Malirid-DS содержит примахин — представитель 8-аминохинолинов, единственный широко применяемый препарат, способный уничтожать «спящие» печёночные формы малярийных паразитов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale (гипнозоиты), а также гаметоциты P. falciparum (половые формы, отвечающие за передачу комарами). Благодаря этому примахин используют для так называемого «радикального излечения» и для прерывания передачи инфекции.
Состав и лекарственная форма
Действующее вещество: примахина фосфат, в пересчёте на примахин 15 мг в одной таблетке (формат «DS» — double strength, «двойная сила»).
Дополнительные составляющие типичны для таблетированных форм (наполнители, связующие, смазки, плёночная оболочка). Точный перечень и возможные красители указан на упаковке препарата.
Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием, округлые; окраска может варьировать от розовато-коричневой до темно-красной, блистерная упаковка. В коробке — 1 блистер по 7 таблеток.
Фармакологические эффекты
Примахин действует на:
- Гипнозоиты (P. vivax/ovale) — уничтожает латентные печёночные формы и тем самым предотвращает поздние рецидивы.
- Гаметоциты P. falciparum — снижает вероятность передачи инфекции комарам после клинического излечения.
- Частично активен против тканевых шизонтов и некоторых кровяных форм.
Предполагаемый механизм — нарушение митохондриального дыхания и окислительно-восстановительного баланса в клетках паразита с образованием реактивных форм кислорода, что приводит к его гибели. У человека возможны окислительные эффекты на эритроциты, особенно при дефиците Г6ФД.
Фармакокинетика
Всасывание: быстрое при приёме внутрь; максимальная концентрация обычно через 1–3 ч.
Распределение: хорошо проникает в ткани, умеренно связывается с белками; проходит через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм: интенсивный печёночный (в т. ч. моноаминоксидазой) с образованием карбоксипримахина и других метаболитов.
Выведение: главным образом почками в виде метаболитов.
Период полувыведения: в среднем 4–7 ч (может колебаться).
Показания к применению
- Радикальное лечение (профилактика рецидивов) малярии, вызванной Plasmodium vivax или P. ovale, после курса препарата, действующего на кровяные формы (обычно хлорохин или другой шизонтоцид по назначению врача).
- Снижение передачи P. falciparum (гаметоцитоцидный эффект) — разовая добавка к стандартной терапии неосложнённой малярии P. falciparum у пациентов без противопоказаний.
Противопоказания
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) или невозможность его исключить до начала терапии.
- Тяжёлая или некорригированная анемия, гемолитические анемии любого генеза.
- Аллергическая реакция на любой из компонентов медпрепарата.
- Тяжёлая недостаточность печени или выраженный дефицит НАДН-зависимой метгемоглобин-редуктазы.
- Острые воспалительные заболевания с выраженным нейтропеническим компонентом.
Побочные действия
Чаще лёгкие и переходящие:
- тошнота, боль в эпигастрии, спазмы, рвота (реже). Часто уменьшаются при приёме после еды;
- слабость, головная боль, головокружение;
- гемолиз, падение гемоглобина, ретикулоцитоз — риск резко повышается при дефиците Г6ФД; возможно развитие метгемоглобинемии;
- лейкопения/нейтропения, артериальная гипотензия, нарушения ритма, повышение печёночных ферментов, гиперчувствительность (сыпь).
Лекарственные взаимодействия
Препараты с окислительным/гемолитическим потенциалом (например, дапсон, нитрофурантоин, сульфаниламиды, нафталин, метиленовый синий, распбуриказа) — повышают риск гемолиза/метгемоглобинемии.
Миелосупрессанты — потенцирование цитопений.
Печёночные индукторы/ингибиторы могут изменять концентрацию примахина и его метаболитов (клиническая значимость варьирует).
Совместное назначение с хлорохином/АКТ возможно и часто требуется по схеме врача (для радикального лечения или гаметоцитоцидного эффекта).
Алкоголь: специфического фармакокинетического конфликта не описано, однако этанол усиливает раздражение ЖКТ и нагрузку на печень, что повышает риск нежелательных реакций. На период лечения и ещё 48 ч после последней дозы рекомендуется воздерживаться от спиртного.
Способ применения и дозы
Дозирование всегда рассчитывает врач с учётом массы тела, сопутствующих болезней и результатов теста на Г6ФД. Таблетки принимают после еды, запивая водой.
1) Радикальное лечение P. vivax / P. ovale
- Взрослые с нормальной активностью Г6ФД: обычно 15 мг примахина (1 таб.) 1 раз в сутки в течение 14 дней. В регионах с высоким риском рецидивов врач может назначить 30 мг/сут 14 дней.
- Дети с нормальной Г6ФД: 0,25–0,5 мг/кг/сут 14 дней (округление по ближайшему доступному количеству; только по назначению врача-педиатра).
Примахин назначается после завершения лечения кровяных форм (например, хлорохином или препаратом, который вам назначил врач).
2) Прерывание передачи P. falciparum (гаметоцитоцид)
- Однократно 0,25 мг/кг (у взрослого часто соответствует 15 мг однократно), как добавка к основной противомалярийной схеме, при отсутствии противопоказаний.
3) При подтверждённом дефиците Г6ФД (только под наблюдением специалиста)
- 0,75 мг/кг 1 раз в неделю в течение 8 недель (альтернативная схема). Обязателен контроль гемоглобина, ретикулоцитов и симптомов гемолиза. Самолечение недопустимо.
Пропуск дозы
Выпейте пропущенную таблетку как можно скорее, если не близко время следующей. Не принимайте двойную дозу.
Передозировка
Симптомы: выраженная тошнота/рвота, абдоминальная боль, головокружение, падение АД, посинение губ и кожи (метгемоглобинемия), одышка, тёмная моча, резкое падение гемоглобина, аритмии, судороги (редко).
Тактика: немедленно прекратить приём, вызвать скорую. В стационаре — кислород, внутривенные жидкости, контроль КОС и метгемоглобина; по показаниям метиленовый синий (с осторожностью и обычно не при выраженном дефиците Г6ФД), симптоматическая терапия.
Применение у беременных и кормящих грудью
Беременность: противопоказан, поскольку может вызвать гемолиз у плода (у плода Г6ФД может быть снижен). Для предотвращения рецидивов используют альтернативные подходы до родов; вопрос решает врач-инфекционист/акушер совместно.
Грудное вскармливание: примахин попадает в молоко в малых количествах. Применение возможно только если у грудного ребёнка лабораторно подтверждена нормальная активность Г6ФД и есть клиническая необходимость. При невозможности тестирования — как правило, избегают.
Влияние на способность к вождению и работе с механизмами
Специальных исследований немного. На фоне лечения возможны головокружение, слабость, сонливость. Пока вы не убедились, что переносите препарат хорошо, избегайте вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.
Особые указания
Обязателен тест на Г6ФД до начала курса. При невозможности тестирования — препарат не назначают, кроме отдельных эпидемиологических ситуаций по решению специалиста.
Контроль крови: исходный гемоглобин/гематокрит и повторные проверки в процессе лечения; при симптомах гемолиза — немедленно к врачу.
Печень и почки: при нарушениях функции требуется индивидуальный подход и более частый мониторинг.
Избегайте сопутствующих «окислительных» лекарств и самостоятельного приёма БАДов/красителей с потенциальным гемолитическим эффектом.
Категория продажи
По рецепту врача.
Рекомендации по хранению
При температуре до 25 °C, защищая от света и влаги.
Россия
Казахстан
