Бактериальные инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости и малого таза нередко вызваны грамотрицательными возбудителями (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pseudomonas и др.). Эти микробы способны продуцировать β-лактамазы и становиться устойчивыми к ряду антибиотиков.

Азтреонам устойчив к множеству β-лактамаз и ориентирован именно на грамотрицательные бактерии. Благодаря этому он эффективно снижает бактериальную нагрузку и купирует воспаление, уменьшая лихорадку, боль и другие симптомы инфекции.

Как действует

Препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (преимущественно PBP-3) клеточной стенки бактерий и блокирует финальные стадии синтеза пептидогликана. Это приводит к разрушению стенки и гибели микроба (бактерицидный эффект).

Особенности спектра: активен против аэробных грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa; практически не воздействует на грамположительные кокки и анаэробы — при смешанных инфекциях его сочетают с препаратами другого механизма (например, с метронидазолом).

Кому показан

По назначению врача препарат может применяться при:

инфекциях нижних дыхательных путей (в т. ч. госпитальная пневмония), вызванных чувствительными грамотрицательными возбудителями;
острых и осложнённых инфекциях мочевыводящих путей;
инфекциях кожи и мягких тканей, костно-суставной системе при участии грамотрицательной флоры;
интраабдоминальных инфекциях (в комбинации с антианаэробными средствами);
гинекологических инфекциях;
бактериемии/сепсисе, когда предполагается или подтверждена роль грамотрицательных бактерий;
как альтернатива β-лактамам при выраженных реакциях на пенициллины/цефалоспорины, когда необходима активность против грамотрицательных микроорганизмов.

Как принимать

Путь введения: внутривенно (болюс/инфузия) или внутримышечно.

Обычные дозы для взрослых: 1–2 г каждые 8–12 ч. При тяжёлых инфекциях и при поражении P. aeruginosa — до 2 г каждые 6–8 ч (максимум обычно 8 г/сут).

Инфекции мочевыводящих путей лёгкой–средней тяжести: 0,5–1 г каждые 8–12 ч.

Дети: дозы рассчитывают по массе тела (чаще 30 мг/кг каждые 6–8 ч, но не выше максимально допустимой суточной дозы).

Продолжительность курса зависит от локализации и тяжести инфекции; важно завершить назначенный курс даже при быстром улучшении самочувствия.

Ограничения к применению

Реакции повышенной чувствительности к азтреонаму или компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью: тяжёлая почечная недостаточность (нужна коррекция дозы), заболевания ЖКТ с риском C. difficile-ассоциированной диареи.

Клиническая эффективность

Азтреонам демонстрирует надёжную активность против основных представителей семейства Enterobacterales и P. aeruginosa, в том числе штаммов, продуцирующих распространённые β-лактамазы. В клинической практике показал сопоставимые с цефалоспоринами третьего поколения и карбапенемами показатели эрадикации грамотрицательных возбудителей в инфекциях мочевых путей и нижних дыхательных путей. В контексте выраженной аллергии на пенициллины/цефалоспорины азтреонам часто служит препаратом выбора для эмпирического покрытия «грам-минус» флоры, а при внутрибрюшных процессах в составе комбинированных схем закрывает аэробный компонент.

Краткие советы пациенту

Сообщите врачу о любой истории тяжёлых реакций на антибиотики, особенно на цефтазидим.
Не пропускайте дозы и не сокращайте курс самостоятельно.
Поддерживайте водный баланс, особенно при лихорадке или диарее.
Сообщайте врачу о приёме антикоагулянтов, пробенецида и других лекарств.
При стойкой диарее, болях в животе или крови в стуле — срочно информируйте медицинского работника.

Azom — антибактериальный препарат из класса монобактамов, предназначенный для лечения инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями, включая Pseudomonas aeruginosa. Применяют у взрослых и детей в/в или в/м, как монотерапию при неосложнённых инфекциях, так и в составе комбинированных схем при тяжёлых и смешанных процессах, где требуется перекрыть анаэробную и грамположительную флору другими средствами.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество: азтреонам.

Дополнительные компоненты: обычно L-аргинин (для растворимости) и др. технологические вещества без антибактериальной активности.

Производственная форма: порошок белого или почти белого цвета во флаконе из стекла под укупоркой. После разведения образует прозрачный или слегка опалесцирующий раствор для в/в введения (струйно/капельно) или глубоких в/м инъекций.

Фармакологические эффекты

Азтреонам — β-лактамный антибиотик-монобактам. Он избирательно связывается с бактериальными пенициллинсвязывающими белками (преимущественно PBP-3) грамотрицательных аэробов и блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки. Это вызывает лизис и гибель микробной клетки (бактерицидный эффект).

Спектр активности: Enterobacterales (включая E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp.), Haemophilus influenzae, Neisseria spp., многие штаммы P. aeruginosa.

Фармакокинетика

Абсорбция: после в/м введения быстро всасывается; биодоступность близка к 100 %.

Распределение: объём распределения порядка 0,12–0,2 л/кг; связывание с белками плазмы ~50–70 %. Терапевтические концентрации достигаются в мокроте, плевральной жидкости, желчи, моче, костной ткани; при воспалении оболочек мозга — в ликворе.

Метаболизм: минимальный.

Выведение: главным образом почками в неизменённом виде; период полувыведения у лиц с сохранной функцией почек ~1,5–2 ч. При снижении клубочковой фильтрации T½ увеличивается, что требует коррекции дозы. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Показания к применению

Нозология/ситуация	Примеры возбудителей	Роль азтреонама
Инфекции нижних дыхательных путей (бронхопневмония, нозокомиальная пневмония)	Enterobacterales, H. influenzae, P. aeruginosa	Монотерапия при доказанной чувствительности; чаще — компонент комбинированной схемы
Инфекции мочевыводящих путей (неосложнённые и осложнённые, пиелонефрит)	E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp.	Возможна монотерапия
Внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, холангит)	смешанная флора, включая грамотрицательные аэробы	Только в комбинации с антианаэробными средствами
Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов	грамотрицательные аэробы	Моно- или комбинированная терапия по показаниям
Гинекологические инфекции	грамотрицательные аэробы	Обычно в составе комбинированных схем
Септицемия/бактериемия	по данным посева/подозрению на Г- флору	Компонент эмпирической или целенаправленной терапии
Менингит, вызванный Г- палочками	Enterobacterales	По чувствительности и в составе комплексного лечения

Противопоказания

История выраженных аллергических реакций на азтреонам или другие β-лактамные антибиотики (например, анафилаксия, отёк Квинке, тяжёлые кожные реакции).

С осторожностью при известной перекрёстной реактивности с цефалоспоринами, особенно с цефтазидимом (сходная боковая цепь).

Побочные действия

Местные: боль/инфильтрат при в/м, флебит при в/в.
Кожа и иммунные реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка; редко — тяжёлые кожные реакции и анафилаксия.
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; возможен Clostridioides difficile-ассоциированный колит.
Кроветворение: эозинофилия, транзиторная нейтропения/тромбоцитопения.
Печень: повышение АЛТ/АСТ/ЩФ, редко — холестатические явления.
Нервная система: головная боль, головокружение; при значительном превышении концентраций (чаще на фоне почечной недостаточности) — судороги/энцефалопатия.
Прочее: изменения результатов некоторых лабораторных тестов.

Лекарственные взаимодействия

Комбинация	Возможный эффект	Что делать
Пробенецид	Повышение концентрации азтреонама за счёт подавления канальцевой секреции	Обычно не требуется сочетать; при необходимости — мониторинг
Аминогликозиды	Суммирование нефротоксичности у предрасположенных пациентов	Разрешено по показаниям; контролировать креатинин, гидратацию
Петлевые диуретики	Теоретическое усиление риска поражения почек при совместном применении с аминогликозидами	Оценивать совокупный риск, контролировать функцию почек
Антикоагулянты (варфарин и др.)	Возможное изменение показателей коагулограммы вследствие изменения микробиоты/синтеза витамина K	Контроль МНО/ПВ, коррекция дозы антикоагулянта
Бактериостатические средства (хлорамфеникол и др.)	Возможная фармакодинамическая антагонистичность с β-лактамами	Избегать комбинаций без доказанной необходимости
Алкоголь	Специфической реакции, подобной дисульфираму, не описано; возможны усиление тошноты/головокружения и снижение приверженности терапии	На время лечения воздерживаться от алкоголя

Способ применения и дозы

Выбор дозы, пути и длительности терапии определяет врач с учётом локализации, тяжести инфекции и функции почек.

Взрослые с сохранной функцией почек:

Неосложнённые ИМП: 0,5–1 г в/в или в/м каждые 8–12 ч.
Инфекции дыхательных путей: 1–2 г в/в каждые 8 ч.
Тяжёлые/нозокомиальные инфекции, включая P. aeruginosa: 2 г каждые 6–8 ч (максимум 8 г/сут).
Внутрибрюшные/гинекологические/кожные инфекции: 1–2 г каждые 8–12 ч (в комбинации при смешанной флоре).

Дети: обычно 30 мг/кг каждые 6–8 ч; максимум 120 мг/кг/сут (не более 8 г/сут). Для новорождённых интервалы увеличивают по решению врача.

Коррекция при нарушении функции почек (после насыщающей дозы 1–2 г):

КК 30–50 мл/мин — вводить стандартную дозу с интервалом 12 ч.
КК 10–30 мл/мин — ~50 % от обычной суточной дозы.
КК <10 мл/мин — ~25 % от обычной суточной дозы.
Гемодиализ — возможно дополнительное введение 0,5–1 г после сеанса (по уровню тяжести инфекции).

Правила приготовления и введения

Для в/м: растворить во 2–3 мл стерильной воды для инъекций; вводить глубоко в крупную мышцу.
Для в/в: развести согласно инструкции и вводить струйно (не менее 3–5 мин) или капельно 20–60 мин. Не смешивать в одном шприце/системе с потенциально несовместимыми препаратами; при комбинировании использовать раздельные инфузии.

Передозировка

Проявления: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС (спутанность сознания, миоклонус, судороги), особенно при сниженной экскреции почками.

Тактика: прекращение введения, поддерживающая терапия, контроль дыхания и гемодинамики, коррекция электролитов. Азтреонам частично удаляется гемодиализом — метод может применяться по клинической необходимости.

Применение у беременных и кормящих женщин

Беременность: данные доклинических исследований не показали тератогенного действия; клинический опыт ограничен. Решение принимает врач.

Лактация: азтреонам в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. При назначении оценивают необходимость лечения и возможные риски для ребёнка; при появлении у младенца сыпи, жидкого стула или молочницы обращаются к врачу.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне терапии возможны головокружение, головная боль, слабость. Если отмечаются подобные явления, следует воздержаться от вождения и работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Особые указания

До начала терапии желательно выполнить посевы и определить чувствительность возбудителя; при тяжёлых инфекциях старт возможен эмпирически с последующей коррекцией.

При подозрении на смешанную флору обязательно комбинировать с антибактериальными средствами, активными в отношении грамположительных и/или анаэробных микроорганизмов.

На фоне длительного лечения контролировать функции почек и печени, общий анализ крови; при упорной диарее исключить C. difficile.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Азтреонам ИМПОРТ (Индия) :: Azom порошок для инъекций 1г 1фл./уп в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: