При диабете 2-го типа организм вырабатывает инсулин, но ткани хуже на него отвечают (инсулинорезистентность), а поджелудочная железа со временем «устает» и выделяет меньше инсулина после еды. Из-за этого растёт глюкоза крови и повышаются риски сердечно-сосудистых и других осложнений.
Тирзепатид усиливает естественные механизмы регуляции сахара после приёма пищи и натощак: подталкивает поджелудочную выделять инсулин «по требованию», снижает избыточный выброс глюкагона, замедляет опорожнение желудка и способствует снижению аппетита — всё это приводит к более устойчивому контролю гликемии.
Как действует
Двойная агонистическая активность: одновременное стимулирование рецепторов GIP и GLP-1.
Глюкозозависимая стимуляция инсулина: повышение секреции инсулина, когда глюкоза высокая; при нормальном сахаре риск гипогликемии низкий сам по себе.
Подавление глюкагона: меньше «печёночного сахара».
Замедление желудочного опорожнения: сглаживает пики сахара после еды.
Дополнительные метаболические эффекты: уменьшение аппетита и калорийности рациона, потенциальное улучшение чувствительности тканей к инсулину.
Кому показан
- Взрослые с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения контроля гликемии в дополнение к рациону и физической активности — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами (метформин, ингибиторы SGLT2, базальный инсулин и др.).
Как принимать
Одна инъекция раз в неделю в один и тот же день. Время суток и привязка к приёму пищи не важны.
Места введения: живот, бедро или плечо; места инъекций чередовать. Вводить подкожно.
Схема титрации: стандартно начинают с меньших доз (2,5 мг → 5 мг → 7,5 мг → 10 мг → 12,5 мг → 15 мг) с шагом повышения не чаще чем раз в 4 недели по переносимости и целям гликемии. Ручка на 15 мг используется на этапе поддерживающей терапии, когда доза уже доведена до 15 мг/нед.
Ограничения к применению
- Запрещено при известных аллергических реакциях на тирзепатид или вспомогательные компоненты.
- Не назначают при личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы или синдроме MEN-2 (на животных выявлен риск С-клеточных опухолей).
- Осторожность при перенесённом панкреатите; при появлении устойчивой боли в верхней части живота — прекратить и срочно обратиться к врачу.
- Тяжёлые заболевания ЖКТ с выраженной задержкой опорожнения желудка (например, гастропарез) — применение не рекомендуется.
Клиническая эффективность
Программа исследований SURPASS у взрослых с диабетом 2-го типа показала, что тирзепатид:
- Значимо снижает HbA1c (в среднем на ~1,5–2,3 процентных пункта в зависимости от дозы и исходной терапии) по сравнению с плацебо и рядом активных сравнителей.
- Обеспечивает высокую долю пациентов, достигающих целевого HbA1c < 7 % и нередко ≤ 6,5 %.
- Сопровождается уменьшением массы тела, более выраженным на дозах 10–15 мг.
В прямых сравнениях демонстрировал превосходство над некоторыми схемами базального инсулина и семаглутидом 1 мг по снижению HbA1c и веса (конкретные цифры зависят от дизайнa и популяции исследования).
Частота тяжёлой гипогликемии при монотерапии низкая; риски повышаются при комбинировании с инсулином/сульфонилмочевиной.
Краткие советы пациенту
- Следуйте пошаговой титрации дозы — так снижаются желудочно-кишечные симптомы.
- Ешьте медленнее, уменьшайте размер порций, избегайте очень жирной и острой пищи в первые недели терапии.
- Поддерживайте водный баланс (особенно при тошноте/диарее).
- Регулярно измеряйте сахар крови; знайте признаки гипогликемии (дрожь, потливость, сердцебиение, голод). Держите при себе источник быстрых углеводов.
- Если используете пероральные контрацептивы, обсудите с врачом альтернативные или дополнительные методы.