Россия
Казахстан
Релуголикс— пероральный антагонист рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Препарат снижает выработку тестостерона до «кастрационных» значений и применяется у взрослых мужчин с раком предстательной железы, когда требуется медикаментозная андрогенная депривация.
Как действует
Мишень: рецептор ГнРГ в гипофизе.
Механизм: relugolix конкурентно блокирует рецептор, быстро «выключая» сигнал на выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов; вследствие этого снижается секреция тестостерона в яичках.
Особенность класса: в отличие от агонистов ГнРГ (лейпрорелин, гозерелин), антагонист не вызывает начального «всплеска» тестостерона и действует быстрее. После отмены восстановление гормонального фона обычно происходит быстрее, чем при применении длительных инъекционных форм.
Кому показан
- Взрослым мужчинам с раком предстательной железы, когда необходимо длительное снижение уровня тестостерона (метастатический, местно-распространённый, биохимический рецидив и др.) — по назначению онколога/уролога.
Как принимать
Стартовая доза (нагрузочная): 360 мг однократно в 1-й день (обычно это 3 таблетки по 120 мгодновременно).
Далее: по 120 мг 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. Принимать можно с пищей или без.
Если перерыв составил более 7 дней, как правило, терапию возобновляют с нагрузочной дозы 360 мг — согласуйте с врачом.
Длительность определяется лечащим врачом (часто месяцы и более) с регулярным контролем тестостерона и ПСА.
Ограничения к применению
Не применяют:
- при известной аллергии на любой из составляющих;
С осторожностью и под наблюдением врача:
- при наличии сердечно-сосудистых заболеваний (ишемическая болезнь сердца, аритмии, удлинение интервала QT, электролитные нарушения);
- при тяжёлых нарушениях функции печени; при выраженной почечной недостаточности — возможно повышение экспозиции препарата;
- при сахарном диабете и предиабете (на фоне андроген-депривации может повышаться глюкоза и липиды крови);
- при остеопорозе/высоком риске переломов (андроген-депривация способствует потере костной массы — может потребоваться кальций, витамин D, нагрузка с отягощением, иногда антиостеопорозная терапия).
Клиническая эффективность
В крупном рандомизированном исследовании у мужчин с продвинутым раком простаты релуголикс продемонстрировал быстрое достижение уровней тестостерона <50 нг/дл в течение первых дней и устойчивое подавление в течение 48 недель у подавляющего большинства пациентов.
По сравнению с лейпрорелином наблюдалась меньшая частота крупных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с исходным сердечно-сосудистым риском.
Восстановление уровня тестостерона после отмены происходило быстрее, что может быть важно, если планируется прерывистая схема терапии (решается индивидуально).
Краткие советы пациенту
- Принимайте таблетку каждый день в одно и то же время. Установите напоминание.
- Контролируйте ПСА, тестостерон, глюкозу, липидный профиль, а также показатели крови и функции печени по назначенному графику.
- Поддерживайте здоровье костей: достаточное потребление кальция и витамина D, регулярные силовые упражнения, отказ от курения, умеренность в алкоголе.
