Гликопирролат — периферический антихолинергический препарат из группы антимускариновых средств. Применяется по назначению врача для уменьшения патологической секреции слюнных и бронхиальных желез, снижения спастичности и гипермоторики желудочно-кишечного тракта, а также как вспомогательное средство при язвенной болезни у отдельных пациентов.

Как действует

Гликопирролат конкурентно блокирует М-холинорецепторы на периферии. Это:

подавляет влияние ацетилхолина на экзокринные железы → уменьшает слюно- и потоотделение, бронхиальную секрецию;
снижает тонус и перистальтику гладкой мускулатуры желудка и кишечника → ослабляет спазмы и урежает позывы;
уменьшает секрецию кислоты в желудке (умеренно).

Молекула практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому центральные побочные эффекты выражены меньше, чем у некоторых других антихолинергиков.

Кому показан

Взрослым пациентам с клинически значимой гиперсаливацией или спастическими симптомами ЖКТ, когда немедикаментозных мер недостаточно.
Пациентам, которым врач назначил гликопирролат как часть комбинированной терапии язвенной болезни.
Лицам, у которых другие методы контроля секреции/спазма неэффективны или противопоказаны.

Как принимать

Стартовая доза при гиперсаливации/спастических симптомах ЖКТ: по 1 мг 2–3 раза в день за 30–60 мин до еды.

При недостаточном эффекте дозу можно титровать еженедельно, ориентируясь на переносимость.

Обычный суточный диапазон: 2–4 мг; предельные дозы обычно не превышают 6–8 мг/сут.

Ограничения к применению

закрытоугольная глаукома;
задержка мочи, выраженная гиперплазия предстательной железы;
механическая непроходимость ЖКТ, стеноз привратника, мегаколон;
тяжёлая язвенная колитическая форма с риском токсического мегаколона;
миастения;
аллергия на любой из составляющих.

Клиническая эффективность

Антимускариновые средства, включая гликопирролат, демонстрируют снижение патологической секреции слюны и желез дыхательных путей и уменьшение спастических симптомов ЖКТ. В клинических исследованиях отмечено уменьшение объёма слюнотечения у части пациентов с неврологическими заболеваниями, улучшение контроля симптомов и уменьшение потребности в частых салфетках/подкладывании повязок. Переносимость зависит от дозы: при аккуратной титрации удаётся найти баланс между эффектом и сухостью слизистых/запором. Эффективность и безопасность выше при индивидуальном подборе дозы и регулярной оценке побочных эффектов.

Краткие советы пациенту

Начинайте с назначенной врачом минимальной эффективной дозы и следуйте схеме титрации.
Предупреждайте перегрев: избегайте жары, интенсивных тренировок в душных помещениях, носите лёгкую одежду.
Для профилактики запора: клетчатка, достаточное питьё, при необходимости — мягкие слабительные по согласованию.
Из-за возможного затуманивания зрения и головокружения воздержитесь от вождения и работы с механизмами до оценки индивидуальной реакции.

Гликопирролат — антихолинергическое средство периферического действия. Он блокирует влияние ацетилхолина на мускариновые рецепторы, за счёт чего уменьшается выделение слюны, желудочного и бронхиального секрета, снижает тонус и спазм гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевых путей.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: гликопирролат.

Дополнительные компоненты: наполнитель/дезинтегрант/связующие и др. Точный перечень указан на упаковке производителя.

Производственная форма: таблетки для приёма внутрь, фасовка 10 × 10 (всего 100 таблеток) в картонной пачке.

Фармакологические эффекты

Гликопирролат — четвертичное аммониевое соединение, селективно блокирующее М-холинорецепторы(преимущественно М3) в экзокринных железах и гладкой мускулатуре. Основные эффекты:

уменьшение слюноотделения, потоотделения и бронхиальной секреции;
снижение кислотопродукции желудка;
спазмолитический эффект в ЖКТ и мочевыводящих путях;
снижение вагусного влияния на сердце (возможна умеренная тахикардия).

Из-за четвертичной структуры слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому риск выраженных центральных эффектов ниже, чем у некоторых других антихолинергиков.

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается частично; клинически значимые концентрации достигаются через ~1–2 ч.

Распределение: преимущественно в периферических тканях; проникновение в ЦНС ограничено.

Выводится главным образом почками, значительная часть — в неизменённом виде.

