Дефицит эстрогенов возникает при менопаузе и перименопаузе, после хирургического удаления яичников, при некоторых эндокринных нарушениях, в подростковом возрасте при задержке полового развития, а также при функциональных расстройствах цикла (например, аменорея). Недостаток эстрогенов проявляется «приливами», ночной потливостью, нарушением сна, раздражительностью, сухостью и дискомфортом во влагалище, болью при половом контакте, склонностью к урогенитальным инфекциям, а со временем — ускоренной потерей костной массы.
Введение эстрадиола восполняет гормональный дефицит: уменьшаются вазомоторные симптомы, восстанавливается трофика слизистых мочеполовой системы, улучшаются показатели костного обмена, нормализуются менструальноподобные реакции при правильном сочетании с прогестагеном.
Как действует
Рецепторный механизм. Эстрадиол связывается с эстрогеновыми рецепторами (ERα/ERβ) в тканях-мишенях: эндометрии, влагалище, молочных железах, костной ткани, сосудах и ЦНС.
Клеточные эффекты. Активирует транскрипцию генов, отвечающих за пролиферацию эндометрия и синтез коллагена, повышает кровоснабжение урогенитального тракта, влияет на терморегуляцию гипоталамуса (поэтому уменьшаются «приливы»), тормозит костную резорбцию.
Кому показан
В обычной практике инъекционный эстрадиол используют:
- при выраженных симптомах менопаузы/перименопаузы и гипоэстрогенизма (включая хирургическую менопаузу);
- для коррекции урогенитальных атрофических изменений (в составе схем ЗГТ);
- при первичной/вторичной аменорее, задержке полового развития – в индивидуальных схемах;
- при дисфункциональных маточных кровотечениях — как часть краткосрочных схем по назначению гинеколога;
- в составе заместительной терапии у женщин с дефицитом эстрогенов иной природы, когда пероральные формы нежелательны или неподходят.
Если матка сохранена, к эстрогену обязательно циклически добавляют прогестаген для защиты эндометрия.
Как применять
Путь введения: строго внутримышечно (обычно в ягодичную мышцу), медленно, с соблюдением правил асептики.
Дозировка и интервалы: подбираются врачом по целям терапии и ответу организма. На практике применяют 1 мл (5 мг) с интервалами от 1 до 4 недель; при старте лечения интервалы могут быть короче, затем их увеличивают до поддерживающих. Самостоятельная коррекция дозы недопустима.
Комбинация с прогестагеном: женщинам с сохраненной маткой врач добавляет прогестаген на 10–14 дней каждого цикла либо по иной схеме.
Ограничения к применению
Неофоллин не используют при следующих ситуациях:
- текущая, подозреваемая или перенесенная гормонозависимая опухоль молочной железы;
- нелеченая гиперплазия эндометрия или необъяснимые маточные кровотечения;
- активный или перенесенный венозный/артериальный тромбоз, тромбоэмболия, тромбофилии высокого риска;
- выраженные заболевания печени (включая опухоли печени), холестатическая желтуха в анамнезе, тяжелая гипертриглицеридемия;
- известные аллергические реакции на компоненты препарата в прошлом.
С осторожностью: мигрень с аурой, артериальная гипертензия, заболевания желчного пузыря, отеки, эпилепсия, системная красная волчанка, ожирение, курение, сахарный диабет, гиперкоагуляция.
Клиническая эффективность
Вазомоторные симптомы. У большинства женщин уменьшается частота и интенсивность «приливов» и ночной потливости в течение первых недель.
Урогенитальные проявления. Снижается сухость и жжение, улучшается эластичность и кровоснабжение слизистой влагалища, облегчаются мочевые симптомы, снижается риск рецидивирующих вагинальных инфекций.
Кости. При длительной ЗГТ замедляется потеря костной массы; необходимость продолжения терапии врач оценивает с учетом FRAX/денситометрии и альтернатив.
Менструальноподобные реакции. На фоне добавления прогестагена возможны предсказуемые кровянистые выделения/«отмена».
Краткие советы пациенту
- Если матка сохранена — не забывайте о необходимости прогестагена по схеме врача.
- Курение и длительная неподвижность увеличивают риск тромбозов — обсуждайте с врачом план мероприятий (отказ от курения, компрессия/активизация при длительных поездках, контроль массы тела).
- Это не средство контрацепции. Если беременность нежелательна — используйте дополнительный метод по рекомендации врача.
- Посещайте профилактические осмотры, маммографию по возрасту/рискам и контроль лабораторных показателей, которые назначит врач.