Сахарный диабет 2-го типа сопровождается инсулинорезистентностью и недостаточной реакцией β-клеток поджелудочной железы на приём пищи. Инкретиновые гормоны кишечника (GLP-1 и GIP) у таких пациентов вырабатываются/работают хуже. Тирзепатид восполняет этот дефицит: он усиливает постпрандиальную секрецию инсулина, снижает высвобождение глюкагона, замедляет опорожнение желудка и помогает снижать массу тела — всё это способствует более стабильным показателям глюкозы и уменьшению колебаний сахара.
Как действует
Тирзепатид — агонист рецепторов сразу двух инкретинов:
- GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) — повышает чувствительность тканей к инсулину и стимулирует физиологическое, зависящее от глюкозы выделение инсулина.
- GLP-1 (glucagon-like peptide-1) — уменьшает секрецию глюкагона, замедляет моторику желудка и снижает аппетит.
Действие зависит от текущей концентрации глюкозы: при нормальном или низком сахаре стимуляция инсулина минимальна, что уменьшает риск гипогликемии при монотерапии.
Кому показан
Взрослым с сахарным диабетом 2-го типа:
- в составе монотерапии, когда метформин противопоказан или не переносится;
- в комбинации с другими сахароснижающими средствами (например, метформином, SGLT2-ингибиторами, базальным инсулином) при недостаточном контроле гликемии.
Как принимать
Способ введения: подкожно в живот, переднюю поверхность бедра или плечо; место инъекции еженедельно менять.
Кратность: раз в неделю в любой день и в любое время, независимо от приёма пищи.
Пропуск дозы: если прошло менее 4 суток, введите как можно скорее и продолжайте обычный график; если прошло больше — пропустите и дождитесь следующей плановой инъекции.
Титрация доз: стандартно начинают с 2,5 мг/нед. и постепенно повышают каждые ≥4 недели (5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 мг) с учётом переносимости и целей гликемии.
Ручка 12,5 мг используется на соответствующем этапе титрации или как поддерживающая доза, если она оптимальна именно для вас.
Ограничения к применению
Не используйте препарат при:
- известных эпизодах иммунной реакции на тирзепатид или компоненты раствора;
- личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы либо MEN2;
- тяжёлых острых желудочно-кишечных заболеваниях с выраженной гастропарезией.
С осторожностью: перенесённый панкреатит, заболевания желчного пузыря, выраженное обезвоживание, диабетическая ретинопатия (возможны колебания при быстром улучшении гликемии), хроническая почечная недостаточность (особенно при риске дегидратации).
Клиническая эффективность
В крупных исследованиях у взрослых с диабетом 2-го типа тирзепатид значимо снижал HbA1c (в среднем на ~1,5–2,5 процентных пункта в зависимости от дозы и исходного уровня) и способствовал снижению массы тела. По контролю сахара он превосходил несколько активных сравнений (в т.ч. базальный инсулин и некоторые препараты инкретинового ряда в стандартных дозах). Улучшался как натощаковый, так и послеедовой сахар, реже требовалось «спасательное» лечение.
Краткие советы пациенту
- Делайте инъекцию в один и тот же день недели; установите напоминание.
- При выраженной тошноте/рвоте пейте дробно воду/электролиты; при признаках обезвоживания или неукротимой рвоте обратитесь к врачу.
- Контролируйте уровень глюкозы (особенно в начале лечения и при повышении дозы).
- Немедленно обратитесь за помощью при симптомах панкреатита (резкая боль в животе), при стойкой гипогликемии или выраженной слабости.
- Поддерживайте питание с пониженной калорийностью и достаточным белком, регулярную физическую активность, сон и контроль массы тела — эти меры усиливают эффект терапии.