Диабет 2 типа развивается, когда ткани перестают должным образом реагировать на инсулин, а поджелудочная железа не покрывает растущую потребность. Это ведёт к хронической гипергликемии. Тирзепатид активирует гормональные рецепторы кишечных инкретинов, помогая организму «правильно» отвечать на приём пищи и удерживать концентрацию сахара ближе к норме.

Как действует

Двойная мишень: одновременно активируются рецепторы GIP и GLP-1.

Сахар снижается физиологично: больше инсулина — когда сахар высок, меньше — когда нормальный; уменьшается выработка глюкозы печенью.

Пищевое поведение: медленнее опорожняется желудок, снижается тяга к еде — это поддерживает снижение массы тела, что дополнительно улучшает чувствительность к инсулину.

Кому показан

Взрослым с диабетом 2 типа как монотерапия при непереносимости/противопоказаниях к метформину.
В составе комбинированного лечения с метформином, ингибиторами SGLT2, тиазолидиндионами или базальным инсулином, когда текущая схема не достигает целевого HbA1c.

Как принимать

Режим: 1 инъекция подкожно раз в 7 дней. Выберите удобный фиксированный день.

Доза: ручка выдаёт 10 мг за введение. Обычно к ней переходят после этапов 2,5 мг, 5 мг и 7,5 мг при хорошей переносимости. Возможна дальнейшая титрация вверх по решению врача.

Техника: вводить в переднюю брюшную стенку, бедро или задне-наружную поверхность плеча, каждый раз меняя участок. Не вводить внутривенно/внутримышечно.

Если забыли дозу: введите в течение 4 суток; если прошло больше времени — дождитесь следующей недели.

Ограничения к применению

Препарат не назначают:

при зарегистрированных ранее немедленных аллергических реакциях на тирзепатид или вспомогательные вещества;
пациентам с личным/семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы либо при синдроме MEN2;
при диабете 1 типа и кетоацидозе;
детям и подросткам.

Особое наблюдение требуется при факторах риска панкреатита, тяжёлых гастропатиях, прогрессирующей ретинопатии, заболеваниях желчного пузыря, выраженной почечной или печёночной недостаточности.

Клиническая эффективность

В крупных программах исследований у пациентов с диабетом 2 типа тирзепатид продемонстрировал выраженное снижение HbA1c и массы тела по сравнению с плацебо и некоторыми активными препаратами. Много пациентов достигали целевых показателей сахара без увеличения частоты тяжёлой гипогликемии при использовании без инсулина. Эффект сохранялся при длительном наблюдении при условии регулярных инъекций и соблюдения рекомендаций по образу жизни.

Краткие советы пациенту

Начальные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, мягкий стул, снижение аппетита) обычно умеренные и проходят; ешьте дробно, избегайте жирной и очень острой пищи.
Срочно обратитесь к врачу при сильной постоянной боли в животе, внезапном ухудшении зрения, признаках обезвоживания.
Сообщите врачу о всех принимаемых препаратах: тирзепатид может замедлять всасывание некоторых таблеток; для средств с узким «терапевтическим окном» может понадобиться контроль уровня/эффекта.
Регулярно измеряйте глюкозу, обсуждайте результаты и цели лечения на каждом визите.

Mounjaro—применяется по назначению врача для контроля уровня сахара при сахарном диабете 2-го типа, а также — по отдельным клиническим показаниям — в программах медицинского контроля массы тела у взрослых.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: тирзепатид.

Дополнительные компоненты: фосфата динатрия гептагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций; для коррекции pH могут использоваться HCl/NaOH.

Производственная форма: раствор для инъекций в одноразовой шприц-ручке KwikPen с дозировкой 10 мг на инъекцию; в упаковке 1 ручка на 4 введения.

Фармакологические эффекты

Двойной инкретиновый эффект. Тирзепатид активирует рецепторы GIP и GLP-1, за счёт чего:

усиливает выброс инсулина под действием глюкозы;
снижает выработку глюкагона;
замедляет опорожнение желудка, что сглаживает постпрандиальные пики сахара;
уменьшает чувство голода и способствует снижению калорийности рациона;
улучшает чувствительность тканей к инсулину.

Результат: снижение глюкозы натощак и после еды, уменьшение колебаний сахара, возможная потеря массы тела у части пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание: после подкожной инъекции пик в крови формируется медленно (обычно в течение 1–2 суток).

Биодоступность: высокая, что позволяет вводить препарат раз в неделю.

Распределение/выведение: длительный период полувыведения (порядка нескольких дней) обеспечивает стабильные концентрации при еженедельном режиме; выводится преимущественно метаболизмом белков с последующим клиренсом через печёночно-почечные пути.