Показания к применению

Решение о назначении принимает врач. На практике гликопирролат используют:

при гиперсаливации (слюнотечении) различной природы;
как средство, уменьшающее секрецию и спазм в ЖКТ (в составе комплексной терапии по показаниям врача);
при некоторых формах гипергидроза (повышенной потливости) — вне зарегистрированных показаний по индивидуальному назначению;
для подготовки и сопровождения отдельных диагностических/хирургических процедур (по протоколу учреждения).

Противопоказания

аллергия на гликопирролат или другие компоненты таблеток;
закрытоугольная глаукома;
миастения;
механическая непроходимость ЖКТ, паралитическая кишечная непроходимость, тяжёлый язвенный колит/риск токсического мегаколона;
обструкция шейки мочевого пузыря, острая задержка мочи;
выраженная тахиаритмия, декомпенсированные нарушения проведения.

С осторожностью: гиперплазия простаты, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь/грыжа пищеводного отверстия, сердечно-сосудистые заболевания, лихорадка/жара, заболевания почек, у пожилых пациентов.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции чаще всего дозозависимы и обратимы. К ним относятся:

сухость во рту, жажда, охриплость;
запор, метеоризм, реже — тошнота;
затруднение мочеиспускания/задержка мочи;
тахикардия, ощущение сердцебиения;
мидриаз, нечеткость зрения, светобоязнь;
снижение потоотделения и риск перегревания;
кожная сухость, покраснение.

При выраженных симптомах сообщите врачу; может потребоваться коррекция дозы или отмена.

Лекарственные взаимодействия

Усиление антихолинергических эффектов при сочетании с ТЦА (амитриптилин и др.), антигистаминами 1-го поколения, некоторыми антипсихотиками, противорвотными с антихолинергическим действием, противопаркинсоническими холиноблокаторами.

С прокинетиками (метоклопрамид) — взаимное ослабление эффектов.

Твёрдые формы калия (KCl в таблетках/капсулах с замедленным высвобождением) на фоне антихолинергиков повышают риск раздражения/язв ЖКТ.

С опиоидными аналгетиками и препаратами железа — усиление запора.

Антациды могут снижать всасывание; желательно разделять приём по времени.

Алкоголь способен усиливать головокружение, нарушать зрение и обезвоживать; на фоне гликопирролата это повышает риск перегревания и побочных эффектов. Совместный приём нежелателен.

Способ применения и дозы

Часто рекомендуют приём за 30–60 минут до еды, чтобы уменьшить вариабельность всасывания. Типичные ориентиры:

Гиперсаливация у взрослых: 1 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости постепенное повышение под контролем врача.
Спастические жалобы со стороны ЖКТ (как симптоматическое средство): 1 мг 2–3 раза в сутки.
Гипергидроз (off-label): старт 0,5–1 мг на ночь, затем титрация до минимально эффективной дозы (обычно 1–2 мг 1–2 раза в сутки).

Передозировка

Симптомы: выраженная сухость слизистых, жар/покраснение кожи, мидриаз и светобоязнь, учащённое сердцебиение, задержка мочи, нарушение перистальтики, спутанность/возбуждение, при тяжёлой передозировке — гипертермия.

Действия: немедленно обратитесь за медицинской помощью. В стационаре применяют поддерживающую терапию, охлаждение и регидратацию; по показаниям — физостигмин как антидот под мониторингом, активированный уголь при раннем обращении.

Применение у беременных и кормящих грудью

Надёжных данных о безопасности недостаточно. Решение принимает врач.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком; антихолинергики могут уменьшать лактацию. На период терапии грудное вскармливание могут рекомендовать временно прекратить — решение принимает врач.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне лечения возможны затуманивание зрения, головокружение, светочувствительность. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами, особенно в ярком свете.

Особые указания

Из-за снижения потоотделения избегайте перегрева (жара, сауна, интенсивные тренировки). Пейте достаточно жидкости, особенно в жаркую погоду.

Для облегчения сухости во рту — безсахарные леденцы/жевательная резинка, уход за полостью рта, профилактика кариеса.

При запоре — питьевой режим, пищевые волокна; при необходимости обсудите со специалистом мягкое слабительное.

Пожилые пациенты более чувствительны к антихолинергическим эффектам — требуется осторожная титрация.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Гликопирролат :: Glycolate табл. 1мг №100 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: