Россия
Казахстан
Часть опухолей молочной железы «питается» эстрогенами — половыми гормонами. Такие опухоли называют рецептор-положительными (ER-положительными). Тамоксифен блокирует влияние эстрогенов на клетки молочной железы, тормозя рост и деление опухолевых клеток и снижая вероятность возврата болезни после операции, химио- или лучевой терапии. В профилактических схемах у людей с высоким риском он уменьшает шанс первичного развития ER-положительного рака.
Как действует
Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами и ведёт себя как антагонист в тканях молочной железы.
В других органах (эндометрий, кости, печень) он может проявлять частичную «эстрогеноподобную» активность, что объясняет как пользу (поддержка минеральной плотности костей), так и риски (утолщение эндометрия).
Активные метаболиты в печени с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4 образуются более сильные метаболиты (например, эндоксифен), обеспечивающие основной лечебный эффект.
Кому показан
Наиболее частые ситуации:
- Адъювантная терапия ER-положительного рака молочной железы после операции (у женщин в премено- и постменопаузе, у мужчин).
- Метастатический рак молочной железы с экспрессией гормональных рецепторов — как монотерапия или в комбинации по решению врача.
- Дуктальная карцинома in situ (DCIS) после операции и лучевой терапии — для снижения локальных и контралатеральных событий.
- Профилактика первичного ER-положительного рака у женщин с высоким риском (по шкалам риска, при наличии предраковых состояний, семейного анамнеза и т. д.).
Как принимать
Дозу и длительность определяет лечащий врач.
Стандартно: 20 мг 1 раз в сутки, глотать целиком, запивая водой, в одно и то же время независимо от еды.
При необходимости 40 мг/сут: делят на 2 приёма по 20 мг (утро/вечер).
Продолжительность:
- адъювантная терапия — обычно 5 лет; по показаниям врач может продлить до 10 лет;
- DCIS или профилактика — как правило, 5 лет;
- метастатическая болезнь — до прогрессирования болезни или появления неприемлемых нежелательных эффектов.
Ограничения к применению
Не назначают или применяют с большой осторожностью при следующих обстоятельствах:
- Ранее отмечались выраженные нежелательные реакции на компоненты препарата.
- Тромбоэмболические нарушения в настоящем или недавнем прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инсульт) — решение принимает врач с оценкой баланса пользы/риска.
- Тяжёлые заболевания печени, выраженная гипертриглицеридемия.
- Заболевания эндометрия (кровянистые выделения, полипы, гиперплазия) — требуется наблюдение гинеколога.
Клиническая эффективность
В адъювантных схемах у ER-положительного рака молочной железы 5-летний приём уменьшает риск рецидивов и смертность от болезни; продление до 10 лет в отдельных группах ещё больше снижает вероятность поздних рецидивов.
При DCIS тамоксифен уменьшает риск как местного рецидива, так и появления опухоли во второй молочной железе.
В профилактических исследованиях у женщин группы высокого риска отмечено ориентировочно 40–50 % снижение частоты инвазивного ER-положительного рака на фоне 5-летнего курса.
При метастатической болезни у части пациентов достигаются объективные ответы или стабилизация, особенно при наличии гормональных рецепторов.
Краткие советы пациенту
- Эффективность напрямую зависит от регулярности и длительности курса.
- Контрацепция обязательна во время лечения и не менее 2–3 месяцев после отмены. При наступлении беременности немедленно обратитесь к врачу. Кормление грудью на фоне терапии не рекомендуется.
- Следите за симптомами тромбоза. Боль/отёк ноги, внезапная одышка, боль в груди — повод для экстренной помощи.
- Регулярное наблюдение: визиты к онкологу, периодические осмотры гинеколога, контроль липидов и печёночных ферментов; офтальмолог — при появлении зрительных жалоб.
