Epanutin — противоэпилептический препарат, который применяется для длительного контроля некоторых видов судорог. Его задача — снизить «готовность» нервных клеток мозга к патологическим разрядам, из-за которых возникают приступы. Лекарство относится к средствам, требующим аккуратного подбора дозы: для стабильного эффекта важно регулярное ежедневное применение и соблюдение схемы, назначенной врачом.

Как действует

Фенитоин относится к блокаторам натриевых каналов нейронов. Его ключевые эффекты:

стабилизирует мембраны нервных клеток и уменьшает патологическую «взрывную» активность;
ограничивает распространение возбуждения из очага на другие отделы мозга;
особенно хорошо подавляет повторяющиеся высокочастотные разряды, которые характерны для многих видов судорог.

Важная особенность фенитоина — нелинейная (насыщающаяся) кинетика: при приближении к индивидуальному «потолку» метаболизма даже небольшое увеличение дозы может заметно поднять концентрацию препарата в крови и риск нежелательных реакций. Поэтому иногда врач рекомендует контроль уровня фенитоина и корректировку дозы небольшими шагами.

Кому показан

Препарат обычно назначают для лечения:

фокальных (парциальных) приступов — с сохранением или нарушением сознания;
вторично-генерализованных приступов, начинающихся как фокальные и переходящих в генерализованные судороги;
генерализованных тонико-клонических приступов (в составе терапии).

Фенитоин не является препаратом выбора при абсансах и некоторых других типах генерализованных приступов — при них могут потребоваться другие противосудорожные средства. Тип приступов всегда должен уточнять врач (по клинике, ЭЭГ, данным обследований).

Как правильно принимать

Типичные схемы у взрослых (поддерживающая терапия)

Часто стартуют с суммарно около 300 мг/сут (например, в 2–3 приема), затем дозу корректируют.
Поддерживающая доза у многих взрослых находится в диапазоне 300–400 мг/сут, но может быть и иной.
Коррекцию обычно выполняют небольшими шагами (например, +/− 25–50 мг), с оценкой эффекта и переносимости.

Типичные схемы у детей

Дозы чаще рассчитывают по массе тела. В практике нередко используют ориентиры порядка 4–8 мг/кг/сут в несколько приемов с последующей коррекцией. У детей контроль врача особенно важен из-за роста и изменения обмена веществ.

Какие ограничения к применению важнее всего

Наиболее значимые ограничения:

Ранее возникшие тяжелые кожные реакции на противосудорожные средства.
Аллергические реакции на фенитоин или другие производные гидантоина в анамнезе.
Нарушения проводимости сердца (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени, синдром Адамса–Стокса).
Тяжелые заболевания печени.

Что известно о клинической эффективности

Фенитоин применяется в неврологии десятилетиями и относится к препаратам с доказанной способностью снижать частоту фокальных и генерализованных тонико-клонических приступов при правильно подобранной дозе. В клинической практике его эффективность наиболее заметна у пациентов, у которых именно эти типы судорог подтверждены обследованиями.

При этом фенитоин требует более внимательного наблюдения, чем многие современные противоэпилептические средства, по нескольким причинам:

узкий диапазон между эффективной и токсической концентрацией у части пациентов;
нелинейная зависимость «доза–уровень в крови»;
большое число лекарственных взаимодействий;
вероятность хронических нежелательных эффектов при длительном приеме.

Epanutin — противоэпилептический препарат, который применяется для контроля некоторых видов судорог и снижения риска их повторения. При эпилепсии в нервных клетках мозга периодически возникают «вспышки» чрезмерной электрической активности. Фенитоин помогает сделать эти вспышки реже и слабее, стабилизируя работу нейронов.

Состав и лекарственная форма

Производственная форма: таблетки, 117 мг, №60.

Действующее вещество:

Фенитоин (обычно в форме фенитоина натрия) — 117 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты:

лактоза (гидратированная), стеарат магния;
диоксид титана; желатин;
красители: эритрозин, хинолиновый жёлтый.

Фармакологические эффекты

Фенитоин относится к блокаторам потенциал-зависимых натриевых каналов.

Стабилизация мембраны нейронов. Фенитоин «подтормаживает» повторные быстрые разряды нервных клеток, которые лежат в основе судорожной активности.
Снижение распространения патологического импульса. Даже если “очаг” возбуждения возник, ему труднее захватить соседние участки мозга.
Влияние на возбудимость тканей. В терапевтических дозах препарат действует преимущественно против судорог; при избытке концентрации появляются признаки угнетения/нарушения координации, что используется как клинический маркер передозировки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь фенитоин всасывается из ЖКТ; скорость и полнота зависят от пищи, формы препарата и индивидуальных особенностей.

Связывание с белками выраженное (в основном с альбумином).

Метаболизм в печени (ферменты CYP). Фенитоин — индуктор печёночных ферментов, поэтому способен ускорять распад многих других лекарств.

Выведение преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению

Состояние	Когда может назначаться фенитоин	Комментарий для пациента
Фокальные (парциальные) приступы	Для профилактики приступов, в т.ч. с вторичной генерализацией	Обычно требуется длительный курс; дозу подбирают постепенно
Генерализованные тонико-клонические приступы	Для снижения частоты и тяжести приступов	Важно не пропускать приём и не отменять резко
Профилактика судорог после нейрохирургии / ЧМТ	По решению врача в ситуациях повышенного риска	Срок профилактики индивидуален, иногда ограничен по времени

Противопоказания

Препарат не применяют или применяют только по строгим показаниям, если есть:

Аллергические реакции на фенитоин или на близкие по структуре противоэпилептические средства в прошлом.
Ранее перенесённые тяжёлые кожные реакции на лекарства (например, синдром Стивенса–Джонсона/токсический эпидермальный некролиз).
Определённые нарушения ритма и проводимости сердца (например, выраженная брадикардия, AV-блокада, синдром Адамса–Стокса).
Тяжёлые заболевания печени с выраженным нарушением функции — может потребоваться другой препарат или особый контроль.

Побочные действия

Нежелательные реакции у фенитоина часто зависят от дозы и концентрации в крови.

Чаще (особенно при избытке дозы):

головокружение, сонливость, заторможенность;
шаткость походки (атаксия), дрожание;
двоение в глазах, нистагм (подёргивание глаз);
тошнота, дискомфорт в животе.

Кожа и аллергические реакции:

сыпь, зуд, крапивница;
редко, но опасно: тяжёлые кожные реакции (обширная сыпь с пузырями, поражение слизистых, высокая температура) — это повод срочно обратиться за медицинской помощью.

Дёсны и зубы:

разрастание дёсен (гиперплазия), кровоточивость — риск выше при плохой гигиене полости рта.

Печень:

повышение ферментов; редко — лекарственный гепатит.

Обмен веществ и кости (при длительном приёме):

снижение уровня витамина D, влияние на плотность костей; иногда — нарушения фолатного обмена.

Лекарственные взаимодействия

Ситуация взаимодействия	Примеры	Что может произойти	Практический смысл
Лекарства повышают уровень фенитоина	некоторые антибиотики/противогрибковые, отдельные антидепрессанты, препараты для желудка и др.	растёт риск токсичности (шаткость, двоение, сильная сонливость)	при добавлении нового препарата нужен контроль симптомов, иногда анализ уровня
Лекарства снижают уровень фенитоина	индукторы ферментов (некоторые противоэпилептические), рифампицин и др.	ослабление противосудорожного эффекта, риск приступов	врач может корректировать дозу, иногда выбирают альтернативы
Фенитоин снижает эффективность других лекарств	гормональные контрацептивы, глюкокортикоиды, некоторые антикоагулянты, ряд противовирусных и др.	“лекарство-партнёр” работает слабее	часто требуется другая контрацепция/коррекция доз, контроль анализов
Антациды/сорбенты/питательные смеси	антациды с Mg/Al, энтеральное питание	может ухудшаться всасывание фенитоина	разносить по времени, обсуждать схему с врачом
Алкоголь	спиртные напитки	острый приём может усилить седативный эффект и повысить риск побочных реакций; хроническое употребление способно снижать противосудорожный контроль и менять концентрации	безопаснее избегать; если употребление было — сообщить врачу, не “компенсировать” дозой

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально по клинике, переносимости и иногда по уровню препарата в крови.

Взрослые (фокальные и генерализованные тонико-клонические приступы)

Часто стартуют с примерно 300 мг/сут (например, по 100 мг 3 раза в день) или с другой схемы по решению врача.
Дальше дозу корректируют небольшими шагами.
Поддерживающая доза нередко находится в диапазоне 300–400 мг/сут, но возможны индивидуальные варианты.

Дети

Дозирование обычно рассчитывают по массе: примерно 4–6 (иногда до 8) мг/кг/сут, разделяя на 2–3 приёма.
У детей контроль и коррекция особенно важны из-за различий в обмене веществ.

Пожилые, пациенты с болезнями печени/почек, низким альбумином

Часто начинают с меньших доз и повышают медленнее, потому что активная (свободная) фракция может быть выше.

Профилактика судорог после нейрохирургии/ЧМТ

Схема и длительность зависят от клинической ситуации; иногда курс ограничивают днями–неделями, а не месяцами.

Передозировка

Признаки возможной токсичности фенитоина:

выраженная шаткость, “пьяная” походка;
двоение, сильное головокружение, нистагм;
невнятная речь, сильная сонливость, спутанность;
тошнота, рвота;
при тяжёлой передозировке — угнетение дыхания, падение давления, нарушения ритма.

Что делать:

при выраженных симптомах — срочно обращаться за неотложной помощью;
лечение в медучреждении обычно поддерживающее, с контролем дыхания/сердца, коррекцией электролитов; по ситуации — активированный уголь (если обращение раннее) и мониторинг концентраций.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Беременность:

фенитоин относится к препаратам, для которых описан риск влияния на развитие плода (тератогенное действие).
при этом неконтролируемые судороги у беременной тоже опасны.

Поэтому решение всегда индивидуальное: иногда терапию продолжают, но под усиленным наблюдением.

Грудное вскармливание:

фенитоин может переходить в молоко в небольших количествах. В ряде случаев кормление возможно, но ребёнка наблюдают (сонливость, плохой набор веса, необычная вялость). Решение — совместно с врачом.

Влияние на водительские способности и управление механизмами

В начале лечения, при увеличении дозы или при сочетании с седативными средствами возможны сонливость, замедление реакции, двоение, нарушение координации.

До того как будет известно, что препарат переносится стабильно, лучше не водить и не работать с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

При длительном приёме врач может назначать контроль концентрации фенитоина (особенно при изменении доз, добавлении новых лекарств, беременности, болезнях печени/почек).

Периодически контролируют печёночные показатели и общий анализ крови.

Чтобы снизить риск гиперплазии дёсен необходимы следующие меры:

тщательная гигиена (щётка + нить/ирригатор),
регулярные визиты к стоматологу,
лечение гингивита/пародонтита.

Длительный приём может требовать обсуждения витамина D/кальция и профилактики снижения плотности костей, особенно у пожилых и женщин в постменопаузе.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Дифенин Таблетки, 60 таблеток по 117мг, Pfizer Пуэрто-Рико, в Москве

Остались вопросы по Дифенин? Спросите Медицинского ИИ

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: