Депратал содержит дулоксетин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Препарат влияет на нервные пути, которые участвуют в регуляции настроения, тревоги и восприятия боли.

Как действует

Дулоксетин избирательно блокирует переносчики серотонина (5-НТ) и норадреналина (NA) в синапсах центральной нервной системы. В результате повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, усиливается нисходящая антиноцицептивная модуляция (внутренние «тормозные» пути боли) и нормализуется нейрохимическая регуляция настроения и тревоги. Он практически не влияет на дофаминовую передачу и не подавляет моноаминоксидазу. Кишечнорастворимая форма снижает риск раздражения желудка и обеспечивает предсказуемое всасывание.

Кому показан

Врач может рекомендовать Депратал:

при большом депрессивном расстройстве у взрослых;
при генерализованном тревожном расстройстве у взрослых (иногда — у подростков по решению специалиста);
при болезненной диабетической периферической нейропатии у взрослых.

Как принимать

Обычная стартовая доза при депрессии и нейропатической боли: 60 мг 1 раз в сутки.

При ГТР: доктор может начать с 30 мг/сут на 1–2 недели, затем перейти на 60 мг/сут. У части пациентов при ГТР и выраженной симптоматике дозу могут повышать до 90–120 мг/сут (по решению врача).

Максимальная суточная доза обычно 120 мг, делённо или однократно — только по назначению врача.

Ограничения к применению

Не назначают или подбирают альтернативу, если у пациента:

наблюдалась индивидуальная нежелательная реакция на дулоксетин или вспомогательные компоненты;
неконтролируемая закрытоугольная глаукома;
тяжёлые нарушения функции печени; выраженное злоупотребление алкоголем.

С осторожностью: повышенное артериальное давление/тахикардия, судорожные расстройства, мания/биполярное расстройство, склонность к кровотечениям, гипонатриемия/СИАДГ (особенно у пожилых), задержка мочи/гиперплазия простаты.

Клиническая эффективность

Депрессия: в контролируемых исследованиях дулоксетин показал статистически значимое снижение баллов по шкалам депрессии (например, HAM-D, MADRS) уже к 2-й неделе у части пациентов, с дальнейшим нарастанием эффекта к 4–6-й неделе. Ремиссия достигается чаще, чем на плацебо.

ГТР: убедительно уменьшает общую тревогу (шкалы HAMA, CGI-S), улучшает соматические симптомы тревоги (напряжение, нарушения сна, мышечные симптомы).

Диабетическая нейропатическая боль: снижает средний балл боли (обычно на 1–2 пункта по NRS у респондёров), увеличивает долю пациентов с ≥ 50% уменьшением боли, в том числе улучшая ночной сон. Эффект нарастает в течение первых недель и удерживается при продолжении терапии.

Краткие советы пациенту

Принимайте ежедневно в одно и то же время.
Первые недели возможны «переходные» симптомы (тошнота, головокружение). Обычно они ослабевают.
Эффект развивается постепенно. Оценивать результат корректно спустя 2–4 недели (иногда дольше).
Не прекращайте резко. Снижение дозы — по схеме врача.
Следите за настроением, уровнем тревоги, сном, болью; фиксируйте изменения в дневнике — это помогает врачу корректировать терапию.
Ограничьте или исключите алкоголь.

Depratal относится к группе антидепрессантов типа СИОЗСиН (селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина). Препарат влияет на нервные пути, которые участвуют в регуляции настроения, тревоги и восприятия боли. Его назначают врачом при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве и некоторых формах хронической боли нервного происхождения.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: дулоксетина гидрохлорид.

Также в составе значаться: прессуемый сахар (Compressuc MS), кукурузный крахмал, стеарат магния, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, диоксид титана, симетикон.

Производственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка: блистеры; в коробке — 28 таблеток.

Фармакологические эффекты

Дулоксетин блокирует обратный захват серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы. Это усиливает передачу сигналов в противоболевых и анксиолитических (противотревожных) путях.Ключевые эффекты:

Антидепрессивный: уменьшение подавленности, апатии, когнитивной «заторможенности».
Анксиолитический: снижение постоянного беспокойства, внутреннего напряжения, соматических проявлений тревоги.
Анальгетический при нейропатической боли: ослабление жгучих, стреляющих болей, парестезий за счёт влияния на нисходящие тормозные пути боли в спинном мозге.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность около 50%; на фоне пищи скорость всасывания может немного снижаться клинически незначимо.

Tmax (время достижения пика концентрации): примерно 6 часов.

Связывание с белками: ~95% (высокое; диализ неэффективен при передозировке).

Метаболизм: преимущественно в печени ферментами CYP1A2 и CYP2D6 с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения: в среднем 12 часов (вариабелен).

Выведение: в виде метаболитов преимущественно с мочой.

Показания к применению

Состояние	Цель терапии	Возраст/группа	Ключевые примечания
Большое депрессивное расстройство	Снижение депрессивной симптоматики и профилактика рецидивов	Взрослые	Оценка ответа через 2–4 недели; при стабилизации — продолжать по схеме врача
Генерализованное тревожное расстройство	Уменьшение постоянной тревоги, соматических проявлений	Взрослые (в т.ч. пожилые)	Начинать с меньшей дозы для переносимости у чувствительных пациентов
Диабетическая периферическая нейропатическая боль	Ослабление нейропатического болевого синдрома	Взрослые	Контроль гликемии и стоп при диабете обязателен параллельно
Хроническая скелетно-мышечная боль/фибромиалгия*	Снижение интенсивности хронической боли	Взрослые	*Показание зависит от локального регистрационного досье; назначается врачом

Противопоказания

Реакции серьёзной непереносимости на дулоксетин в прошлом.
Выраженные нарушения функции печени, активные заболевания печени с повышением трансаминаз.
Тяжёлая почечная недостаточность (обычно клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Неконтролируемая закрытоугольная глаукома (возможное повышение внутриглазного давления).

Побочные действия

Неблагоприятные реакции чаще возможны в начале курса и при повышении дозы, обычно уменьшаются по мере адаптации.

Очень часто/часто возможны: тошнота, сухость во рту, сонливость или, наоборот, бессонница, головокружение, запор, потливость, снижение аппетита, тремор, головная боль.

Кардиоваскулярные: умеренное повышение АД и ЧСС, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Психоневрологические: тревога, напряжение, изменения либидо/сексуальной функции, необычные сновидения.

Метаболические/электролитные: гипонатриемия (чаще у пожилых, при приеме диуретиков).

Печень/желчь: повышение АЛТ/АСТ; редко — лекарственное поражение печени (пожелтение кожи/склер, потемнение мочи, боль справа под ребрами).

Кровотечения: кровоточивость десен, носовые кровотечения, синяки — чаще при сочетании с НПВП/антикоагулянтами.

Редко, но серьёзно: серотониновый синдром (возбуждение, потливость, температура, диарея, мышечная ригидность, миоклонус), судороги, маниакальный сдвиг у пациентов с биполярным спектром, острая задержка мочи, острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Лекарственные взаимодействия

Группа/пример	Что происходит	Чем это опасно	Что делать
Ингибиторы МАО (например, селегилин, транилципромин; а также линезолид/метиленовый синий с МАО-активностью)	Резкое усиление серотонинергической передачи	Серотониновый синдром, гипертермия, колебания АД	Строго избегать; выдерживать интервалы (≥ 14 дн. между препаратами)
Сильные ингибиторы CYP1A2(флувоксамин, ципрофлоксацин)	Резкое повышение концентрации дулоксетина	Токсичность, выраженные НЯ	Комбинация противопоказана
Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин)	Умеренное повышение уровня дулоксетина	Больше НЯ (тошнота, сонливость)	Подбор дозы, наблюдение врача
Препараты, метаболизируемые CYP2D6 (метопролол, ТЦА, некоторые антипсихотики, тамоксифен)	Дулоксетин умеренно тормозит CYP2D6 → ↑уровни субстратов	Риск брадикардии/АрН, экстрапирамидных эффектов; у тамоксифена — снижение эффективности	Оценить соотношение риск/польза, возможна коррекция доз
Серотонинергические средства(СИОЗС/СИОЗСиН, триптаны, трамадол, зверобой)	Суммарное усиление серотонина	Серотониновый синдром	Избегать/с осторожностью, информировать врача о симптомах
Антикоагулянты/антиагреганты/НПВС	Влияние на тромбоцитарную функцию	Кровоточивость, гематомы	Контроль, при необходимости — гастропротекция
Диуретики, препараты, вызывающие гипонатриемию	Суммируется риск снижения Na⁺	Спутанность, судороги	Контроль электролитов у групп риска
Алкоголь	Аддитивное влияние на ЦНС и печень	Сонливость, головокружение, травмы; гепатотоксичность	Не употреблять на период терапии

Способ применения и дозы

Депрессия (взрослые): обычно 60 мг 1 раз в сутки. Иногда начинают с 30 мг/сут на 1 неделю для лучшей переносимости, затем повышают до 60 мг/сут. При недостаточном ответе допускается осторожное увеличение (до 90–120 мг/сут по решению врача); выигрыш после 60 мг ограничен, побочные реакции учащаются.

Генерализованное тревожное расстройство: старт 30–60 мг/сут; целевая — 60 мг/сут. У пожилых — чаще начинают с 30 мг/сут с последующим повышением.

Диабетическая периферическая нейропатическая боль: 60 мг/сут; при неполном ответе — возможен переход на 120 мг/сут под контролем переносимости и давления.

Хроническая скелетно-мышечная боль/фибромиалгия (если врач посчитал обоснованным): обычно 30 мг/сут первую неделю, затем 60 мг/сут.

Отмена: снижать постепенно (обычно 2–4 недели), чтобы уменьшить симптомы отмены.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, рвота, головокружение, тахикардия, колебания давления, судороги, раздражительность/возбуждение, признаки серотонинового синдрома.

Тактика: немедленно обратиться за неотложной помощью. Поддерживающая терапия (контроль дыхания и гемодинамики), мониторинг ЭКГ и температуры, при недавнем приеме — активированный уголь.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: использование не рекомендовано.

Кормление грудью: дулоксетин проникает в грудное молоко; при необходимости лечения решают вопрос о временном прекращении ГВ либо выбирают альтернативу.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

В начале лечения и при изменении дозы возможны сонливость, головокружение, заторможенность. До понимания индивидуальной реакции воздержитесь от вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.

Особые указания

Мониторинг в начале терапии: оценка суицидальных мыслей/поведения (особенно у молодых взрослых), контроль артериального давления и частоты пульса.

Печень: при появлении темной мочи, боли в правом подреберье, желтушности — срочно к врачу. Исключить одновременное употребление алкоголя.

Натрий: у пожилых и при приеме диуретиков возможна гипонатриемия — обсудить контроль электролитов.

Глаукома: при боли в глазу, затуманивании зрения, радужных «ореолах» — срочно обратиться за помощью.

Снижение дозы по схеме врача; резкая отмена не желательна.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Депратал 60мг табл. №28 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: