Россия
Казахстан
Часть опухолей молочной железы растет под влиянием эстрогенов. На поверхности таких клеток есть рецепторы к эстрогенам (ER+). Когда гормон связывается с рецептором, запускается каскад сигналов, стимулирующий деление клеток. Тамоксифен «перехватывает» место связывания эстрогена в ткани молочной железы и тормозит этот сигнал. Это снижает риск рецидива после операции и системной терапии, замедляет прогрессирование при метастатическом процессе и уменьшает вероятность появления первичного рака у женщин из группы высокого риска или после лечения неинвазивного рака (DCIS) по индивидуальным показаниям.
Как действует
Тамоксифен — частичный агонист/антагонист эстрогеновых рецепторов.
В молочной железе выступает как антагонист: блокирует ER и тормозит транскрипцию генов, необходимых для роста опухолевых клеток.
В других тканях может проявлять частичную эстрогеноподобную активность (например, в костной ткани поддерживает минеральную плотность).
Активность усиливается его метаболитами (эндоксифен, 4-гидрокситамоксифен), образующимися в печени с участием CYP2D6 и CYP3A4.
Кому показан
- Адъювантное лечение ER-положительного рака молочной железы у женщин до и после менопаузы.
- Лечение метастатического ER-положительного рака молочной железы (у женщин и у мужчин).
- Профилактика рецидива и/или контралатерального рака в отдельных клинических сценариях, включая перенесенный DCIS после локального лечения — по показаниям руководств.
- У мужчин — терапия рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами.
Как принимать
Стандартно: 20 мг/сут внутрь (10 мг 2 раза/сут или 20 мг 1 раз/сут).
Метастатический процесс: 20–40 мг/сут; дозу делят на 2 приема при суточной дозе >20 мг.
Адъювантная терапия: обычно 5 лет; в ряде случаев курс продлевают до 10 лет — решение принимает врач с учетом риска рецидива и переносимости.
Таблетки глотают, запивая водой, вне зависимости от еды.
Ограничения к применению
Не применяют или применяют с большой осторожностью при:
- Текущей или ранее перенесенной венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии), тяжелых тромбофилиях.
- Выраженных нарушениях функции печени, активных заболеваниях печени.
- Неконтролируемом гиперкальциемическом синдроме при метастазах в кости.
- Повышенном риске рака эндометрия — требует внимательного гинекологического наблюдения.
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
Клиническая эффективность
В крупных мета-анализах у женщин с ER-положительным раком молочной железы 5-летний курс тамоксифена достоверно снижал риск рецидива в ближайшие годы и отдаленную смертность в последующие 10–15 лет по сравнению с отсутствием гормонотерапии.
У пациентов с метастатическим процессом препарат демонстрирует объективные ответы и замедляет прогрессирование, особенно при наличии гормональных рецепторов.
Профилактическое применение у тщательно отобранных женщин высокого риска уменьшало вероятность развития инвазивного рака молочной железы.
Эффект проявляется постепенно; отказ/перерывы без согласования с врачом снижают защиту от рецидива.
Краткие советы пациенту
- Используйте негормональную контрацепцию на протяжении лечения и еще несколько месяцев после окончания (срок уточнит врач).
- Любые атипичные кровянистые выделения, боли в ногах/груди, внезапная одышка, нарушения зрения — повод для срочной оценки переносимости.
- Регулярно посещайте гинеколога (осмотр эндометрия по показаниям), офтальмолога при жалобах на зрение, сдавайте анализы печени по плану.
- Для уменьшения приливов: избегайте перегрева, ограничьте горячие напитки/острое, обсудите с врачом безопасные методы купирования симптомов.
- Не прекращайте прием самостоятельно, даже если чувствуете себя хорошо; длительность курса — важная часть лечения.
- Храните таблетки в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.
