Россия
Казахстан
Атеросклероз — это накопление холестерина и воспалительных изменений в стенках артерий. Избыточный ЛПНП ускоряет образование бляшек и повышает риск инфаркта, инсульта, стенокардии. Основой профилактики являются питание, активность и контроль факторов риска. Когда целевые уровни ЛПНП не достигаются, назначают лекарства. Бемпедоевая кислота снижает синтез холестерина в печени и тем самым уменьшает концентрацию ЛПНП в крови, дополняя действие статинов или заменяя их у лиц, которым статины подходят не полностью.
Как действует
Бемпедоевая кислота — пролекарство. В активную форму оно превращается ферментом ACSVL1 преимущественно в печени, а в скелетных мышцах этот фермент практически отсутствует.
Активный метаболит селективно блокирует фермент АТФ-цитрат-лиазу (ACL) — этап, предшествующий HMG-CoA-редуктазе.
Итог: уменьшается внутрипеченочный синтез холестерина, усиливается экспрессия рецепторов к ЛПНП и захват «плохого» холестерина из крови.
Дополнительно отмечается снижение воспалительного маркера hsCRP.
В среднем монотерапия дает падение ЛПНП примерно на 17–28 %; в комбинациях эффект больше.
Кому показан
Препарат могут назначить:
- при первичной гиперхолестеринемии (в т.ч. гетерозиготная семейная форма) или смешанной дислипидемии, когда целевые уровни ЛПНП не достигнуты;
- в составе комбинированной терапии на фоне максимально переносимой дозы статина (с/без эзетимиба);
- при ограниченной переносимости статинов, когда необходимо альтернативное или добавочное средство для контроля ЛПНП;
- при наличии высокого сердечно-сосудистого риска (перенесенный инфаркт/инсульт, облитерирующие болезни артерий, сахарный диабет и др.), если требуется дополнительное снижение ЛПНП к уже проводимой терапии.
Как принимать
180 мг раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Может применяться вместе со статинами, эзетимибом и/или ингибиторами PCSK9.
Липидный профиль обычно оценивают через 4–12 недель после начала/коррекции лечения, затем периодически.
Ограничения к применению
Препарат не назначаютили назначают с особой осторожностью при:
- ранее отмеченных аллергических реакциях на бемпедоевую кислоту или вспомогательные вещества;
- частых приступах подагры или повышенной мочевой кислоте: препарат может увеличивать уровень уратов и провоцировать обострения;
- перенесенных проблемах с сухожилиями (включая разрывы) либо при одновременном приеме глюкокортикоидов/фторхинолонов и возрасте >60 лет — риск тендинопатии выше;
- выраженных нарушениях функции печени.
Клиническая эффективность
В крупных исследованиях на фоне диеты и стандартной гиполипидемической терапии бемпедоевая кислота обеспечивала дополнительное снижение ЛПНП ≈18–20 % по сравнению с плацебо у пациентов, уже принимающих статины.
В популяциях со статин-ассоциированными мышечными симптомами препарат достоверно снижал ЛПНП и hsCRP.
В исследовании исходов у лиц с неполной переносимостью статинов добавление бемпедоевой кислоты сопровождалось уменьшением частоты крупных сердечно-сосудистых событий по сравнению с плацебо при наблюдении несколько лет.
Эти результаты подтверждают клиническую значимость снижения ЛПНП и использования препарата как дополнения или альтернативы при ограниченной переносимости статинов.
Краткие советы пациенту
- Придерживайтесь диеты с ограничением насыщенных жиров и транс-жиров, увеличьте долю овощей, цельных злаков, рыбы; контролируйте массу тела.
- Не останавливайте лечение самостоятельно: холестерин вновь повысится.
- Сдавайте липидный профиль и, по рекомендации врача, печеночные пробы и мочевую кислоту.
