придерживайтесь обычного режима.
Антациды/добавки с Ca, Mg, Al, Fe	Уменьшают абсорбцию биктегравира. Принимать Taffic за 2 часа до или через 6 часов после антацида. Допустимо вместе с кальцием/железом во время еды.
Препараты, влияющие на почки (аминогликозиды, НПВС в высоких дозах и др.)	Возможна суммарная нефротоксичность; требуются контроль креатинина/СКФ.
Противовирусные для HBV (энтековир и др.)	Возможна совместная терапия по решению специалиста; мониторинг печеночных проб.
Антиаритмики с узким терапевтическим окном (например, дофетилид)	Теоретический риск изменения концентраций; требуется консультация кардиолога и выбор альтернатив.
Алкоголь (этанол)	Прямой фармакокинетической реакции не описано; однако алкоголь нагружает печень, ухудшает приверженность и повышает риск гепатотоксичности. Рекомендуется избегать или существенно ограничить употребление.

Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых и подростков ≥25 кг: по одной таблетке раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая водой.

Передозировка

Проявления: усиление описанных побочных реакций, диспепсия, головная боль, головокружение; при значительной передозировке — нарушения электролитов/печеночных проб.

Лечение: Проводится наблюдение, симптоматическая терапия, контроль ЭКГ и биохимии. Эмтрицитабин и тенофовир частично удаляются гемодиализом; биктегравир в силу высокого связывания с белками диализом выводится слабо.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность. Накопленные данные не выявили тератогенного действия при применении схем на основе биктегравира; у части пациенток во II–III триместрах отмечается снижение экспозиции, при этом вирусная нагрузка, как правило, остается контролируемой при регулярном приеме. Назначение допустимо по решению врача, с усиленным мониторингом вирусной нагрузки.

Грудное вскармливание. Активные компоненты могут проникать в молоко; кроме того, существует риск передачи ВИЧ через грудное молоко. Обычно рекомендуют воздержаться от грудного вскармливания. Решение принимается совместно с врачом, оцениваются местные рекомендации и индивидуальные риски.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Специальных ограничений нет.

Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется тестирование на HBV и оценка функции почек/печени, липидного профиля и массы тела.

При коинфекции HBV прекращение приема эмтрицитабина/ТАФ может вызвать обострение гепатита; отмена проводится под лабораторным контролем.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом на старте терапии возможны воспалительные реакции на латентные инфекции — требуется наблюдение.

ТАФ обычно оказывает меньшее влияние на минеральную плотность кости и почки, но контроль СКФ, фосфатов, при необходимости — денситометрия, остаются актуальными у групп риска.

Категория продажи

По рецепту.

Таффик Биктарви полный аналог :: Taffic 50+25+200мг табл. №30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: