При сахарном диабете 2-го типа клетки хуже реагируют на инсулин, печень вырабатывает избыточную глюкозу, а поджелудочная железа со временем «устает». Тирзепатид помогает организму эффективнее управлять сахаром в крови: снижает избыточную продукцию глюкозы печенью, усиливает ответ на собственный инсулин и уменьшает аппетит, что поддерживает снижение массы тела — важный фактор контроля диабета.

Как действует

Тирзепатид «имитирует» действие двух кишечных гормонов — GIP и GLP-1. За счет этого:

поджелудочная выделяет больше инсулина, когда сахар повышен;
уменьшается выработка глюкагона — гормона, повышающего сахар;
желудок опорожняется медленнее, что сглаживает «скачки» глюкозы после еды;
снижается тяга к перееданию.

Эти эффекты действуют совместно и контролируются уровнем глюкозы, поэтому риск слишком низкого сахара минимален при отсутствии инсулина/сульфонилмочевины.

Кому показан

Назначается взрослым с диабетом 2-го типа как дополнение к рациону и физической активности:

при неэффективности монотерапии метформином или непереносимости его;
в составе комбинированных схем (с метформином, SGLT2-ингибиторами, базальным инсулином и др.).

Как принимать

5 мг подкожно 1 раз в неделю в один и тот же день. Часто схема начинается с 2,5 мг/нед. на 4 недели, затем переход на 5 мг; дальнейшее повышение дозы выполняет врач с шагом 2,5 мг каждые ≥4 недели при необходимости.

Место введения: живот, передняя поверхность бедра или плечо; чередуйте места инъекций.

Связь с едой: не зависит от приема пищи и времени суток.

Пропуск дозы: если прошло<4>4 суток — пропустите и сделайте следующую инъекцию в запланированный день.

Ограничения к применению

Не используют:

когда ранее отмечались выраженные нежелательные реакции на компоненты раствора (например, генерализованная сыпь, бронхоспазм);
тяжелом течении гастропареза;
остром панкреатите в настоящем времени.

С осторожностью: заболевания желчного пузыря, сниженная функция почек/печени, личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы/МЭН-2.

Клиническая эффективность

В крупных исследованиях у взрослых с диабетом 2-го типа тирзепатид приводил к выраженному снижению HbA1c (в среднем на 1,5–2,5 процентных пункта в зависимости от дозы и исходных показателей) и сопровождался умеренным снижением массы тела.

В комбинациях с метформином, SGLT2-ингибиторами или базальным инсулином отмечался дополнительный сахароснижающий эффект и большее число пациентов достигали целевых значений HbA1c<7%.

Краткие советы пациенту

Держите ручки в холодильнике (2–8 C); открытую ручку можно хранить при комнатной температуре в пределах срока, указанного в инструкции, защищая от света.

Пейте достаточно жидкости, особенно при тошноте/рвоте, чтобы избежать обезвоживания.

Отслеживайте сахар крови и симптомы гипогликемии (дрожь, потливость, голод, спутанность).

Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, при начале/повышении дозы тирзепатида рекомендованы дополнительные барьерные методы в течение 4 недель — из-за влияния на всасывание.

Mounjaro— инъекционный препарат для терапиисахарного диабета 2-го типа. Медикамент воздействует на ключевые гормональные пути, которые помогают поджелудочной железе лучше реагировать на прием пищи и поддерживать уровень глюкозы в целевом диапазоне.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: тирзепатид.

Остальные компоненты: динатрия фосфат гептагидрат (E339), пропиленгликоль (E1520), бензиловый спирт (E1519), вода для инъекций; регулировка кислотности раствора — HCl/NaOH.

Производственная форма: раствор для подкожных инъекций в предзаполненном KwikPen с дозатором.

Фармакологические эффекты

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1. Эти гормоны вырабатываются в кишечнике после еды и:

усиливают зависимую от глюкозы секрецию инсулина;
снижают продукцию глюкозы печенью (через уменьшение глюкагона);
замедляют опорожнение желудка и формируют более ровный гликемический профиль;
помогают контролировать массу тела за счет влияния на аппетит и пищевое поведение.

Комбинированная стимуляция двух рецепторов обеспечивает более выраженный метаболический ответ по сравнению с селективными агонистами GLP-1.

Фармакокинетика

Всасывание: при подкожном введении медленно и предсказуемо; пик концентрации обычно через 8–72 ч.

Биодоступность: высокая; путь введения — подкожный (живот, бедро, плечо).

Распределение: связывание с белками плазмы умеренное.

Метаболизм/выведение: распадается на пептиды/аминокислоты; выводится в основном с желчью и почками в виде метаболитов.

Период полувыведения ≈ 5 дней, что позволяет колоть препарат 1 раз в неделю; равновесные концентрации устанавливаются через ~4 недели.

Показания к применению

Ситуация	Применение
Монотерапия при непереносимости/противопоказаниях к метформину	Возможен выбор тирзепатида как стартового инъекционного варианта
Недостаточный контроль на пероральных препаратах (метформин ± другие)	Добавление тирзепатида 1 раз/нед для усиления гликемического контроля
Комбинация с инсулином базального действия	Разрешено под медицинским контролем с коррекцией дозы инсулина для уменьшения риска гипогликемии
Пациентам с избыточной массой тела при СД2	Может способствовать снижению массы; решение — индивидуально

Противопоказания

Наследственная предрасположенность к медуллярному раку щитовидной железы или синдром MEN-2(множественная эндокринная неоплазия 2 типа).
Тяжелые реакции на компоненты раствора в анамнезе.
Детский возраст.
Острый панкреатит (на момент лечения).

Побочные действия

Чаще всего возможны умеренные и временные желудочно-кишечные проявления, усиливающиеся при повышении дозы:

тошнота, рвота, диарея/запор, боли в животе, снижение аппетита, метеоризм;
реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, дискомфорт);
головокружение, утомляемость.

Реже: признаки панкреатита (сильная постоянная боль в верхней части живота, иногда с иррадиацией в спину), желчнокаменная болезнь, обезвоживание на фоне рвоты/диареи, ухудшение течения диабетической ретинопатии при быстром улучшении гликемии (особенно у пациентов на инсулине).

Лекарственные взаимодействия

Общее правило: за счет замедления опорожнения желудка тирзепатид может менять всасывание некоторых пероральных средств. Для препаратов с узким терапевтическим окном врач может рекомендовать мониторинг и/или корректировку времени приема.

Ключевые взаимодействия

Группа/вещество	Возможный эффект	Что делать
Инсулин, производные сульфонилмочевины	Усиление риска гипогликемии	Заранее обсудить снижение дозсопутствующих средств, обучение распознаванию гипо
Пероральные контрацептивы	Меньшая экспозиция из-за замедленного ЖКТ-транзита	На старте Mounjaro® и после каждого увеличения дозы использовать барьерный метод в течение 4 недель
Пероральные препараты с «узким окном» (варфарин, дигоксин и др.)	Потенциальное изменение абсорбции	Контроль показателей (МНО, концентрации), коррекция по необходимости
SGLT-2, метформин, ДПП-4	Совместимы; гипо-риск низкий (кроме комбинаций с инсулином/СМ)	Индивидуальная схема врача
Гастропротекторы/НПВП	На фоне рвоты/диареи выше риск обезвоживания	Поддерживать достаточное питье, информировать врача при симптомах дегидратации

Способ применения и дозы

Вводится подкожно 1 раз в неделю в одно и то же выбранное время, независимо от приема пищи. Разрешены места: живот, передняя поверхность бедра, задне-наружная поверхность плеча. Чередуйте зоны.

Стартовая и титрационная схема (назначает врач): обычно начинают с 2,5 мг/нед на 4 недели, затем 5 мг/нед. Далее возможно повышение на +2,5 мг не чаще чем каждые 4 недели до поддерживающей дозы, подобранной индивидуально.

Данная упаковка подходит для этапа поддерживающей терапии после начального периода.

Пропуск дозы: если с момента пропуска прошло ≤ 4 дней, введите как можно скорее и продолжайте обычный график. Если прошло > 4 дней, пропустите и сделайте инъекцию в запланированный день.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная тошнота, рвота, упорная диарея, обезвоживание, головокружение, возможная гипогликемия (особенно при комбинациях).

Действия: немедленно обратиться за медицинской помощью; контроль гликемии, восполнение жидкости/электролитов, симптоматическая терапия (противорвотные), при гипогликемии — прием быстрых углеводов/внутривенная глюкоза по показаниям. Дальнейшие инъекции — только после решения врача.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Данных о безопасности недостаточно. При планировании беременности терапию обычно прекращают не менее чем за 1 месяц до зачатия (с учетом периода полувыведения).

В период лактации применение не рекомендовано: неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Влияние на управление транспортом и работу с механизмами

Сам по себе тирзепатид обычно не ухудшает внимание.

Особые указания

Признаки панкреатита (стойкая сильная боль вверху живота) требуют немедленного прекращения инъекций и обращения к врачу.

При выраженной рвоте/диарее поддерживайте достаточный питьевой режим, возможен временный перерыв в терапии.

Сообщайте врачу о диабетической ретинопатии: при быстром улучшении сахара возможно временное ухудшение зрения; может понадобиться чаще наблюдаться у офтальмолога.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Мунджаро 5 мг / доза 12 доз :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen 3шт в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: