Состав
Активным ингредиентом является моногидрат нилотиниба.
Прочие составляющие представлены в виде: моногидрата лактозы, кросповидона типа А, полоксамера 188, коллоидного безводного диоксида кремния, стеарата магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в капсулах. Продается в упаковках по 112 штук.
Фармакологическое действие
Нилотиниб является мощным ингибитором тирозинкиназы ABL онкопротеина BCR-ABL как в клеточных линиях, так и в клетках первичного Ph+ (филадельфийского) лейкоза.
Нилотиниб проявляет сродство к сайту связывания АТФ таким образом, что сильно ингибирует немутантный белок BCR-ABL и поддерживает его активность в отношении мутантной формы белка BCR-ABL. Благодаря своей биохимической активности нилотиниб избирательно индуцирует апоптоз и ингибирует пролиферацию в клеточных линиях, а также в клетках первичного лейкоза, несущих Ph+ хромосому.
Фармакокинетика
Абсорбция активного компонента составляет 30%. На 98% связывается с белками плазмы. Основным путем выведения является фекалии. Более 90% принятой дозы выводится из организма на 7-й день.
Показания к применению
Медикамент показан для лечения хронического или ускоренного миелоидного лейкоза у взрослых с филадельфийской хромосомой (ХМЛ). Тасигна используется, если пациент не переносит предыдущее лечение или устойчив к другим лекарствам, включая иматиниб.
Противопоказания
Абсолютным ограничением является непереносимость одного из составляющих веществ.
Относительными противопоказаниями являются:
- декомпенсированные и серьезные поражения сердца;
- осложненная патология печени;
- воспаление поджелудочной железы.
Побочные действия
Наиболее часто на фоне лечения могут возникнуть: тромбоцитопения, нейтропения, анемия, головная боль, тошнота, сыпь, зуд, боли в мышцах и повышенная утомляемость.
Медикаментозные взаимодействия
Лекарственные вещества, которые могут повышать концентрацию препарата в сыворотке крови:
- иматиниб;
- кетоконазол, вориконазол, ритонавир, интраконазол, телитромицин, кларитромицин.
Лекарственные вещества, снижающие концентрацию рассматриваемого медикамента в сыворотке крови:
- индукторы изофермента CYP3A4.
Допускается назначать Тасигну в сочетании с варфарином, антикоагулянтные свойства которого не страдают. Применение с мидазоламом приводит к незначительному повышению концентрации последнего, но степень метаболизма мидазолама не изменяется.
Препарат не назначают в сочетании с антиаритмическими препаратами, а также с препаратами, влияющими на качество интервала QT.
Применение и дозы
Рекомендуется принимать медикамент 2 раза в день (1 раз в 12 часов) через 2 часа после еды. После приема капсул нельзя есть более шестидесяти минут.
Стандартное количество лекарства определяется в дозе 300 мг два раза в сутки – по 2 капсулы дозой 150 мг. Если врач прописал 400 мг два раза в день, использовать нужно капсулы по 200 мг.
Продолжительность применения зависит от клинического эффекта препарата.
Передозировка
Имеются сведения о единичных случаях преднамеренной передозировки, а также о случаях сочетания с алкогольными напитками или другими лекарствами. В этих ситуациях сообщалось о таких симптомах, как нейтропения, судороги и упадок сил.
Если есть подозрение, что пациент получает слишком много препарата, рекомендуется провести тщательную диагностику функции организма с последующим симптоматическим и поддерживающим лечением.
Особые указания
Дополнительная консультация с врачом необходима людям:
- у которых есть история сердечно-сосудистых заболеваний;
- страдающим от проблем с сердцем, таких как аномальная электрическая активность, называемая «удлинением интервала QT»;
- с дефицитом калия или магния;
- у которых когда-либо была или может быть инфекция вирусом гепатита В.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение лекарства не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении данных действий.
Условия продажи
По назначению доктора.
Правила хранения
Препарат следует в затемненном помещении при температуре от +15 до +25С. Медикамент не должен находиться в поле зрения детей.
Россия
Казахстан
Я принимаю препарат Тасигна уже несколько месяцев и могу сказать, что это действительно эффективное лекарство для лечения хронического миелоидного лейкоза. У меня были некоторые побочные эффекты в начале приема, такие как тошнота, головокружение и усталость, но они постепенно исчезли, и теперь я чувствую себя лучше. Я посещаю своего врача регулярно для контроля состояния, и он подтверждает, что мои результаты лабораторных анализов улучшились после начала приема.