Мунджаро 5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen в Москве

Mounjaro—инъекционный препарат для подкожного введения, представленный в многоразовой шприц-ручке KwikPen. Принадлежит к новому классу «двойных» агонистов рецепторов GIP и GLP-1, что обеспечивает более эффективную коррекцию уровня глюкозы в крови и способствует снижению массы тела. 

Состав и форма выпуска

Активное вещество: тирзепатид 5 мг в одной дозе (0,5 мл раствора).

Остальные компоненты состава: бензиловый спирт (консервант), вода для инъекций, натрия гидроксид и хлорид натрия (для регулирования pH), гептагидрат гидрофосфата натрия (буфер), фенол (консервант), глицерин (регулятор осмолярности).

Шприц-ручка содержит 2,4 мл раствора (4 × 0,6 мл), что соответствует 4 дозам по 5 мг. Раствор прозрачный или слегка опалесцентный, бесцветный.

Упаковка — индивидуальный блистер и картонная коробка с инструкцией.

Фармакологические эффекты

Tirzepatidum одновременно активирует рецепторы GIP и GLP-1, расположенные на β-клетках поджелудочной железы и в центрах регуляции аппетита:

• усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина;
• снижает патологическую выработку глюкагона;
• замедляет опорожнение желудка, уменьшая постпрандиальные глюкозные пики;
• снижает аппетит и потребление калорий, способствуя снижению массы тела;
• улучшает чувствительность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

• Абсорбция: после подкожной инъекции tmax≈ 24 ч (диапазон 8-72 ч).
• Биодоступность: ~ 80 %.
• Связывание с белками: ≈ 99 % (преимущественно с альбумином).
• Объём распределения: ~ 9,7 л.
• Метаболизм: медленный протеолиз с образованием мелких пептидов и аминокислот.
• Период полувыведения: ≈ 5 суток; кумуляция ~ 1,7 × при еженедельных инъекциях.
• Выведение: преимущественно почками в виде метаболитов; клиренс ~ 0,056 л/ч.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых при недостаточном контроле гликемии на фоне диеты и физнагрузки:

• монотерапия;
• комбинированное лечение с метформином, производными сульфонилмочевины, ПСМ + инсулин, базальный инсулин.

Также, рассматриваемый медпрепарат может быть использован при хроническом ожирении или избыточной массе тела (ИМТ ≥ 30 кг/м² или ≥ 27 кг/м² при наличии коморбидностей).

Противопоказания

• Личный/семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) или синдрома множественной эндокринной неоплазии 2 типа (MEN 2).
• Тяжёлая аллергическая реакция на предыдущие инъекции препарата.
• Детский возраст (< 18 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

Побочные действия

Лекарственные взаимодействия

Инсулин и ПСМ: ↑ риск гипогликемии — возможно снижение дозы последних.

Пероральные контрацептивы: временнóе снижение Cmax/AUC из-за замедления желудочного опорожнения — рекомендуется дополнительная барьерная защита первые 4 недели терапии.

Парентеральные/пероральные препараты с узким терапевтическим окном (варфарин, дигоксин):при первой фазе дозовой эскалации возможна изменчивая абсорбция — целесообразен контроль МНО или концентрации.

Алкоголь потенцирует риск гипогликемии и желудочно-кишечных побочных реакций; ограничьте потребление, избегайте одновременного приёма высоких доз.

Способ применения и дозировка

Старт: 2,5 мг 1 раз в неделю × 4 нед.

Эскалация: при хорошей переносимости переходят на 5 мг 1 раз в неделю (данная упаковка).

Дальнейшее повышение (при необходимости): +2,5 мг ≥ через 4 нед. (макс. 15 мг/нед).

Техника: подкожно в живот, бедро или плечо, чередуя участки; не вводить внутривенно/мышечно.

Пропуск дозы: введите как можно скорее в течение 96 ч; если прошло > 4 суток — пропустите и вернитесь к режиму. 

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, риск дегидратации и гипогликемии. Поскольку t1/2 ≈ 5 дней, проявления могут сохраняться длительно.

Действия: симптоматическая терапия (регидратация, противорвотные), мониторинг гликемии; специфического антидота нет. Возможно наблюдение до 7 дней.

Применение у беременных и кормящих женщин

У людей данных недостаточно. В доклинических исследованиях у животных отмечалась эмбриотоксичность при экспозициях, актуальных для человека.

Препарат не рекомендуется в период беременности; в планировании следует отменить не менее чем за 2 мес. Неизвестно, выделяется ли тирзепатид в грудное молоко, поэтому на время лечения грудное вскармливание следует прекратить. 

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

На фоне монотерапии риск гипогликемии низок; однако в комбинации с инсулином/ПСМ или при употреблении алкоголя возможны эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся головокружением, нарушением концентрации. При появлении подобных симптомов воздержитесь от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Придерживайтесь индивидуально подобранной диеты с умеренным дефицитом калорий и регулярной физической активности.

При интенсивной абдоминальной боли немедленно прекратите приём и обратитесь к врачу.

В случае наличия ЖКТ-заболеваний пролонгированная гастропарезия может усугубляться; оцените риски.

Сообщайте врачу о появлении шишки в шее, осиплости голоса, диспноэ.

Категория продажи

Отпускается по рецепту врача (Rx).

Условия хранения

• До первого использования: 2 – 8 °C (не замораживать).
• После выдачи пациенту: допускается хранение при ≤ 30 °C до 21 дня, защищать от света.
• Хранить шприц-ручку с надетой крышкой, не встряхивать.