Россия
Казахстан
Толваптан — пероральный селективный антагонист вазопрессиновых V2-рецепторов. Применяется для коррекции гипонатриемии (пониженного уровня натрия в крови) у взрослых при состояниях с избытком воды в организме. Таблетки оказывают «акваретический» эффект: выводят лишнюю воду без значимой потери натрия и калия.
Как действует
Медпрепарат блокирует V2-рецепторы вазопрессина в собирательных трубочках почек. В результате уменьшается обратное всасывание воды, повышается диурез свободной воды (акварез), снижается разведение плазмы и концентрация натрия плавно возвращается к целевым значениям. В отличие от петлевых и тиазидных диуретиков, Толваптан почти не увеличивает выведение натрия и калия, что снижает риск электролитных нарушений. Дополнительно возможны умеренное повышение мочевой кислоты и незначительное увеличение уровня печеночных ферментов — это требует лабораторного контроля.
Кому показан
Назначают взрослым пациентам с клинически значимой эу- или гиперволемической гипонатриемией (обычно при СНАДГ/СИАДГ, сердечной недостаточности, циррозе), когда одной лишь коррекции жидкости недостаточно или требуется более предсказуемое повышение натрия.
Не применяют при гиповолемической гипонатриемии (потеря соли и жидкости), а также у детей и подростков.
Как принимать
Старт: 15 мг 1 раз в сутки. Начало терапии — в стационаре.
Титрация: при недостаточном ответе врачи могут увеличить дозу до 30 мг/сут через ≥24 ч, затем до 60 мг/сут еще через ≥24 ч.
Способ приема: проглатывать целиком, независимо от еды, желательно утром.
Контроль: измерение натрия и оценка гидратации на старте, примерно через 4–6 ч, 8 ч и далее ежедневно до стабилизации.
Жидкость: в первые 24 ч обычно не ограничивают питьё (если врач не указал иное), чтобы не допустить слишком быстрого роста натрия; далее режим жидкости индивидуальный.
Скорость коррекции: как правило, целятся на повышение не более 8–10 ммоль/л за 24 ч (а у пациентов высокого риска — еще медленнее).
Ограничения к применению
- Анурия (отсутствие мочи).
- Невозможность пить по жажде/ограниченный доступ к воде.
- Гиповолемическая гипонатриемия.
- Совместный прием с сильными ингибиторами CYP3A (кетоконазол, кларитромицин, итраконазол, ритонавир и др.).
- Индивидуальная гиперчувствительность.
Клиническая эффективность
В рандомизированных исследованиях у взрослых с гипонатриемией на фоне СНАДГ/СИАДГ, сердечной недостаточности и цирроза толваптан уже в первые сутки повышал концентрацию натрия по сравнению с плацебо, помогал быстрее достигать нормонатриемии и поддерживать ее в течение курса наблюдения. При сердечной недостаточности препарат уменьшает застой воды (жажда и учащенное мочеиспускание — ожидаемые эффекты), но не предназначен для снижения смертности. При циррозе коррекция натрия требует особенно тщательного мониторинга из-за риска нарушений функции печени и гемодинамики.
Краткие советы пациенту
- Лекарство начинает действовать быстро: будьте готовы к частому мочеиспусканию и выраженной жажде — пейте по жажде чистую воду.
- Во время титрации и в первые дни лечения не пропускайте анализы крови — это ключ к безопасной коррекции натрия.
- Избегайте алкоголя и грейпфрутового сока.
- Не изменяйте дозу и не прекращайте прием самостоятельно; повторный старт проводят только под наблюдением специалистов.
