Мунджаро 2,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen в Москве

Мунджаро — гипогликемическое средство, содержащее тирзепатид, который одновременно стимулирует инкретины GIP (глюкозозависимый полипептид) и GLP-1 (глюкагоноподобный полипептид). Благодаря двойному механизму действия он способствует нормализации гликемии, положительно влияет на показатели сердечно-сосудистой системы.

Состав и форма выпуска

Предзаполненная шприц-ручка «KwikPen», рассчитанная на 4 инъекции по 2,5 мг. В одной дозе (0,25 мл инъекционного раствора) содержится тирзепатида 2,5 мг. 

Остальные компоненты: гидрофосфат динатрия 7 H2O (E339), бензиловый спирт (E1519), глицерин, фенол, натрия хлорид, гидроксид натрия или соляная кислота 36 % для регулировки pH, вода для инъекций. 

Упаковка: картонная коробка, внутри – шприц-ручка с прозрачным колпачком и дозировочным колесиком.

Действие препарата

Препарат усиливает выработку инсулина поджелудочной железой при повышенном содержании сахара в крови, снижает выработку глюкагона, уменьшая образование глюкозы печенью.

Кроме того, медпрепарат оказывает следующее воздействие:

• уменьшает скорость всасывания углеводов, что способствует более плавному повышению глюкозы после еды;
• снижает аппетит через центральные механизмы (гипоталамус), способствует ощущению сытости;
• улучшает метаболические показатели: снижается уровень триглицеридов, мелких плотных ЛПНП, повышается ЛПВП.

В исследованиях отмечено снижение риска сердечно-сосудистых событий у больных сопутствующими заболеваниями. 

Фармакокинетика

При подкожном введении Tmax достигается в среднем через 24 ± 8 ч. Биодоступность: около 80 %. Объём распределения – примерно 1,5 л/кг. Связывание с белками: >98 %.

Метаболизм: протеолиз с образованием неактивных пептидов, не зависит от ферментных систем CYP450. 

Период полувыведения около 5–6 дней, позволяя делать инъекции раз в неделю. Экскреция аминокислот и небольших белков печенью и почками; клиренс – ~1,2 л/ч.

Показания к применению

Сахарный диабет 2-го типа у взрослых пациентов:

• в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами (метформин, SGLT2-ингибиторы и др.);
• если пересмотр диеты и изменение образа жизни не обеспечивают достаточного контроля гликемии.

Противопоказания

1. Наличие в анамнезе заболевания (MEN 2) щитовидной железы.
2. Синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния с риском возникновения рака щитовидной железы.
3. Диабетический кетоацидоз, тяжёлая недостаточность почек или печени в стадии декомпенсации.
4. Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные действия

Частота побочных реакций варьируется. Чаще всего (≥ 1 / 10) фиксировались:

• диспепсия, абдоминальная боль;
• утомляемость, гранулёма или раздражение в месте введения препарата. 

Менее часто (≥ 1 реже чем в 1 % случаев) возможны:

- головные боли, головокружения;

- снижение аппетита, дегидратация;

- воспаление поджелудочной железы; желчнокаменная болезнь, холецистит;

- повышение вероятности снижения уровня сахара в крови при совместном приёме с инсулином либо секретагогами. 

Способ применения и дозы

2,5 мг один раз в неделю.

Титрация: при переносимости повышают через месяц, если необходимо, то до 5 мг, далее (при необходимости) до 10 мг и далее до 15 мг.

Место укола – подкожно – в область передней брюшной стенки, верхней трети руки или ноги.

Время укола: в любой день недели, в одно и то же время суток (непривязано к приёму пищи). 

Передозировка

Возможные признаки: выраженная тошнота, сильная рвота, обезвоживание, низкий уровень сахара в крови (если приём препарата совмещён с инсулином/секретагогами).

Первая помощь и лечение:

• промыть желудок при рвоте, обеспечить покой, рекомендован приём жидкостей и солевых растворов;
• при признаках гипогликемии – глюкоза перорально или внутривенно, при необходимости – глюкагон;
• симптоматическая терапия и коррекция водно-электролитного баланса;
• при выраженном обезвоживании – инфузионное введение кристаллоидов.

Применение у беременных и кормящих

Беременность: данные отсутствуют, безопасность не установлена; применение только при неотложной необходимости и после оценки соотношения «польза/риск».

Лактация: нет данных о том, выделяется ли в грудное молоко; применять с осторожностью или перевести женщину на альтернативную терапию.

Вождение автотранспорта

Нет прямого седативного эффекта. 

Особые указания

При возникновении сильной абдоминальной боли, нередко иррадиирующей в спину, отменить лекарство и обратиться к врачу.

Осторожность необходима людям преклонного возраста или тем, кто принимает диуретики. 

Гипогликемия чаще возможна при сочетанном приёме с другими гипогликемизирующими средствами – контролировать параметры гликемии и, при необходимости, снижать их дозу.

Препарат эффективнее на фоне сбалансированного питания (низкоуглеводная диета при избыточном весе) и регулярной физической нагрузки.

Категория отпуска 

По рецепту врача (Rx-Only). 

Условия хранения

От +2 до +8 C (в холодильнике), не замораживать. 

После первого применения ручку-шприц необходимо хранить при температуре не выше +25 C не более 21 дня; далее утилизировать.