Показания к применению

Ситуация/цель	Кому может быть рекомендован	Комментарии
Сахарный диабет 2-го типа	Взрослые пациенты в дополнение к диете и физнагрузке	Возможна монотерапия или сочетание с метформином, инсулином, ингибиторами SGLT2 и др.
Контроль массы тела по медицинским показаниям*	Взрослые с ожирением/избыточной массой и сопутствующими рисками	Применяется по локальным показаниям и решению врача в составе программы изменения образа жизни.

Противопоказания

Установленная непереносимость тирзепатида или любых компонентов раствора (ранее отмеченные аллергические реакции на этот препарат).
Наследственные опухоли щитовидной железы: наличие в анамнезе медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) или синдрома множественной эндокринной неоплазии типа 2 (MEN2).
Тяжёлые острые состояния ЖКТ с выраженной задержкой опорожнения желудка — по решению врача.

Побочные действия

Чаще всего возможны неблагоприятные реакции со стороны ЖКТ и аппетита, как у других инкретиновых средств:

тошнота, рвота, диарея или запор, изжога, вздутие, боли в животе;
снижение аппетита, изменение вкуса;
реакции в месте укола (покраснение, зуд);
гипогликемия — главным образом при одновременном приёме инсулина или производных сульфонилмочевины.

Реже: обезвоживание (на фоне рвоты/диареи), нарушения функции почек вторично к дегидратации, желчно-каменная болезнь, панкреатит.

Лекарственные взаимодействия

Комбинация	Что может произойти	Что делать
Инсулин, производные сульфонилмочевины	Усиление риска гипогликемии	Врач может снизить дозы инсулина/СУ, требуется частый самоконтроль глюкозы
Пероральные контрацептивы	Тирзепатид замедляет опорожнение желудка → возможно снижение всасывания	На старте терапии и при каждом повышении дозы используйте дополнительный метод контрацепции в течение 4 недель
Препараты с узким терапевтическим окном, где важно предсказуемое всасывание (некоторые антибиотики, тироксин и др.)	Потенциальное изменение экспозиции из-за замедления ЖКТ	Разносить приём по времени; наблюдение врача
Алкоголь (особенно натощак или в больших дозах)	Непредсказуемые колебания сахара, риск гипогликемии при сопутствующем инсулине/СУ; усиление раздражения ЖКТ, рост риска панкреатита	Избегать эпизодов злоупотребления; при диабете — не пить натощак, контролировать глюкозу, обсудить индивидуальные лимиты с врачом

Способ применения и дозы

Частота: одна инъекция раз в неделю в один и тот же день; допустимо вводить в любое время суток, с едой или без.

Места укола: живот, бедро или плечо; каждый раз сменяйте место инъекции.

Старт и титрация: обычно начинают с 2,5 мг/нед и повышают дозу ступенчато каждые ≥4 недели (5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 мг) в зависимости от переносимости и целей терапии. Данная ручка предназначена для этапа поддерживающей терапии 10 мг/нед.

Комбинации: при совместном использовании с инсулином/сульфонилмочевинами врач, как правило, снижает их дозы, чтобы уменьшить риск гипогликемии.

Пропуск дозы: если прошло ≤4 дней, сделайте инъекцию как можно скорее и вернитесь к прежнему дню. Если прошло >4 дней — пропустите укол и дождитесь следующей плановой инъекции.

Передозировка

Возможны выраженная тошнота/рвота, длительная диарея, сильная слабость, головокружение, низкий сахар(особенно при сопутствующем инсулине/СУ), обезвоживание.

Действия: прекратить введение, обеспечить покой и питьё, контролировать глюкозу, при необходимости — приём углеводов/внутривенная глюкоза, коррекция электролитов, симптоматические средства (по назначению врача).

Применение у беременных и кормящих

Беременность: препарат для снижения веса противопоказан; при диабете вопрос решается индивидуально, чаще предпочтение отдают инсулину.

Лактация: данных недостаточно; решение о применении/прекращении кормления принимает врач после оценки пользы и риска.

Влияние на способность водить и работать с механизмами

Сам тирзепатид не вызывает седативного эффекта.

Особые указания

Предупреждающие признаки со стороны щитовидной железы: появление узла/припухлости на шее, охриплость, затруднение глотания/дыхания — повод для срочного обращения.

Панкреатит: резкая стойкая боль вверху живота с иррадиацией в спину — немедленно к врачу.

ЖКТ: на старте возможны тошнота и дискомфорт; уменьшайте порции, ешьте медленно, избегайте жирной/острой пищи, поддерживайте достаточное питьё.

Гидратация: при рвоте/диарее увеличьте потребление жидкости; при признаках обезвоживания обратитесь к врачу.

Пациенты с почечной/печёночной недостаточностью, пожилые: лечение проводится под наблюдением, особенно при выраженных ЖКТ-симптомах.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Мунджаро 10 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: